PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE SOLUCIONES ESTABLES EN ALMACENAMIENTO DE EXTRACTOS DE PELARGONIO.

Procedimiento para la preparación de soluciones estables en almacenamiento de extractos de pelargonio,

caracterizado porque la cantidad de oxígeno, a la presión atmosférica, en el recinto de cabeza del envase utilizado para el almacenamiento de la solución de extractos de pelargonio, es reducida a como máximo 0,025 partes en volumen por cada parte en volumen de la solución, siendo disminuidos los contenidos de proantocianidinas y de 2H-1-benzopiran-2-onas, después de un almacenamiento durante 9 meses a 25ºC y con una humedad relativa del aire de 60%, en cada caso como máximo en un 10% en peso,

siendo reducida la cantidad de oxígeno a) mediante gasificación con un gas protector y/o b) mediante un volumen disminuido del recinto de cabeza y/o c) mediante adición de un agente que elimina oxígeno,

conteniendo el agente que elimina oxígeno una o varias sustancias escogidas entre el conjunto que se compone de ácido ascórbico, sales del ácido ascórbico, derivados del ácido ascórbico, metales o sales metálicas en bajas etapas de oxidación y polímeros oxidables,

escogiéndose las sales del ácido ascórbico entre el conjunto que se compone de ascorbato de sodio, ascorbato de potasio y ascorbato de calcio,

escogiéndose los derivados del ácido ascórbico entre el conjunto que se compone de ésteres del ácido ascórbico con ácidos grasos,

escogiéndose los metales o las sales metálicas en bajas etapas de oxidación entre el conjunto que se compone de hierro, óxido de hierro(II), hidróxido de hierro(II) y cloruro de hierro(II),

y siendo el polímero oxidable un polímero condensado a base de m-xililendiamina y ácido adípico

Procedimiento para la preparación de soluciones estables en almacenamiento de extractos de pelargonio.

El invento se refiere a un procedimiento para la preparación de soluciones estables en almacenamiento de extractos de pelargonio, caracterizado porque la cantidad de oxígeno a la presión atmosférica en el recinto de cabeza del envase utilizado para el almacenamiento de la solución de extractos de pelargonio, es reducida a como máximo 0,025 partes en volumen (de manera preferida a 0,015 partes en volumen, de manera especialmente preferida a 0,005 partes en volumen) por cada parte en volumen de la solución, siendo disminuido el contenido de proantocianidinas y de 2H-1-benzopiran-2-onas, después de un almacenamiento durante 9 meses a 25ºC y con una humedad relativa del aire de 60%, en cada caso en como máximo 10% en peso (de manera preferida en como máximo 7% en peso, de manera especialmente preferida en como máximo 5% en peso, en particular en como máximo 3% en peso), siendo reducida la cantidad de oxígeno a) mediante gasificación con un gas protector y/o b) mediante un volumen disminuido del recinto de cabeza y/o c) mediante adición de un agente que elimina oxígeno, conteniendo el agente que elimina oxígeno una o varias sustancias, escogidas entre el conjunto que se compone de ácido ascórbico, sales del ácido ascórbico, derivados del ácido ascórbico, metales o sales metálicas en bajas etapas de oxidación y polímeros oxidables, escogiéndose las sales del ácido ascórbico entre el conjunto que se compone de ascorbato de sodio, ascorbato de potasio y ascorbato de calcio, escogiéndose los derivados de ácido ascórbico entre el conjunto que se compone de ésteres del ácido ascórbico con ácidos grasos, escogiéndose los metales o las sales metálicas en bajas etapas de oxidación entre el conjunto que se compone de hierro, óxido de hierro(II), hidróxido de hierro(II) y cloruro de hierro(II), y siendo el polímero oxidable un polímero condensado a base de m-xililendiamina y ácido adípico.

En el caso de las soluciones a base de extractos de pelargonio, que se utilizan en el procedimiento conforme al invento se puede tratar, por un lado, de unos extractos líquidos obtenidos directamente al realizar la preparación del extracto, o de unas soluciones de extractos secos o de extractos espesos en disolventes farmacéuticamente compatibles, en particular en agua y en alcoholes y polioles acuosos, tales como glicerol y etanol, así como en mezclas de éstos.

Los extractos líquidos de pelargonio, utilizables asimismo en forma de soluciones de extractos de pelargonio, se pueden preparar según procedimientos en sí conocidos. Fundamentalmente, en el procedimiento conforme al invento se pueden utilizar cualesquiera extractos líquidos de pelargonio, que contienen proantocianidinas y 2H-1-benzopiran-2-onas. Las soluciones, utilizadas en el procedimiento conforme al invento, de extractos de pelargonio en forma de extractos líquidos se pueden obtener, por ejemplo, extrayendo primeramente raíces secadas y trituradas de Pelargonium sidoides y/o de Pelargonium reniforme con un disolvente que se escoge entre el conjunto que comprende agua, alcoholes acuosos, polioles acuosos y mezclas de éstos, de un modo habitual, por ejemplo, a unas temperaturas de 10 a 100ºC. El residuo de droga se exprime eventualmente de un modo ligero y el extracto en bruto se filtra eventualmente.

