Proceso para la preparación de ácidos de isoxazolil-metoxi-nicotínicos.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(23/11/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D487/04, C07D413/14, C07D413/12.
Un proceso para la preparación de un compuesto de la fórmula (I) o sales del mismo:**Fórmula**
en la que R1 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más halógenos y R2 es hidrógeno, alquilo o haloalquilo; que comprende en la reacción de un compuesto de la fórmula (IV)**Fórmula**
para dar un compuesto de la fórmula (I) o sales del mismo, que comprende los siguientes pasos de reacción:
a) hidrólisis de un compuesto de la fórmula (IV) en un disolvente, en presencia de una base; segudo de
b) separación de las impurezas por filtración; seguido de
c) adición de un ácido, en un disolvente; seguido de
d) filtración, lavado con una mezcla de alcohol/agua secado de los cristales obtenidos de un compuesto de la fórmula (I);
en la que en el paso a) de 7 a 10 equiv. de base se emplean con respecto al compuesto de fórmula (IV); y
en la que en el paso a) tiene lugar a una temperatura entre 50 ºC y 60 ºC.
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Nuevos procedimientos para la preparación de {3-[5-(4-clorofenil)-1H-pirrolo[2,3-b]piridín-3-carbonil]-2,4- difluorofenil}-amida de ácido propán-1-sulfónico.
(29/04/2015) Procedimiento para la preparación del compuesto de fórmula 1,**Fórmula**
en la que:
a) el compuesto de fórmula 2,**Fórmula**
se hace reaccionar en presencia de un catalizador de paladio, una base y el compuesto de fórmula 3 (primera reacción de Suzuki-Miyaura),**Fórmula**
proporcionando un compuesto de fórmula 4:**Fórmula**
b) dicho compuesto de fórmula 4 se hace reaccionar adicionalmente en presencia de un reactivo de halogenación, proporcionando un compuesto de fórmula 5:**Fórmula**
en la que X es I (5a) o Br (5b), y dicho compuesto de fórmula 5 se hace reaccionar adicionalmente en presencia de:
c-1) un compuesto de fórmula (D) (segunda reacción de Miyaura), o
c-2) un compuesto de fórmula 7 (reacción de Sonogashira)**Fórmula**
proporcionando un compuesto de fórmula…
Compuestos de 1,1,1-trifluor-2-hidroxipropilo.
(18/06/2014) Compuestos de la fórmula general
en la que
A es C-R1b o N;
uno de R1c o R1d es -X-R6, en el que
X se elige entre el grupo formado por un enlace, -CH2-CH2-, -CH≥CH-, -O-, -O-CH2-, -CH2-O-, -O-CH2-CH2- -O-, -C(≥O)-, -S(≥O)2-O-, -C(≥O)-NR7-, -NR7-C(≥O)-, -S(≥O)2-NR7-, -NR7-S(≥O)2- y -NR8-, en los que R7 es hidrógeno o alquilo C1-7 y
R8 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7 y piridilo, dicho anillo piridilo está sustituido por carboxilo;
R6 se elige entre el grupo formado por
fenilo, dicho fenilo está sustituido por un grupo elegido entre carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, carboxil alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilo, (alcoxi C1-7)-carbonil-alquilo C1-7,…
Compuestos 1,1,1-trifluor-2-hidroxipropilo sustituidos por 2,3-diarilo o por heteroarilo.
(19/03/2014) Compuestos de la fórmula general
A R1a R1d R1e R1c R4 R2 R3 F3C OR5 I
en la que
A es C-R1b o N;
R1a, R1b, R1c, R1d y R1e con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7, alquenilo C2-7, (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, halógeno-alcoxi C1-7, halógeno-(alquil C1-7)-sulfoniloxi, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-alcoxi C1-7, hidroxi-alcoxi C1-7, amino-alcoxi C1-7, ciano, carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, carboxil-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)- carbonilo, (alcoxi C1-7)-carbonil-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilamino-alcoxi C1-7, (alquil C1-7)-carboniloxi-alcoxi C1-7, aminocarbonil-alcoxi C1-7, di(alquil C1-7)-amino,…
Hidrogenación asimétrica de 1,1,1-trifluoroacetona.
