Análogos de fosfonato de compuestos de inhibidores de VIH.
(27/02/2019) Un compuesto, incluidos sus enantiómeros, de fórmula 1J, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de la misma, **Fórmula**
en donde:
A3 se selecciona de **Fórmula**
en donde
R1 es independientemente H o alquilo seleccionado de metilo, etilo, 1-propilo, 2-propilo, 1-butilo, 2-metilo-1-propilo, 2-butilo, 2-metilo-2-propilo, 1-pentilo, 2-pentilo, 3-pentilo, 2-metilo-2-butilo, 3-metilo-2-butilo, 3-metilo-1-butilo, 2-metilo-1-butilo, 1-hexilo, 2-hexilo, 3-hexilo, 2-metilo-2-pentilo, 3-metilo-2-pentilo, 4-metilo-2-pentilo, 3-5 metilo-3-pentilo, 2-metilo-3-pentilo, 2,3-dimetilo-2-butilo, y 3,3-dimetilo-2-butilo;
R2…
Formas de sal de meglumina del ácido 2-((1R,4R)-4-(4-(5-(benzoxazol-2-ilamino)piridin-2-il)fenil)ciclohexil)-acético, y su uso como inhibidores de DGAT1.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(28/03/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61K31/4439, A61P3/10, A61K45/06, A61P3/04, C07D413/12.
Una sal de meglumina del ácido 2-((1R,4R)-4-(4-(5-(benzo[d]oxazol-2-ilamino)piridin-2-il)fenil)ciclohexil)acético.
PDF original: ES-2675398_T3.pdf
Análogos de carbanucleósidos sustituidos en 1' para tratamiento antiviral.
(10/01/2018) Un compuesto de Fórmula III:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en la que:
R1 es H o CH3;
R2 es OH;
R3 es H;
R4 es OH;
R5 es H;
R6 es CN;
R7 es H, o
**(Ver fórmula)**
cada uno de Y o Y1 es, independientemente, O, S, NR, +N(O)(R), N(OR), +N(O)(OR) o N-NR2;
W1 y W2, cuando se toman juntos, son -Y3(C(Ry)2)3Y3-; o uno de W1 o W2 junto con R3 o R4 es -Y3- y el otro de W1 o W2 es la Fórmula Ia; o W1 y W2 son cada uno, independientemente, un grupo de la Fórmula Ia:
**(Ver fórmula)**
en la que:
cada Y2 es independientemente un enlace, O, CR2, NR, +N(O)(R), N(OR), +N(O)(OR), N-NR2, S,…
Análogos de carbanucleósidos sustituidos en 1'' para tratamiento antiviral.
(25/02/2015) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en la que:
cada R1, R2, R3, R4 o R5 es independientemente H, ORa, N(Ra)2, N3, CN, NO2, S(O)nRa, halógeno, alquilo (C1-C8), carbociclilalquilo (C4-C8), alquilo (C1-C8) sustituido, alquenilo (C2-C8), alquenilo (C2-C8) sustituido, alquinilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8) sustituido o aril-alquilo (C1-C8);
o cualesquiera dos R1, R2, R3, R4 o R5 en átomos de carbono adyacentes cuando se toman juntos son -O(CO)O- o cuando se toman junto con los átomos de carbono del anillo a los que están unidos forman un doble enlace;
R6 es ORa, N(Ra)2, N3, CN, NO2, S(O)nRa, -C(≥O)R11, -C(≥O)OR11, -C(≥O)NR11R12,-C(≥O)SR11, -S(O)R11, -S(O)2R11, -S(O)(OR11), -S(O)2(OR11), -SO2NR11R12, halógeno, alquilo (C1-C8), carbociclilalquilo (C4-C8), alquilo (C1-C8) sustituido,…
Profármacos carbanucleosídicos 1''-sustituidos para tratamiento antivírico.
(19/03/2014) Un compuesto de fórmula I:
Fórmula I
o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo;
en la que
R1 es H, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8 o alquinilo C2-C8;
R2 es OH u -OC(O)R3;
cada R3 es independientemente H, OR4, NH(R4), N(R4)2, SR4, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, carbociclilo C3-C8, carbociclilalquilo C4-C8, arilalquilo C1-C8, heterociclilalquilo C1-C8, arilo, heterociclilo o heteroarilo;
cada Ra, R4 o R6 es independientemente alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, carbociclilo C3-C8, carbociclilalquilo C3-C8, arilalquilo C1-C8, heterociclilalquilo C1-C8, arilo C6-C20, heterociclilo C2-C20 o heteroarilo;
uno de W1 o W2 es
y el otro de W1 o W2 es OR4 o
Procedimientos e intermedios para la preparación de análogos de carbanucleósido 1''-sustituidos.
