ANALOGOS DE HGH-RH(1-29)NH2 CON ACTIVIDAD ANTAGONISTA.

SE PRESENTAN ANALOGOS SINTETICOS DEL HGH - RH(1-29)NH 2} QUE TIENEN SUSTITUCIONES DE DIFERENTES AMINOACIDOS Y QUE ESTAN ACILADOS EN EL TERMINAL N,

Y QUE EXHIBEN UNA DURACION ANTAGONISTICA PROLONGADA. CONFORMACIONES DIFERENTES INCLUYEN ANALOGOS DE LA FORMULA: X - R1 - R2 - R3 - R4 - R5 - R6 - THR R8 SER - TYR - R11 - R12 - VAL - LEU - R15 - GIN - LEU - SER R19 - R20 - R21 - LEU - LEU - GIN - ASP - ILE - R27 - R28 - R29, EN DONDE X ES NIL, H AC, IAC, BRPROP, FOR, IBU, NAC, 2- NAC, 1O2 - NPT, 1-O2-NPR O AQC, R1 ES TYR, HIS, GLU, O GLT, R2 ES DARG, D-CIT, D-HAR, D-LYS, O D-ORN, R3 ES ASP, ALA, O GLY; R4 ES ALA O GLY, R5 ES ILE, ALA O GLY; R6 ES PHE, ALA, PRO, TPI, NAL O PHE(Y), EN DONDE Y ES F, CL, BR, NO{SUB, 2}, CH{SUB, 3} O OCH{SUB, 3}; R8 ES ASN, SER, VAL, ILE, ALA, ABU, NLE O AIB; R11 ES ARJ, D-ARJ, O CIT; R12 ES LYS, D-LYS CIT O ALA; R15 ES GLY, ALA, ABU O GLN; R19 ES ALA O ABU; R20 ES ARG, D-ARG O CIT; R21 ES LYS, D-LYS O CIT; R27 ES MET, NLE O ABU; R28 ES SER, ASN, ASP O ABU; R29 ES AGM, ARG-NH{SUB, 2}, ARG-OH, CIT-NH{SUB, 2}, CITOH, HAR-NH{SUB, 2} O HAR-OH; TENIENDO EN CUENTA QUE CUANDO R1 ES GLT, X ES NULA Y CUANDO X ES H, R15 ES DIFERENTE DE GLY, ASIMISMO SE PRESENTAN LAS SALES DE ADICION ACIDA FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: THE ADMINISTRATORS OF THE TULANE EDUCATIONAL FUND.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1430 TULANE AVENUE,NEW ORLEANS LOUISIANA 70112.

Inventor/es: SCHALLY, ANDREW, V., ZARANDI, MARTA.

Fecha de Publicación: 1 de Febrero de 2001.

Fecha Solicitud PCT: 28 de Noviembre de 1994.

Fecha Concesión Europea: 8 de Noviembre de 2000.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K38/25 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Factor que libera a la hormona de crecimiento [GH-RF] (Somatoliberina).
C07K14/60 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › Factor de liberación de la hormona del crecimiento (GH-RF) (Somatoliberina).

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Países Bajos, Suecia, Portugal, Irlanda, Oficina Europea de Patentes, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Africana de la Propiedad Intelectual.

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