Inhibidores de proteasa epoxi cetona de péptidos cristalinos y síntesis de cetoepóxidos de aminoácidos.
Un procedimiento para la preparación de un compuesto cristalino de fórmula (III):
**Fórmula**
donde X es cualquier contraión adecuado, que comprende
(i) preparar una solución de un compuesto de fórmula (IV) en un disolvente orgánico, donde PG es un grupo protector adecuado**Fórmula**
(ii) agregar un ácido adecuado;**Fórmula**
(iii) llevar la solución a la supersaturación para provocar la formación de cristales; y
(iv) aislar los cristales;
donde llevar la solución a la supersaturación comprende agregar un antidisolvente que es hexanos o heptanos, enfriar la solución a temperatura ambiente y reducir el volumen de la solución.
Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E12197779.
Solicitante: Onyx Therapeutics, Inc.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: ONE AMGEN CENTER DRIVE THOUSAND OAKS, CA 91320-1799 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: LAIDIG,Guy J, PHIASIVONGSA,PASIT, SEHL,LOUIS C, FULLER,WILLIAM DEAN.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61P19/08 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para las enfermedades óseas, p.ej. raquitismo, enfermedad de Paget.
- A61P25/28 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
- A61P31/00 A61P […] › Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos.
- A61P33/00 A61P […] › Agentes antiparasitarios.
- A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
- A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
- A61P37/06 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunosupresores, p. ej. medicamentos para el tratamiento del rechazo en injertos.
- C07D301/03 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 301/00 Preparación de oxiranos. › por oxidación de compuestos insaturados, o de mezclas de compuestos saturados e insaturados.
- C07D303/36 C07D […] › C07D 303/00 Compuestos que contienen ciclos de tres miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › con radicales hidrocarbonados sustituidos por átomos de nitrógeno (radicales nitro, nitroso C07D 303/08).
- C07K5/087 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › la cadena lateral del primer aminoácido contiene carbociclos, p. ej. Phe, Tyr.
PDF original: ES-2684340_T3.pdf
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