Derivados de bencimidazol novedosos como inhibidores de cinasa.

Compuesto de fórmula (I): **Fórmula**

en la que X1 se selecciona del grupo que consiste en nitro,

ciano, trifluorometilo y -C(≥O)OT4;

Z y X2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br y I;

X3 es isopropilo o etilo;

X4 o bien está ausente o bien se selecciona de -NR4- y -N(R4)(CH2)-;

R4 se selecciona de H y -alquilo C1-6;

Y1 se selecciona del grupo que consiste en H, -alquilo C1-6 y un carbociclo o heterociclo aromático, saturado o insaturado, de 4 a 7 miembros, con la condición de que el punto de unión en dicho heterociclo sea carbono si X4 es -NR4- o -N(R4)(CH2)-, en el que dicho -alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de F, - OT1, -N(T2)(T3), -C(≥O)N(T2)(T3), -C(≥O)OT1, -ST1, -S(≥O)2T1, -S(≥O)2N(T2)(T3) y un heterociclo saturado de 5 a 6 miembros, y en el que dicho carbociclo o heterociclo de 4 a 7 miembros está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de F, - OT1, -N(T2)(T3), -C(≥O)N(T2)(T3), -C(≥O)OT1, -ST1, -S(≥O)2T1, -S(≥O)2N(T2)(T3), oxo y -alquilo C1-3, en el que dicho -alquilo C1-3 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de -OT7, -N(T2)(T3) y un heterociclo saturado de 6 miembros;

T1, T2 y T3 se seleccionan cada uno independientemente de H y -alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de F, -N(T5)(T6), -OT7, - ST7, ciano, -C(≥O)OT7, -C(≥O)N(T5)(T6), -OC(≥O)N(T5)(T6), -S(≥O)2T7, -S(≥O)2OT8 y - S(≥O)2N(T5)(T6);

T4 es -alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de F, -N(T5)(T6), -OT7, -ST7, ciano, -C(≥O)OT7, -C(≥O)N(T5)(T6), - OC(≥O)N(T5)(T6), -S(≥O)2T8, -S(≥O)2OT7 y -S(≥O)2N(T5)(T6);

T5, T6 y T7 se seleccionan cada uno independientemente de H y -alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de F, amino, hidroxilo, tiol y ciano; y

T8 se selecciona de -alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de F, amino, hidroxilo, tiol y ciano;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/077754.

Solicitante: SELVITA S.A.

Nacionalidad solicitante: Polonia.

Dirección: ul. Bobrzynskiego 14 30 348 Krakow POLONIA.

Inventor/es: CHOLODY, WIESLAW, MAREK, RZYMSKI,TOMASZ, GALEZOWSKI,MICHAL, CZARDYBON,WOJCIECH, HORVATH,RAYMOND, WIKLIK,KATARZYNA, MILIK,MARIUSZ, BRZÓZKA,KRZYSZTOF, WINDAK,RENATA, ZAWADZKA,MAGDALENA, GUZIK,PAWEL, WINCZA,EWELINA, PROKOP,MARTA, SABINIARZ,ALEKSANDRA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4184 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con carbociclos, p. ej. bencimidazoles.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D235/24 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 235/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, condensados con otros ciclos. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente en posición 2.
  • C07D235/30 C07D 235/00 […] › Atomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/12 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2688395_T3.pdf

 

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