(11/11/2013) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal aceptable del mismo; en el que:
R1 es H, alquilo (C1-C8), carbociclilalquilo (C4-C8), alquilo (C1-C8) sustituido, alquenilo (C2-C8), alquenilo (C2-C8)sustituido, alquinilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8) sustituido o arilalquilo (C1-C8);
cada R2a o R2b es independientemente H, F u OR4;
cada R3 es independientemente alquilo (C1-C8), alquilo (C1-C8) sustituido, arilo C6,-C20, arilo C6-C20 sustituido,heterociclilo C2-C20, heterociclilo C2-C20 sustituido, arilalquilo C7-C20, arilalquilo C7-C20 sustituido, alcoxi (C1-C8) o alcoxi(C1-C8) sustituido;
cada R4 o R7 es independientemente H, alilo opcionalmente sustituido, -C(R5)2R6, Si(R3)3, C(O)R5, C(O)OR5,-(C(R5)2)m-R15…
CONJUGADOS DE FOSFONATO NUCELOSIDICO COMO AGENTES ANTI-VIH.
(22/07/2011) Un compuesto, de la siguiente Formula **Fórmula** en la que R1 y R2 se seleccionan entre la siguiente tabla: R1 R2 Ester Ala OPh cPent Ala OCH2CF3 Et Ala OPh 3-furan-4H Ala OPh cBut Phe(B) OPh Et Phe(A) OPh Et Ala(B) OPh Et Phe OPh sBu(S) Phe OPh cBu Phe OCH2CF3 iB R1 R2 Ester Ala(A) OPh Et Phe OPh sBu(R) Ala(B) OPh CH2cPr Ala(A) OPh CH2cPr Phe(B) OPh nBu Phe(A) OPh nBu Phe OPh CH2cPr Phe OPh CH2cBu Ala OPh 3-pent ABA(B) OPh Et ABA(A) OPh Et Ala OPh CH2cBu Met OPh Et Pro OPh Bn Phe(B) OPh iBu R1 R1 R1 Phe(A) OPh iBu Phe OPh iPr Phe OPh nPr Ala OPh CH2cPr Phe OPh Et Ala OPh Et ABA OPh nPent Phe Phe nPr Phe Phe Et Ala Ala Et CHA OPh Me Gly OPh iPr ABA…
PROFARMACOS DE FOSFONATO DE UN ANALOGO DE 2'-FLUORO-2'-3'-DIDESHIDRO-2'-3'-DIDESOXIADENOSINA COMO AGENTES ANTI-VIH.
(15/10/2010) Un compuesto de fórmula
ACUMULACION CELULAR DE ANALOGOS DE FOSFONATO DE LOS COMPUESTOS INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIRUS DE LA INMUNODEFICIENCIA HUMANA (VIH) Y LOS COMPUESTOS COMO TALES.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida Física
(16/02/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Clasificación: C07D471/14, C07D213/75, A61P43/00, G01N33/50, A61K31/66, A61K31/675, C12Q1/37, C12N9/99, A61P31/18, C07D491/04, C07D401/06, C12N9/16, C07F9/655, C07F9/6561, C07F9/02, C07D307/68, A61K31/4155, C12Q1/44, C07F9/38, C07F9/40, C07D231/12, C07D403/06, A61K31/665, C12Q1/70, C07D239/48, C07D231/20, G01N33/04, C07D213/85, C07F9/6558, C12Q1/18, C07F9/6509, C07F9/645, C07F9/653, C07D243/04, C07D265/18, C07F9/58, C07F9/6533, C07F9/44, C07D239/80, C07D233/42, C07F9/62, C07F9/6506, C07F9/6512, C07F9/6584.
Un compuesto seleccionado de las fórmulas en las que: A1 es: A2 es: A3 es: Y1 es independientemente O, S, N (RX), N(O) (RX), N(ORX), N(O)(ORX), o N(N(RX)(RX)). Y2 es independientemente un enlace O, N (RX), N(O) (RX), N(ORX), N(O)(ORX), N(N(RX)(RX)), -S(O)M2-, o -S(O)M2-S(O)M2-; Rx es independientemente H, W3, un grupo protector, o la fórmula: Ry es independientemente H, W3, R2 o un grupo protector. R1 es independientemente H o alquilo de 1 a 18 átomos de carbono. R2 es independientemente H, R1, R3 o R4 en los que cada R4 está independientemente sustituido con 0 a 3 grupos R3, o se toman conjuntamente en un átomo de carbono, dos grupos R2 forman un anillo de 3 a 8 átomos de carbono y el anillo puede estar sustituido con de 0 a 3 grupos R3; R3 es R3a, R3b, R3c o R3d, con la condición de que cuando R3 se une a un heteroátomo, entonces R3 es R3c o R3d.
PREPARACION DE DERIVADOS DE CICLOHEXENO CARBOXILATO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/10/2002). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Clasificación: C07F7/18, C07D317/46, C07D303/40, C07C227/16, C07D203/26, C07C227/08, C07C247/14.
LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA NUEVOS PROCEDIMIENTOS Y COMPOSICIONES SINTETICOS. EN PARTICULAR, NUEVOS PROCEDIMIENTOS PARA PREPARAR INTERMEDIOS, TALES COMO LOS QUE TIENEN LAS FORMULAS (I)-(IV), UTILES EN LA SINTESIS DE LOS INHIBIDORES DE LA NEURAMINIDASA, Y COMPOSICIONES UTILES COMO INTERMEDIOS QUE SON IGUALMENTE UTILES EN LA SINTESIS DE INHIBIDORES DE LA NEURAMINIDASA.