(08/07/2013) Preparación de (S)-1,1,1-trifluoro-2-propanol enantioméricamente puro mediante una hidrogenación asimétrica de1,1,1-trifluoroacetona en ausencia de un solvente, cuyo proceso comprende la hidrogenación de 1,1,1-trifluoroacetona en presencia de un complejo de fosfina de rutenio, representado por las fórmulas 3, 3-1, 3-2, 3-3 o3-4,
en los que
Ar es fenilo o fenilo sustituido por uno o más grupos alquilo C1-7, alcoxi C1-7, fenilo, dialquilamino C1-7, N-morfolino otri- alquilsililo C1-7;
Z es N o C-R3;
ambos R1 pueden ser independientemente el uno del otro hidrógeno, alquilo C1-7, cicloalquilo o arilo; o puedenformar si se toman juntos un enlace -(CH2)4-;
R2 es alquilo C1-7, alcoxi C1-7, hidroxilo o alquilo -OC(O)-C1-7-;
R3 y R4 son independientemente el uno del otro hidrógeno, alquilo C1-7, alcoxi…
Derivados de hidroximetil-isoxazol como moduladores de GABA A.
(26/03/2013) Compuesto de fórmula I:
en la que:
R1 es alquilo C1-C7, arilo o heteroarilo, en el que el alquilo C1-C7 opcionalmente puede encontrarsesustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo queconsiste de halógeno, ciano, hidroxi y alcoxi C1-C7, y en el que arilo y heteroarilo opcionalmentepueden encontrarse sustituidos con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente deentre el grupo que consiste de halógeno, ciano, alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido conhalógeno, alquilo C1-C7 sustituido con hidroxi, alquilo C1-C7-C(O)OH, alquilo C1-C7-C(O)O-alquiloC1-C7, alquilo…
Derivados de la 2-trifluorometilnicotinamida como agentes para aumentar el HDL-colesterol.
(01/08/2012) Compuestos de la fórmula
en donde,
R1, se selecciona de entre el grupo consistente en
hidroxi-alquilo C1-C7,
cicloalquilo, el cual se encuentra insustituido o sustituido por hidroxi o hidroxi-alquilo C1-C7,
y CH2-CR9R10-cicloalquilo C3-C7,
R9, es hidrógeno o alquilo C1-C7;
R10, es hidrógeno o hidroxi;
R2, es hidrógeno;
R3, se selecciona de entre el grupo consistente en
alcoxi C1-C7-alquilo C1-C7,
hológen-alquilo C1-C7, y
heteroarilalquilo C1-C7, en donde, el grupo heteroarilo, se encuentra insustituido o mono- ó disustituido poralquilo C1-C7;
R4 y R8, son hidrógeno;
R5, R6 y R7, de una forma independiente la una con respecto a la otra, se seleccionan de entre el grupoconsistente en hidrógeno, alquilo C1-C7, halógeno, halogen-alquilo C1-C7, halógen-alcoxi C1-C7, alquilsulfonilaminoC1-C7 y ciano;
y…
Preparación de derivados de dihidropirrol como productos intermedios.
(09/04/2012) Un proceso para preparar un compuesto de la fórmula II o una sal del mismo donde X1 es N o C; X2 es C o, cuando X1 es C, X2 es C o N; R1 y R1' son, independientemente entre sí, hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con halógeno o con hidroxilo, alcoxi inferior opcionalmente sustituido con halógeno, cicloalquilo, -CN, -NH2, -S-alquilo C1-C6, -S (O) 2-alquilo C1-C6, -O- (CH2) y-alcoxi C1-C6, -O (CH2) y-C (O) N (alquilo C1-C6) 2, -C (O) -alquilo C1-C6, -C (O) O-alquilo C1-C6, -C (O) -NH-alquilo C1-C6 o -C (O) -N (alquilo C1-C6) 2, que comprende
a) la carbonilación de un compuesto de fórmula…
PROCESO PARA LA SÍNTESIS DE INHIBIDORES DE GLYT-1.
