Profármacos y conjugados de fármaco-macromolécula que presentan velocidades de liberación de fármaco controladas.
Un compuesto de la fórmula**Fórmula**
donde Z es el residuo de una macromolécula;
L' es el residuo de un enlace;
D es el residuo de un fármaco;
X es O o S;
A es alquenileno (C2), arilo o está ausente;
cada R1 y R2 es independientemente H; CH;
NO2;
arilo opcionalmente sustituido;
heteroarilo opcionalmente sustituido;
alquenilo opcionalmente sustituido;
alquinilo opcionalmente sustituido; o
cada R1 y R2 es independientemente COR3 o SOR3 o SO2R3 donde
R3 es H o alquilo opcionalmente sustituido;
arilo opcionalmente sustituido;
heteroarilo opcionalmente sustituido;
alquenilo opcionalmente sustituido;
alquinilo opcionalmente sustituido; o
OR o NR2 donde cada R es independientemente H o alquilo opcionalmente sustituido; o
cada R1 y R2 es independientemente SR4 donde
R4 es alquilo opcionalmente sustituido;
arilo opcionalmente sustituido;
heteroarilo opcionalmente sustituido;
alquenilo opcionalmente sustituido; o
alquinilo opcionalmente sustituido;
donde los sustituyentes opcionales se seleccionan del grupo que consiste en grupos donadores de electrones como alquilo C1-C4; alcoxi C1-C4; alquiltio C1-C4; amino; alquilamino; y dialquilamino; y grupos 30 atractores de electrones como halógeno; difluorometilo;
trifluorometilo, nitro; ciano; C(O)R, donde R es H, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o amino; y SOR y SO2R, donde R es alquilo C1-C4, arilo, o heteroarilo,
donde estos varios sustituyentes opcionales pueden estar enlazados a anillos de arilo o heteroarilo, los cuales varios sustituyentes pueden ser iguales o diferentes;
donde R1 y R2 pueden estar unidos para formar un anillo de 3-8 miembros; y
donde R1 y R2 no pueden ser H;
donde R5 es H o alquilo (C1-6).
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/048943.
Solicitante: Prolynx LLC.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 26118 Research Road Hayward, CA 94545 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: SANTI, DANIEL, V., ASHLEY, GARY, HEARN,BRIAN.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K47/54 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › el agente modificador es un compuesto orgánico.
- A61K47/60 A61K 47/00 […] › siendo el compuesto orgánico macromolecular un oligómero polioxialqueno, un polímero o un dendrímero, p. ej. PEG, PPG, PEO o poliglicerol.
- A61K47/65 A61K 47/00 […] › Ligantes, aglutinantes o espaciadores peptídicos, p. ej. ligantes peptídicos lábiles a las enzimas.
PDF original: ES-2672526_T3.pdf
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