Inhibidores heterocíclicos de glutaminasa.

Un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en el tratamiento del cáncer o una enfermedad inmunológica o neurológica,

en donde la fórmula (I) es:**Fórmula**

en donde:

L representa CH2CH2;

una X representa S y la otra X representa CH=CH, en donde cualquier átomo de hidrógeno de una unidad CH puede ser reemplazado por alquilo (C1-6);

Y, independientemente para cada presencia, representa H o CH2O(CO)R7;

R7, independientemente para cada presencia, representa H o alquilo (C1-6), alcoxi (C1-6), aminoalquilo (C1-6),

alquilamino(C1-6) alquilo (C1-6), heterociclil-alquilo (C1-6) de 3-10 miembros, o heterociclil-alcoxi (C1-6) de 3-10 miembros sustituido o no sustituido;

Z representa R3(CO);

R1 and R2 representan cada uno independientemente; H;

R3, independientemente para cada presencia, representa:

(a) aril-alquilo (C1-6) de 5 a 7 miembros, cicloalquilo (C3-8), heterocicloalquilo, o heteroaril alquilo (C1-6) de 5-7 miembros sustituido o no sustituido; or

(b) C(R8)(R9)(R10);

R8 representa arilo de 5-7 miembros, aril alquilo (C1-6) de 5-7 miembros, heteroarilo de 5-7 miembros o heteroaril alquilo (C1-6) de 5-7 miembros sustituidos o no sustituidos;

R9 representa H; and

R10 representa hidroxilo, hidroxialquilo (C1-6), alcoxi (C1-6), o alcoxi (C1-6) alquilo (C1-6); en donde, donde se indica, alquilo (C1-6), hidroxialquilo(C1-C6), aminoalquilo(C1-C6), alquilamino (C1-C6) alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), alcoxi (C1- C6) alquilo(C1-C6), arilo de 5-7 miembros, aril alquilo (C1-C6) de 5-7 miembros, cicloalquilo (C3-C8), heterociclilo 3-10 miembros, heterociclilalquilo (C1-C6) de 3-10 miembros, heterociclilalcoxi (C1-C6) de 3-10 miembros, heteroarilo de 5- 7 miembros, o heteroaril alquilo (C1-C6) de 5-7 miembros está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, hidroxilo, carboxilo, alcoxicarbonilo (C1-C6), formilo, acilo, tioéster, tioacetato, tioformiato, alcoxilo (C1-C6), fosforilo, fosfato, fosfonato, fosfinato, amino, amido, amidina, imina, ciano, nitro, azido, sulfhidrilo, alquiltio (C1-C6), sulfato, sulfonato, sulfamoilo, sulfonamido, sulfonilo, heterociclilo de 3-10 miembros, arilo (C5-C7) alquilo (C1-C6), arilo (C5-C7) y heteroarilo de 5-7 miembros.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/065816.

Solicitante: Calithera Biosciences Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 341 Oyster Point Boulevard Suite 100 South San Francisco, CA 94080 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: SJOGREN, ERIC, BRIAN, LI,Jim, GOYAL,BINDU, CHEN,LIJING, LAIDIG,GUY, STANTON,TIMOTHY FRIEND.

Fecha de Publicación: 18 de Septiembre de 2019.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/4245 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Oxadiazoles.
A61K31/433 A61K 31/00 […] › Tiadiazoles.
A61K31/501 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
A61P25/16 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Medicamentos contra el Parkinson.
A61P25/18 A61P 25/00 […] › Antipsicóticos, es decir, neurolépticos; Medicamentos para el tratamiento de la esquizofrenia o de las fobias.
A61P25/24 A61P 25/00 […] › Antidepresivos.
A61P25/28 A61P 25/00 […] › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
C07D237/20 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 237/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,2 o diazina-1,2 hidrogenada. › Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 237/12).
C07D271/113 C07D […] › C07D 271/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen dos átomos de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › con átomos de oxígeno, de azufre o de nitrógeno, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo, en que los átomos de nitrógeno no forman parte de un radical nitro.
C07D285/12 C07D […] › C07D 285/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos del C07D 275/00 - C07D 283/00. › Tiadiazoles-1,3,4; Tiadiazoles-1,3,4 hidrogenados.
C07D417/06 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2761866_T3.pdf

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