Inhibidores de acetil-CoA carboxilasas de N1-pirazoloespirocetona.

Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;

en la que

R1 es alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-5 C7), tetrahidrofuranilo o oxetanilo; en el que dicho alquilo (C1-C6) está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de alcoxi (C1-C3), hidroxi, fluoro, fenilo, tetrahidrofuranilo u oxetanilo;

R2 es hidrógeno, halo, alquilo (C1-C3) o ciano;

R3 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo (C1-C3);

L es un enlace directo o un alquileno (C1-C6) en el que un carbono del alquileno (C1-C6) está opcionalmente reemplazado por -C(O)-, -C(O)NH-, -NHC(O)-, -O-, -S-, NH o N-alquilo (C1-C3);

Z es CH2 u O;

A1 y A2 son cada uno independientemente arilo (C6-C10), heteroarilo de 5 a 12 miembros o arilo heterocíclico condensado de 8 a 12 miembros; en el que dicho arilo (C6-C10), heteroarilo de 5 a 12 miembros o arilo heterocíclico condensado de 8 a 12 miembros están cada uno opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo (C1-C3), alcoxi (C1-C3), halo, amino, alquilamino (C1- C3), di-alquilamino (C1-C3), hidroxi, ciano y amido en el que la porción alquilo del alquilo (C1-C3), alcoxi (C1-C3), alquilamino (C1-C3) y di-alquilamino (C1-C3) está opcionalmente sustituida con uno a cinco fluoro; y en el que uno de A1 o A2 está sustituido con CO2R4, (C1-C6)CO2R4, tetrazolilo o tetrazolilo (C1-C6); y

R4 es alquilo (C1-C8), cicloalquilo (C3-C8) o alquil (C1-C6)-cicloalquilo (C3-C8);

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2011/054119.

Solicitante: PFIZER INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 235 EAST 42ND STREET NEW YORK, NY 10017 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: DOW, ROBERT LEE, GRIFFITH, DAVID ANDREW, DIDIUK,MARY THERESA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/438 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › estando el ciclo condensado en espiro con sistemas carbocíclicos o heterocíclicos.
  • A61P3/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • C07D471/10 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas espiro-condensados.
  • C07D491/20 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas espiro-condensados.

PDF original: ES-2602111_T3.pdf

 

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