Métodos mejorados para la acilación de maitansinol.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(13/06/2019). Solicitante/s: IMMUNOGEN, INC.. Clasificación: C07D498/18, C07D498/16.
Un metodo para preparar un compuesto representado por la siguiente formula:**Fórmula**
en donde R1 es metilo; y R2 es metilo, metodo que comprende:
a) hacer reaccionar maitansinol con un N-carboxianhidrido en una mezcla de reaccion que comprende ademas una base y un acido de Lewis seleccionado del grupo que consiste en triflato de cinc, cloruro de zinc, bromuro de magnesio, triflato de magnesio, triflato de cobre, bromuro de cobre (II), cloruro de cobre (II) y cloruro de magnesio, en donde el N-carboxianhidrido esta representado por la siguiente formula:**Fórmula**
formando de esta manera el compuesto de Formula (Ia);
b) hacer reaccionar N-carboxianhidrido que no ha reaccionado de la mezcla de reaccion en la etapa a) con un reactivo nucleofilico, que es un alcohol seleccionado de metanol, etanol, n-propanol, isopropanol y terc-butanol.
PDF original: ES-2716561_T3.pdf
(02/08/2017) Un reticulante para elaborar un conjugado de agente de unión celular-fármaco, donde el reticulante se representa por la fórmula (I)**Fórmula**
donde:
Y' representa un grupo funcional que posibilita la reacción con un agente de unión celular seleccionado de entre un anticuerpo, un anticuerpo monocatenario o un fragmento de anticuerpo que se una a la célula diana, donde Y' se selecciona de entre un éster de N-hidroxisuccinimida, éster de p-nitrofenilo, éster de dinitrofenilo, éster de pentafluorofenilo, disulfuro de piridilo, disulfuro de nitropiridilo, maleimida, halogenoacetato o cloruro de ácido carboxílico;
Q representa un grupo funcional que posibilita la conexión de un fármaco citotóxico a través de un enlace…
Métodos para la preparación de agentes de reticulación cargados.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(31/08/2016). Solicitante/s: IMMUNOGEN, INC.. Clasificación: A61K31/19, A01N37/00.
Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (III):**Fórmula**
o una de sus sales, que comprende la etapa de hacer reaccionar un compuesto de fórmula (II):**Fórmula**
o una de sus sales, con un agente sulfonante, en la que:
Q representa un grupo disulfuro seleccionado de disulfuro de alquilo, disulfuro de fenilo, disulfuro de orto- o paranitrofenilo, disulfuro de 2,4-dinitrofenilo, disulfuro de piridilo, disulfuro de nitropiridilo;
E representa un alquilo lineal o ramificado que porta de 1 a 4 átomos de carbono;
F está ausente, o F y R1, junto con el átomo de carbono al cual están unidos, pueden formar un grupo cicloalquilo de tres a siete miembros;
G está ausente; y
R1 es -H o un alquilo lineal o ramificado que porta de 1 a 4 átomos de carbono.
PDF original: ES-2602118_T3.pdf
Nuevos derivados de benzodiacepina.
(24/08/2016) Un compuesto de fórmula (I) o (II), o una sal, solvato, hidrato o sal hidratada farmacéuticamente aceptable, isómero óptico, racemato, diastereómero, enantiómero o una estructura cristalina polimérica de los mismos: **Fórmula**
donde:
la línea doble entre N y C representa un enlace simple o un enlace doble, siempre que cuando sea un doble enlace X esté ausente e Y sea H, y cuando sea un enlace simple, X sea H o un resto protector de amina que convierte el compuesto en un profármaco que se pueda transformar en la amina libre in vitro o in vivo; Y se selecciona de entre -O, un éster representado por -OCOR', un carbonato representado por -OCOOR', un carbamato representado por -OCONR'R", una amina o una amina de hidroxilo representada por…
Agentes citotóxicos que presentan un resto de polietilen glicol reactivo, conjugados citotóxicos que comprenden grupos conectores de polietilen glicol y métodos para preparar y usar los mismos.
(06/06/2012) Un agente citotóxico, que presenta un grupo conector de polietilen glicol (PEG) que tiene un éster activo terminal yde 1 a 1.000 unidades monoméricas, de fórmula 2: **Fórmula**
en el que Z es un agente citotóxico que contiene tiol;
en el que Q es R2COO-, R2R3NCOO-, R2OCOO-, R2O-, R2CONR3
-, R2R3N-, R2OCONR3-, o S-,
en el que:
R2 es SCR4R5R6-,
R4, R5 y R6 son cada uno H, alquilo lineal, alquilo cíclico o alquilo ramificado y pueden ser el mismo o diferente,R3 es H o un alquilo lineal, alquilo cíclico o alquilo ramificado;
en el que n es un número entero de 0 a 999;
en el que x es 1 ó 2; y
en el que Y es N-succinimidilo, N-sulfosuccinimidilo, N-ftalimidilo, N-sulfoftalimidilo, 2-nitrofenilo, 4-nitrofenilo, 2,4-dinitrofenilo,…
PROFARMACOS CONJUGADOS DE ANALOGOS DE CC-1065.
(02/11/2010) Un profármaco que comprende un análogo de un fármaco citotóxico que contiene seco-ciclopropabenzoindol seleccionado entre el grupo que consiste 5 en análogos formados a partir de una primera subunidad de fórmula (I) unida covalentemente a una segunda subunidad de la fórmula (II), (III), (IV), (V), (VI), (VII), (VIII) o (IX) por medio de un enlace amida desde el grupo amino secundario del resto pirrol de la primera subunidad con el carboxilo C-2 de la segunda subunidad, 10 en el que la fórmula (I) es como se indica a continuación: en el que las fórmulas (II) - (IX) son como se indica a continuación: en las que R representa un enlazador capaz…
SINTESIS MEJORADA DE ANALOGOS DEL CC-1065.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/12/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: IMMUNOGEN, INC.. Clasificación: A61P35/00, A61K31/404, A61P31/04, C07D209/60, C07D209/56, C07C271/12, C07C271/28, C07C223/00.
Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I) o de una sal del mismo, que comprende: (Ver fórmula) (a) proporcionar un compuesto de fórmula (II), en la que R es un grupo protector de forma que el grupo amino y el grupo hidroxilo están protegidos por el mismo compuesto; (Ver fórmula) (b) llevar a cabo reacciones de halogenación, alquilación y apertura de anillo sobre el compuesto (II) en condiciones adecuadas para proporcionar el racemato (III); (Ver fórmula) (c) aislar el isómero del racemato (III) y (d) eliminar dichos grupos protectores R del isómero aislado del compuesto (III) en condiciones adecuadas para producir el compuesto (I).