De manera preferida, la preparación del extracto líquido de pelargonio se efectúa mediante una percolación con un disolvente acuoso-etanólico, eventualmente después de una formación de papilla efectuada anteriormente, con un disolvente acuoso-etanólico de manera correspondiente al documento de patente europea EP 1.429.795.

Otros extractos adecuados de pelargonio se describen también, por ejemplo, en el documento de solicitud de patente alemana DE 10 2004 063910, en particular en el párrafo [0017] y en los Ejemplos 3 y 4. El contenido de divulgación de los dos documentos mencionados en último lugar, en lo que se refiere a la preparación de los extractos de pelargonio, está comprendido expresamente como referencia en la presente. La solución del extracto se puede obtener en este caso o bien directamente al realizar la preparación o mediante disolución de un extracto seco adecuado.

El documento de solicitud de patente internacional WO 98/58656 divulga unas composiciones estables en almacenamiento con sabor de frutos cítricos, que comprenden citral o derivados de citral, como sustancia saboreante, y un extracto de plantas, como agente estabilizador. El extracto de plantas inhibe la formación de p-metil-acetofenona, siendo evitado el desarrollo de unas desviaciones del sabor y del olor, y siendo mejorada la estabilidad en almacenamiento de la composición.

El documento WO 2004/000045 describe unas composiciones líquidas, que comprenden ciertos oligosacáridos y catecoles no digeribles, procedentes de té verde.

Los extractos de especies de pelargonio, en particular de Pelargonium sidoides y/o de Pelargonium reniforme, se pueden utilizar en medicamentos o alimentos y, por regla general, son ingeridos por vía peroral como formas de presentación sólidas o líquidas. Unos componentes esenciales de estos extractos son, en este caso, las proantocianidinas y las 2H-1-benzopiran-2-onas sustituidas (cumarinas).

Las soluciones de extractos de pelargonio, tales como unas formas de presentación galénicas líquidas, que contienen estos extractos de Pelargonium sidoides y/o reniforme en disolución, presentan no obstante la desventaja de una insuficiente estabilidad en almacenamiento. En el caso del almacenamiento se comprueba una disminución del contenido de proantocianidinas y de 2H-1-benzopiran-2-onas.

La misión del presente invento consiste, por lo tanto, en poner a disposición unas soluciones de extractos de pelargonio que sean estables en almacenamiento. En este contexto, el contenido de proantocianidinas y el contenido de 2H-1-benzopiran-2-onas deben de disminuir en el transcurso del deseado período de tiempo de almacenamiento, en unas condiciones definidas, en cada caso en como máximo un 10%. En particular, al realizar el almacenamiento a una temperatura de 25ºC y con una humedad relativa del aire de 60%, en el transcurso de nueve meses, los contenidos deben de disminuir en cada caso como máximo en un 10%, de manera preferida como máximo en un 7%, de manera especialmente preferida como máximo en un 5% y en particular como máximo en un 3%, en cada caso referidos al peso.

El problema planteado por esta misión se resuelve conforme al invento mediante un procedimiento para la preparación de soluciones de extractos de pelargonio, caracterizado porque la cantidad de oxígeno a la presión atmosférica en el recinto de cabeza del envase utilizado para el almacenamiento de la solución de extractos de pelargonio se reduce a como máximo 0,025 partes en volumen por cada parte en volumen de la solución, realizándose que los contenidos de proantocianidinas y de 2H-1-benzopiran-2-onas, después de un almacenamiento durante 9 meses a 25ºC y con una humedad relativa del aire de 60%, son reducidos en cada caso como máximo en un 10% en peso, siendo reducida la cantidad de oxígeno a) mediante gasificación con un gas protector y/o b) por medio de un volumen disminuido del recinto de cabeza y/o c) mediante adición de un agente que elimina oxígeno, conteniendo el agente que elimina oxígeno una o varias sustancias escogidas entre el conjunto que se compone de ácido ascórbico, sales del ácido ascórbico, derivados del ácido ascórbico, metales o sales metálicas en bajas etapas de oxidación y de polímeros oxidables, escogiéndose las sales del ácido ascórbico entre el conjunto que se compone de ascorbato de sodio, ascorbato de potasio y ascorbato de calcio, escogiéndose los derivados del ácido ascórbico entre el conjunto que se compone de ésteres del ácido ascórbico con ácidos grasos, escogiéndose los metales o las sales metálicas en bajas etapas de oxidación entre el conjunto que se compone de hierro, óxido de hierro(II), hidróxido de hierro(II) y cloruro de hierro(II), y siendo el polímero oxidable un polímero condensado a base de m-xililendiamina y ácido adípico.

Por el concepto de "proantocianidinas" se han de entender en este contexto unos derivados mono-, oligo- y poliméricos de la flavona, que están constituidos por unidades de flavan-3-ol, de manera preferida por galocatecol, epigalocatecol, catecol y epicatecol, y que se detectan usualmente con métodos de determinación de grupos químicos, p.ej. fotométricamente según Folin-Ciocalteu.