(02/03/2012) Procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula
en la que
Het es un grupo heteroarilo de 6 miembros, que contiene uno, dos o tres átomos de nitrógeno;
R 1 es (C1-C6) alquilo, (C3-C6) cicloalquilo, NR 4 R 5 ó (C1 -C6) alquilo sustituido por halógeno;
R 2 es hidroxi, halógeno, NO2, CN, (C1-C6) alquilo, (C3-C6) cicloalquilo, (C1-C6) alquilo sustituido por halógeno, (C1- C6) alquilo sustituido por hidroxi, (CH2)o-(C1-C6)-alcoxi, (C1-C6) alcoxi sustituido por halógeno, NR 4 R 5 , C(O)R 6 ó SO2R 7 ;
R 3 es (C1-C6) alquilo, (C3-C6) cicloalquilo o (C1-C6) alquilo sustituido por halógeno;
R 4 y R 5 de forma independiente el uno del otro son hidrógeno o (C1-C6) alquilo;
R 6 es hidrógeno,…
NUEVA MODIFICACION CRISTALINA DE LA 2-(3,5-BIS-TRIFLUORMETIL-FENIL)-N-(6-(1,1-DIOXO-1LANDA6-TIOMORFOLIN-4-IL)-4-(4-FLUOR-2-METIL-FENIL)-PIRIDIN-3-IL)-N-METIL-ISOBUTIRAMIDA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/02/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D213/75, A61K31/54, A61P25/00.
Modificación cristalina de la 2-(3, 5-bis-trifluormetil-fenil)-N-[6-(1, 1-dioxo-1 6 -tiomorfolin-4-il)-4-(4-fluor-2-metil- fenil)-piridin-3-il]-N-metil-isobutiramida caracterizada por el siguiente modelo de difracción por rayos X obtenido con una radiación CuK a 2 (2teta) = 4, 5, 6, 4, 7, 5, 7, 7, 8, 0, 8, 2, 10, 0, 10, 2, 10, 9, 11, 1, 12, 9, 13, 4, 14, 0, 14, 5, 15, 1, 15, 6, 16, 2, 16, 5, 17, 3, 17, 5, 18, 0, 18, 9, 19, 3, 19, 5, 19, 9, 20, 1, 20, 6, 21, 0, 21, 4, 22, 7, 23, 1 y 23, 6 y un espectro de infrarrojos con bandas agudas a 2925, 2854, 1637, 1604, 1484, 1395, 1375, 1285, 1230, 1172, 1125, 1082, 999, 943, 893, 868, 860, 782, 705, 684 cm- 1 , y en donde el punto de fusión extrapolado (DSC) es de 137, 2ºC.
COMPUESTO DE PIPERIDINA Y PIPERACINA PARA EMPLEO EN EL TRATAMIENTO DE ALZHEIMER.
(16/03/2005) Un método para la preparación de compuestos de las **fórmulas** caracterizado porque R1-R4 son independientemente uno del otro, hidrógeno, halógeno hidroxi, amino, nitro, sulfonilamido alquilo C1-5, o acetamido; R5-R8 son independientemente uno del otro, hidrógeno, alquilo C1-5, halógeno, trifluorometilo o alcoxi C1- 5; y sus sales de adición ácidas farmacéuticamente aceptables; cuyo proceso comprende a) hacer reaccionar un éster de ácido amino protegido con un derivado de ácido butírico 4 sustituido en donde R9 es un grupo amino protector, preferiblemente bencilo; R10 y R10 son independientemente un grupo protector de ácido carboxílico; y Y representa un grupo de partida; en presencia de una base; b) ciclizar el derivado de ácido…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRIDINA.
(16/06/2004) Un proceso para la preparación de un compuesto de la **fórmula** caracterizado porque R1 es un radical alquilo o arilo inferior opcionalmente sustituido con un alquilo inferior, alcoxi inferior, halógeno o trifluorometilo; R2 y R2 son independientemente uno del otro, un átomo de hidrógeno, un radical halógeno, trifluorometilo, alcoxi inferior o ciano; o R2 y R2 pueden ser juntos un radical -CH=CH-CH=CH, opcionalmente sustituido con un alquilo inferior o alcoxi inferior; R3/R3 son independientemente uno del otro, un átomo de hidrógeno, un radical alquilo inferior o forman un grupo cicloalquilo junto con el átomo de carbono al que están enlazados; R4 es hidrógeno, alquilo inferior, -N(R5)2, - N(R5)(CH2)nOH, -N(R5)S(O)2-fenilo, -N(R5)S(O)2-alquilo inferior, -N=CH-N(R5)2, -N(R5)C(O)R5 o una amina terciaria cíclica del grupo R5…
