7 inventos, patentes y modelos de WOVKULICH, PETER, MICHAEL
Derivados de 2,4,5-trifenil-imidazolina como inhibidores de la interacción entre las proteínas p53 y MDM2 para el uso en calidad de agentes anticancerosos.
(06/05/2015) Un compuesto de la fórmula**Fórmula**
en la que:
X1 y X2 son halógeno, acetileno, ciano, trifluormetilo o nitro;
R1 y R2 se eligen entre el grupo formado por -CH3 y -CH2CH3;
R3 es -H o -C(≥O)-R7;
y si R6 es hidrógeno, entonces
R4 es -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2F, -OCH2CH2OCH3 o -OCH(CH3)2; R5 es:
-H
-halógeno,
-CH3,
-CF3,
-OCH3,
-C(CH3)2,
-ciclopropilo,
-ciano,
-C(CH3)3,
-C(CH3)2OR (en el que R es -H, -CH3 o -CH2CH3),
-C(CH3)2CN,
-C(CH3)2COR (en el que R es -CH3),
-C(CH3)2COOR (en el que R es -H, -CH3, -CH2CH3 o -CH(CH3)2),
-C(CH3)2CONRaRb (en el que Ra es -H o -CH3 y Rb ≥ -H o -CH3),
-SR (en el que R es -CH3 o -CH2CH3) o
-SO2R (en el que R es -CH3, -CH2CH3, 1-pirrolidina, -NH-tert-butilo o -N(CH3)2);
y si R6 no es hidrógeno, entonces
R4 es -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2F, -OCH2CH2OCH3…
Inhibidores de la tirosina-quinasa de Bruton.
(19/11/2014) Un compuesto de la fórmula I,**Fórmula**
en la que: es un enlace sencillo o un doble enlace;
X es N;
R es H, -R1, -R1-R2-R3, -R1-R3 o -R2-R3;
R1 es arilo, heteroarilo, heteroarilo bicíclico, cicloalquilo o heterocicloalquilo, cada uno de ellos está opcionalmente sustituido por uno o más alquilo C1-6, hidroxi, hidroxialquilo C1-C6, alcoxi C1-C6,, halógeno, nitro, amino, amido, ciano, oxo o haloalquilo C1-C6;
R2 es -C(≥O), -C(≥O)O, -C(≥O)NR2', -NHC(≥O)O, -C(R2')2, -O, -S, -C(≥NH)NR2' o -S(≥O)2;
cada R2' es con independencia H o alquilo C1-C6;
R3 es H o R4;
R4 es alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, amino, (alquilo C1-C6,)-amino, cicloalquil-amino, di(alquilo C1-C6)- amino,…
PIRIMIDODIAZEPINAS SUSTITUIDAS ÚTILES COMO INHIBIDORES DE PLK1.
(10/01/2012) Compuesto de fórmula (I):
en la que R2 se selecciona de entre el grupo constituido por ciclopentilo y ciclohexilo; o su sal farmacéuticamente aceptable.
NUEVOS DERIVADOS DE 2,6-DIAMINOPIRIDINA-3-ONA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(15/12/2009). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D213/73, A61K31/444.
El compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** en donde R3 representa hidrógeno; bencilo; (C1-C6)alquilo; -S(O)2-(C1-C6)alquilo; -C(O)-(C1-C6)alquilo; -C(O)2-(C1-C6)alquilo o -C(O)NH-(C1-C6)alquilo; R4 representa hidrógeno; y R18, R19, R20 y R21 independientemente de cada uno se eligen entre: (C1-C6)alquilo; -O-(C1-C6)alquilo; y halógeno.
PIRAZOLOBENZODIAZEPINAS DISUSTITUIDAS UTILES COMO INHIBIDORES PARA CDK2 Y ANGIOGENESIS, Y PARA EL TRATAMIENTO DE CANCER DE MAMA, COLON, PULMON Y PROSTATA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/12/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61K31/5517.
Un compuesto de la fórmula IV (Ver fórmula) en la que R 1 es alquilo, alcoxi, halógeno, COOH, COO-alquilo, CN, C(O)N(R 6 )2 u (OCH2CH2)nOCH3; R 2 es alquilo, halógeno, alquilo sustituido por halógeno, OH, alcoxi, alcoxi sustituido por halógeno, fenilo, N(R 6 )2, (OCH2CH2)nOCH3, O(CH2)mNR 7 R 8 o (ver fórmula); (Ver fórmula) es un heterociclo de 6 eslabones opcionalmente sustituido por alquilo o C(O)OR 6 ; o bien R 1 y R 2 juntos forman un anillo heterocíclico de 5 eslabones; R 3 es hidrógeno o alquilo; R 4 es hidrógeno, halógeno, CN, NO2, alquilo o alcoxi; cada R 6 con independencia de su aparición es hidrógeno o alquilo; R 7 y R 8 con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo o alcoxialquilo o R 7 y R 8 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo de 6 eslabones que está opcionalmente sustituido por alquilo; cada n con independencia de su aparición es 1, 2 ó 3; y m es 2, 3 ó 4; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PIRAZOLBENZODIACEPINAS COMO INHIBIDORES DE CDK2.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61K31/41, C07D243/22.
Un compuesto de **fórmula* en donde R1 es hidrógeno, -NO2, -CN, -halógeno, -OR5, -R6OR7, - COOR7, -CONR8R9, -NR10R11 -NHCOR12, -NHSO2R13, o alquilo inferior de cadena lineal el cual opcionalmente se encuentra sustituído por hidroxi y/o halógeno; R2 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, -halógeno, -NO2, -CF3, o alquilo inferior de cadena lineal; R3 es hidrógeno, cicloalquilo C3-8, un grupo aromático con 5 a 10 átomos y constituido por 1 o 2 anillos, un grupo hidrocarbúrico de 3 a 10 miembros no aromático, parcialmente o completamente saturado, que contiene uno o dos anillos y por lo menos un heteroátomo, un grupo aromático con 5 a 10 átomos, uno o dos anillos y uno o mas heteroátomos, -COOR7-CN, -alquenilo, -CONR8R9, -alquinilo, o alquilo C1-6 que está opcionalmente sustituido por hidroxilo, -OR9, F, y/o un grupo aromático con 5 a 10 átomos y constituido por 1 o 2 anillos; y las sales farmacéuticamente aceptables de los compuestos anteriores.
DERIVADOS DE DIBENZO-OXAZEPINA Y -DIOXEPINA Y SU EMPLEO COMO AGENTES ANTITUMORALES.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/04/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D267/20.
LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR NO SUSTITUIDO O ALQUILO INFERIOR SUSTITUIDO POR ALCOXI INFERIOR O ALQUILTIO INFERIOR, O ACILO NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR UNO O MAS DE ENTRE ALQUILO INFERIOR, ALQUILO INFERIOR SUSTITUIDO POR HALOGENO, Y ALCOXI INFERIOR; X ES CO O CHOH; Y ES CO O CH2 ; Y Z ES O O NH, Y LOS EPIMEROS Y ENANTIOMEROS DE LOS MISMOS, O LAS SALES FISIOLOGICAMENTE UTILIZABLES DE LOS MISMOS SON UTILES COMO AGENTES ANTITUMORALES. SE PUEDEN PREPARAR MEDIANTE LA FERMENTACION DE ASPERGILLUS SP. Y, OPCIONALMENTE, UNA MODIFICACION SUBSIGUIENTE DE GRUPOS FUNCIONALES.
