COMPUESTOS HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN NITROGENO Y SU USO COMO INHIBIDORES DE RAF.
Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que: X es: O,
CH2, CO, S o NH o el resto X-R1 es hidrógeno; Y1 e Y2 representan independientemente CH o N; R1 es: hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, arilalquil C1-6-, heterociclilo, heterociclilalquil C1-6-, heteroarilo o heteroarilalquil C1-6-, cualquiera de los cuales, excepto el hidrógeno, puede estar opcionalmente sustituido; R2 es CONR6R7; R6 y R7 representan independientemente: hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, arilalquilo C1-6, heteroarilo, heteroarilalquilo C1-6, heterociclilo o heterociclilalquilo C1-6, cualquiera de los cuales, excepto el hidrógeno, puede estar opcionalmente sustituido o R6 y R7 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo monocíclico o bicíclico de 3 a 12 miembros que incluye opcionalmente hasta tres heteroátomos seleccionados de O, N o S, en la que dicho anillo puede estar opcionalmente sustituido; Ar es un grupo de fórmula a) o b): (Ver fórmulas) en la que A representa un anillo condensado de 5 a 7 miembros que contiene opcionalmente hasta dos heteroátomos seleccionados de O, S y NR5, en la que R5 es hidrógeno o alquilo C1-6, anillo que está opcionalmente sustituido con hasta 2 sustituyentes seleccionados de: halógeno, alquilo C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6 o ceto; R3 y R4 se seleccionan independientemente de: hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, arilo, arilalquilo C1-6, alcoxi C1-6, (alcoxi C1-6)alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, arilalcoxi C1-6, hidroxi, nitro, ciano, azido, amino, mono- y di-N-(alquil C1-6)amino, acilamino, arilcarbonilamino, aciloxi, carboxi, carboxisales, carboxiésteres, carbamoilo, monoy di-N-(alquil C1-6)carbamoilo, (alcoxi C1-6)carbonilo, ariloxicarbonilo, ureido, guanidino, (alquil C1-6)guanidino, amidino, (alquil C1-6)amidino, sulfonilamino, aminosulfonilo, (alquil C1-6)tio, (alquil C1-6)sulfinilo o (alquil C1-6) sulfonilo y uno de X1 y X2 se selecciona de O, S o NR11 y el otro es CH, en el que R11 es: hidrógeno, alquilo C1-6, arilo o arilalquilo C1-6; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: SMITHKLINE BEECHAM PLC.
Nacionalidad solicitante: Reino Unido.
Dirección: 980 GREAT WEST ROAD,BRENTFORD, MIDDLESEX TW8 9G.
Inventor/es: DEAN, DAVID KENNETH, C/O GLAXOSMITHKLINE, NAYLOR, ANTOINETTE, C/O GLAXOSMITHKLINE, TAKLE, ANDREW KENNETH, C/O GLAXOSMITHKLINE, WILSON, DAVID MATTHEW, C/O GLAXOSMITHKLINE.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 5 de Septiembre de 2002.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61P35/00 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D401/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
Clasificación PCT:
- A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
- C07D401/04 C07D 401/00 […] › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.
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