Conjugados de una glicoproteína o un glicano con una carga útil tóxica.
Un procedimiento de preparación de un conjugado de la molécula de carga útil tóxica para glicoproteína representada por la fórmula I
[D-L-G]n-Gp Fórmula I
en la que
Gp es una glicoproteína que comprende un N-glicano,
en la que el N-glicano comprende un residuo de GlcNAc unido por una unión ß-N a una asparagina;
n es un número entero de 1 a 20;
D es una molécula de carga útil tóxica;
L es un grupo ligador que une covalentemente G a D; y
G es una estructura de sacárido representada por la fórmula II**Fórmula**
en la que
R es un enlace glicosídico al residuo de GlcNAc unido por una unión ß-N a una asparagina;
X1 es H;
X2 es un enlace a L y X3 y X4 son cada uno OH;
X5 es CH2OH;
en la que el procedimiento comprende las etapas de:
proporcionar una glicoproteína que comprende un N-glicano que comprende un sitio aceptor, en el que la glicoproteína que comprende el N-glicano que comprende el sitio aceptor se prepara mediante el contacto de una glicoproteína que comprende un N-glicano con una endoglicosidasa, en el que el N-glicano es un N-glicano tipo híbrido y la endoglicosidasa es EndoS2; y
hacer reaccionar una molécula donante con la glicoproteína que comprende el N-glicano que comprende el sitio aceptor en presencia de una glicosiltransferasa, en la que la glicosiltransferasa es ß1,4-GalT1(Y285L) humana o ß1,4-GalT1(Y285L) bovina;
en la que la molécula donante es UDP-2-(2-azidoacetamido)-2-deoxi-Gal (UDP-GalNAz).
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/FI2014/050322.
Solicitante: Glykos Finland Oy.
Nacionalidad solicitante: Finlandia.
Dirección: Viikinkaari 6 00790 Helsinki FINLANDIA.
Inventor/es: HELIN,JARI, SATOMAA,TERO, EKHOLM,FILIP S.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61P35/00 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07H13/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › Compuestos que contienen radicales sacárido esterificados por ácido carbónico o sus derivados, o por ácidos orgánicos, p. ej. ácidos fosfónicos.
PDF original: ES-2759503_T3.pdf
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