Inhibidores de cinasa y sus usos.

Un compuesto de acuerdo con fórmula estructural (Ia):**Fórmula**

o una sal,

hidrato, solvato o N-óxido del mismo, en el que:

R5 y R6 junto con el resto de pirimidina al que están unidos forman un grupo heteroarilo bicíclico (B.1) seleccionado entre el grupo que consiste en:**Fórmula**

en el que cada uno de los grupos precedentes está opcionalmente sustituido con 1 o 2 Rg,~

en el que cada Rg es independientemente ≥O, -OH, -alcoxi C1-C6, haloalquiloxi (C1-C3), -NRcRc, halógeno, -alquilo C1-C3, -haloalquilo C1-C3, -CN, -NO2, -S(O)2Ra, -S(O)2ORa, -S(O)2NRcRc, -OS(O)2Ra, -OS(O)2ORa, -OS(O)2NRcRc, - C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRcRc, -C(O)NRaORa, -C(NRa)NRcRc, -C(NOH)Ra, -C(NOH)NRcRc, -OC(O)Ra, -OC(O)ORa, -OC(O)NRcRc, -OC(NRa)NRcRc20 ; arilo o arilalquilo (C7-C20);

R2 es fenilo sustituido con uno o más de los mismos o diferentes R8,o

R2 es un heteroarilo, opcionalmente sustituido con uno o más Rh, en el que cada Rh es independientemente ≥O, - OH, -alcoxi C1-C6, -alquilo C1-C3, haloalquiloxi (C1-C3), -NRcRc, halógeno,-haloalquilo C1-C3, -CN, -NO2, -S(O)2Ra, - S(O)2ORa, -S(O)2NRcRc, -C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRcRc, arilo o arilalquilo (C7-C20);

R4 se selecciona entre el grupo que consiste en**Fórmula**

en el que R7 se selecciona entre el grupo que consiste en -C(O)ORa y -C(O)NRcRc;

cada grupo R8, independientemente de los otros, se selecciona entre el grupo que consiste en R8, Rb, alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido con uno o más R3 y/o Rb, cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido con uno o más Ra y/o Rb, heterocicloalquilo que contiene de 3 a 12 átomos anulares, opcionalmente sustituido con uno o más Ra y/o Rb, alcoxi C1-C8 opcionalmente sustituido con uno o más R3 y/o Rb, y -O-(CH2)x-Rb, donde x es de 1 - 6, un grupo de la fórmula**Fórmula**

en la que Y se selecciona entre el grupo que consiste en CH y N, Z se selecciona entre el grupo que consiste en - C(H(Ra))-, -CH2-, -O-, -S-, -N≥, ≥N-, -NH-, -N(-(CH2)y-Ra)-, -N(-(CH2)y-C(O)Ra)-, -N(-(CH2)y-C(O)ORa)-, -N(-(CH2)y- S(O)2Ra)-, -N(-(CH2)y-S(O)2ORa)- y -N(-(CH2)y-C(O)NRcRc)-, con la condición de que Y y Z no sean ambos simultáneamente CH y CH2, respectivamente, morfolino, piperidinilo, N-alquil (C1-C6) piperidinilo, N-metil piperidinilo, N-(4-piperidinil)piperidinilo, 4-(1-piperidinil)piperidinilo, 1-pirrolidinilpiperidinilo, 4-morfolinpiperidinilo, 4-(N-metil-1- piperazinil)piperidinilo, piperazinilo, N-alquil (C1-C6) piperazinilo, N-metilpiperazinilo, N-etil piperidinilo, N-etil piperazinilo, N-cicloalquilo piperazinilo, N-ciclohexil piperazinilo, pirrolidinilo, N-alquil pirrolidinilo, N-metil pirrolidinilo, diazepinilo, N-etil pirrolidinilo, N-alquilo azepinilo, N-metil azepinilo, N-etil azepinilo, homopiperazinilo, N-metil homopiperazinilo, N-etil homopiperazinilo, o imidazolilo;

cada Ra, independientemente de los otros, se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C10 puenteado o no puenteado, heterocicloalquilo puenteado o no puenteado que contiene de 3 a 12 átomos anulares, heteroarilo, arilo (C6-C14) y arilalquilo (C7-C20), en el que Ra está opcionalmente sustituido con uno o más Rf;

cada Rb, independientemente de los otros, se selecciona entre el grupo que consiste en ≥O, -ORa, haloalquiloxi (C1- C3), ≥S, -SRa, ≥NRa, ≥NORa, -NRcRc, halógeno, -haloalquilo C1-C3, -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, ≥N2, -N3, - S(O)Ra, -S(O)2Ra, -S(O)2ORa, -S(O)NRcRc, -S(O)2NRcRc, -OS(O)Ra, -OS(O)2Ra, -OS(O)2ORa, -OS(O)2NRcRc, - C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRcRc, -C(O)NRaORa, -C(NH)NRcRc, -C(NRa)NRcRc, -C(NOH)Ra, -C(NOH)NRcRc, - OC(O)Ra, -OC(O)ORa, -OC(O)NRcRc, -OC(NH)NRcRc y -OC(NRa)NRcRc;

