Inhibidores de tirosina cinasa de Bruton.
Un compuesto que tiene Fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que
A es arileno, heteroarileno de 5 miembros o heteroarileno de 6 miembros, opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o cuatro R6 seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), halo, hidroxi y alcoxi (C1-C4);
X es O, S, C(≥O), C(OR4) o C(R5a)(R5b);
W es arilo, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros, opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco R7 independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6), heterociclo saturado de 4-6 miembros, halo, hidroxi, hidroxialquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), hidroxialcoxi (C2-C4) y haloalcoxi (C1-C4);
R1 es un heterociclo que contiene nitrógenos de 4-8 miembros sustituido en dicho nitrógeno con R y además, sustituido opcionalmente con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), halo, hidroxilo y alcoxi (C1-C4); R es ciano, cianoalquilo (C1-C3),
R2a, R2b, R3a, R3b y R4 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno o alquilo (C1-C3); R5a y R5b se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo y alquilo (C1-C3);
Ra es hidrógeno, halo, ciano, alcoxi (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6), alquiltio (C1-C4), alqulsulfonilo (C1-C4) o alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con halo, hidroxilo, alcoxi (C1-C6) o haloalcoxi (C1-C6);
Rb y Rc se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, ciano, alcoxi (C1- C6), haloalcoxi (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), C(≥O)Rd y alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno, dos o tres Rf seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, hidroxilo, N(Re)2, alcoxi (C1- C6), haloalcoxi (C1-C6) y arilo; o Rb y Rc tomados junto con el carbono al que están unidos forman un carbociclo o heterociclo de 4-7 miembros opcionalmente sustituido con uno, dos o tres Rf, seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, hidroxilo, N(Re)2, alcoxi (C1-C6); haloalcoxi (C1-C6) y arilo;
Rd es alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), N(Re)2 o arilo;
Re se selecciona independientemente en cada aparición a partir del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo (C1-C4), o ambos Re tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclilo de 4-7 miembros; y G es un carbociclilo de 5-7 miembros o un heterocicliclo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres Rf, seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, hidroxilo, N(Re)2, alcoxi (C1-C6); haloalcoxi (C1-C6) y arilo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2013/059846.
Solicitante: PFIZER INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 235 EAST 42ND STREET NEW YORK, NY 10017 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: DEVADAS, BALEKUDRU, SELNESS, SHAUN RAJ, HOCKERMAN, SUSAN, LANDIS, XING,LI, WALKER,Daniel Patrick, HUGHES,ROBERT OWEN, HAN,SEUNGIL, SPRINGER,JOHN ROBERT, GARLAND,DANNY JAMES, GRAPPERHAUS,MARGARET LANAHAN, SAIAH,EDDINE, SCHNUTE,MARK EDWARD, WAN,ZHAO-KUI, ZAPF,CHRISTOPH WOLFGANG, SCHMIDT,MICHELLE ANN.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4155 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/454 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
- A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
- A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
- C07D401/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
PDF original: ES-2625944_T3.pdf
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