cada Rc es, independientemente de los otros, Ra o dos Rc que se unen al mismo átomo de nitrógeno tomado junto con el átomo de nitrógeno al que ambos están unidos, forman un grupo heterocicloalquilo que contiene de 5 a 8 átomos anulares, que opcionalmente incluyen de 1 a 3 grupos heteroatómicos adicionales seleccionados entre el grupo que consiste en -O-, -S-, -N(-(CH2)y-Ra)-, -N(-(CH2)y-C(O)Ra)-, -N(-(CH2)y-C(O)ORa)-, -N(-(CH2)y-S(O)2Ra)-, - N(-(CH2)y-S(O)2ORa)- y -N(-(CH2)y-C(O)NRaRa)-, donde y es de 0 - 6, en el que el heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más Rf; y

cada Rf es independientemente -alcoxi C1-C8, -alquilo C1-C8, -haloalquilo C1-C6, ciano, nitro, amino, (alquilo C1- C8)amino, di(alquilo C1-C8)amino, fenilo, bencilo, oxo o halógeno, o cualquiera de los dos Rf enlazados a los átomos adyacentes, tomados junto con los átomos a los que cada uno están unidos, forman un grupo cicloalquilo saturado o insaturado condensado o heterocicloalquilo saturado o insaturado condensado que contiene de 5 a 8 átomos anulares, en el que los grupos cicloalquilo y heterocicloalquilo formados están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos que cada uno de se selecciona independientemente entre halógeno, alquilo C1-C8, y fenilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2006/062162.

Solicitante: RIGEL PHARMACEUTICALS, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1180 VETERANS BOULEVARD SOUTH SAN FRANCISCO, CA 94080 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: SINGH, RAJINDER, ARGADE,ANKUSH, MASUDA,ESTEBAN, HOLLAND,SACHA, GOFF,DANE, DING,PINGYU, TAYLOR,VANESSA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/505 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
  • A61K31/52 A61K 31/00 […] › Purinas, p. ej. adenina.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P7/12 A61P […] › A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Antidiuréticos, p. ej. medicamentos para la diabetes insipida (ADH A61P 5/10).
  • C07D239/95 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › con heteroátomos unidos directamente en las posiciones 2 y 4.
  • C07D473/16 C07D […] › C07D 473/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina. › dos átomos de nitrógeno.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2562428_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Compuestos de alquinilbenceno heterocíclicos, y composiciones médicas y usos de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de Guangzhou Healthquest Pharma Co., Ltd: Un compuesto de alquinilbenceno heterocíclico que tiene la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable, o estereoisómero del mismo, **(Ver […]

Imagen de 'Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos de…'Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos de células plasmáticas y trastornos prolinfocíticos de células b, del 29 de Julio de 2020, de Knopp Biosciences LLC: Una composición que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de dexpramipexol para su uso en el tratamiento de un trastorno de células B caracterizado por niveles elevados […]

Derivados de piperidina 1,4 sustituidos, del 29 de Julio de 2020, de 89Bio Ltd: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona de […]

Profármacos de gemcitabina, del 29 de Julio de 2020, de NuCana plc: Una formulación farmacéutica que comprende gemcitabina-[fenil-benzoxi-L-alaninil)]-(S)-fosfato 3: **(Ver fórmula)** o una sal o solvato […]

Formas cristalinas de 6-((6,7-dimetoxiquinazolin-4-il)oxi)-N,2-dimetilbenzofuran-3-carboxamida, del 29 de Julio de 2020, de Hutchison Medipharma Limited: Forma I de 6-((6,7-dimetoxiquinazolin-4-il)oxi)-N,2-dimetilbenzofuran-3-carboxamida, en donde el difractograma de rayos X de polvo de la Forma […]

Compuestos y procedimientos de uso, del 29 de Julio de 2020, de Medivation Technologies LLC: Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, […]

Complejos de agentes terapéuticos de base vírica y poli(beta-amino-ésteres) modificados, del 29 de Julio de 2020, de Sagetis Biotech, SL: Un complejo de un agente terapéutico de base vírica con un polímero de fórmula I: **(Ver fórmula)** donde cada L1 y L2 están seleccionados […]

Conectores autoinmolativos no lineales y conjugados de los mismos, del 22 de Julio de 2020, de Byondis B.V: Compuesto conector-farmaco con la formula (I) **(Ver fórmula)** o sal, hidrato o solvato farmaceuticamente aceptables del mismo, donde […]

Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .