DERIVADOS DE 6-HETEROCICLILMETIL-QUINOLINA Y QUINAZOLINA QUE INHIBEN LA FARNESIL TRANSFERASA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/03/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D401/14, C07D487/04, A61P43/00, C07D471/04, C07D409/14, A61K31/395.
Compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable o forma estereoquímicamente isómera del mismo, en la que r es 0 ó 1; t es 0; >Y 1 -Y 2 es un radical trivalente de fórmula >C=N- (y-1) >C=CR 9 - (y-2) en la que R 9 es hidrógeno; R 1 es halógeno; R 2 es un grupo tiofeno, furilo, piridilo, diazolilo, oxazolilo, benzodiazolilo, benzotriazolilo o quinolinilo, opcionalmente sustituido con halógeno, ciano, arilo o alquilo C1 - 6; R 3 es un radical de fórmula -O-R 10 (b-1) o -NR 11 R 12 (b-3) en la que R 10 es hidrógeno; R 11 es hidrógeno; R 12 es hidrógeno o hidroxilo; R 4 es un radical de fórmula (Ver fórmula) en la que R 16 es hidrógeno, R 17 es alquilo C1 - 6; R 18 es alquilo C1 - 6; R 18a es hidrógeno; R 6 y R 7 juntos forman un radical trivalente de fórmula: -CR 3 O=N-N= (x-2) -N=N-N= (x-4) en la que R 30 es hidrógeno.
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES METABOTROPICOS DE GLUTAMATO.
(16/12/2008) Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) una forma de N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una forma estereo-químicamente isómera del mismo, en donde el resto R 1 -C(=X) está unido a la posición 6; X representa O; CH2 o N-R 7 , siendo R 7 amino o hidroxi; R 1 representa alquilo C1 - 6; tienilo; quinolinilo; cicloalquilo C3 - 12 o (cicloalquil C3 - 12)alquilo C1 - 6, en donde el resto cicloalquilo C3 - 12 puede contener opcionalmente un enlace doble y en donde un átomo de carbono en el resto cicloalquilo C3 - 12 puede estar reemplazado por un átomo de oxígeno o un resto NR 8 , siendo R 8 hidrógeno, bencilo o alquiloxicarbonilo C1 - 6; en donde uno o más átomos de hidrógeno en un resto alquilo C1 - 6 o en un resto cicloalquilo C3…
DERIVADOS DE QUINOLINA Y QUINAZOLINA QUE INHIBEN LA FARNESIL-TRANFERASA COMO INHIBIDORES DE FARNESIL-TRANFERASA.
(16/11/2006) Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) o una sal o N-óxido farmacéuticamente aceptable o forma estereoquímicamente isómera de los mismos, en donde r y s son cada uno independientemente 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; t es 0, 1, 2 ó 3; >Y1-Y2 - es un radical trivalente de fórmula >C=N- (y-1) >C=CR9- (y-2) en donde R es hidrógeno, halo, ciano, alquiloC1 - 6, hidroxi-alquiloC1 - 6, alquiloxiC1 - 6-alquiloC1 - 6, -(CR R 21 )p-cicloalquiloC3 - 10, alqueniloC2 - 6, alquiniloC2 - 6, alquiloxiC1 - 6, halocarbonilo, hidroxicarbonilo, alquiloxi C1 - 6carbonilo, arilo o un grupo de fórmula -NR 22 R 23 , -alquiloC1 - 6-NR 22 R 23 , -alqueniloC2 - 6-NR 22 R 23 , -CONR 22 R 23 o -NR 22 -alquiloC1 - 6-NR 22 R 23 ; p es 0 a 5; R 20 y R 21 son independientemente…
DERIVADOS DE QUINAZOLINA Y QUINOLINA 4-SUSTITUIDOS QUE INHIBEN LA FARNESIL TRANSFERASA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61P35/00, A61K31/47, C07D401/06, C07D403/06.
Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) o a una sal o N-óxido o forma estereoquímicamente isómera farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: r es 0, 1 ó 2; s es 0 ó 1; t es 0; >Y1-Y2- es un radical trivalente de fórmula >C=N- (y-1) ó >C=CR9- (y-2) en el que R9 es hidrógeno o halógeno; Z es alcanodiilo C1_2; R1 es halógeno, alquilo C1_6, alquenilo C2_6, alquinilo C2_6 o dos sustituyentes R1 en posición orto entre ellos sobre el anillo de fenilo pueden formar juntos independientemente un radical bivalente de fórmula (a-1) -O-CH2-O- (a-1) R2 es halógeno, ciano, nitro, -CHO, -CR24=N-OR25 en la que R24 es hidrógeno y R25 es hidrógeno o alquilo C1_6; R3 es hidrógeno o un grupo de fórmula (b-1) o (b-3) -O-R10 (b-1) -NR11R12 (b-3) en el que: R10 es hidrógeno o un grupo de fórmula -Alk-OR13; R11 es hidrógeno; R12 es hidrógeno, alquilo C1_6, alquilcarbonilo C1_66; hidroxilo o alquiloxilo C1_6; Alk es alcanodiilo C1_6 y R13 es hidrógeno.
COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN UN ENANTIOMERO DE QUINOLINA CONDENSADO EN POSICION 1,2 INHIBIDOR DE LA FARNESIL-TRANSFERASA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/11/2005). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61K31/519.
Una composición farmacéutica que comprende un vehículo farmacéuticamente aceptable, y como ingrediente activo 600 mg de -5-(3-clorofenil)-alfa-(4-clorofenil)-alfa-(1-metil-1H-imidazol-5-il)tetrazolo[1 , 5a]quinazolina-7-metanamina o una de sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS DE 2-QUINOLONA QUE INHIBEN LA FARNESIL TRANSFERASA.
(16/06/2005) Un compuesto de **fórmula** su forma estereoisomérica, su sal de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptable; en la que la línea de puntos representa un enlace opcional; X es oxígeno o azufre; R1 es hidrógeno, alquilo C1-12, Ar1, Ar2-alquilo C1-6, quinolinil-alquilo C1-6, piridil-alquilo C1-6, hidroxi- alquilo C1-6, alquiloxi C1-6-alquilo C1-6, mono o di(alquilo C1-6)amino-alquilo C1-6, amino-alquilo C1-6, o un radical de fórmula -Alk1-C(=O)-R9, Alk1-S(O)-R9 o - Alk1-S(O)2-R9, en la que Alk1 es alcanodiílo C1-6, R9 es hidroxi, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, amino, alquilamino C1-8 o alquilamino C1-8 sustituido con alquiloxicarbonilo C1-6;…
INHIBIDORES DE LA REPLICACION DEL VIRUS SINCITIAL RESPIRATORIO.
(16/10/2004) Un compuesto de fórmula un Nóxido, una sal de adición, amina cuaternaria, o forma estereoquímicamente isómera del mismo en la cual a1=a2a3=a4 representa un radical bivalente de fórmula CH=CHCH=CH (a1); N=CHCH=CH (a2); CH=NCH=CH (a3); CH=CHN=CH (a4); o CH=CHCH=N (a5); en las cuales cada átomo de hidrógeno en los radicales (a1), (a2), (a3), (a4) y (a5) puede estar reemplazado opcionalmente con halo, alquilo C1-6, nitro, amino, hidroxi, alquiloxi C1-6, polihaloalquilo C1-6, carboxilo, aminoalquilo C1-6, mono o di(alquil C1-4)aminoalquilo C1-6, alquiloxi C1-6carbonilo, hidroxialquilo C1-6, o un radical de fórmula en la cual =Z es =O,…
DERIVADOS DE QUINOLINONA 1,8-ANULADA, INHIBIDORES DE FARNESILTRANSFERASA, SUSTITUIDOS CON IMIDAZOLES ENLAZADOS POR N O C.
(16/06/2004) Esta invención se refiere a compuestos de fórmula (I), a las sales de adición de ácidos farmacéuticamente aceptables y a las formas estereoquímicamente isoméricas de éstos, representando la línea de trazos un enlace opcional; X es oxígeno o azufre; -A- es un radical bivalente de fórmula; R{sup,1} y R{sup,2} son independientemente hidrógeno, hidroxi, halo, ciano, alquilo C{sub,1-6}, arihalometilo, trihalometoxi, alquenilo C{sub,2-6}, alquil {(}C{sub,1-6}{)}oxi, hidroxialquil {(}C{sub,1-6}{)}oxi, alquil {(}C{sub,1-6}{)}oxialquil {(}C{sub{1-6}{)}oxi, alquil {(}C{sub,1-6}{)}oxicarbonilo , aminoalquil {(}C{sub,1-6}{)}oxi, mono- o dialquil{(}C{sub,1-6}{)}aminoalquil {(}C{sub,1-6}{)}oxi, Ar, Ar-alquilo {(}C{sub,1-6}{)}, Ar-oxi, Ar- alquil {(}C{sub,1-6}{)}oxi; o cuando…
DERIVADOS DE 1,2-QUINOLINA ANELADOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, C07D471/04, A61K31/519, C07D401/06, C07D403/06, A61K31/4365.
Un compuesto de **fórmula** o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que =X1-X2-X3- es un radical trivalente de fórmula =N-CR6=CR7- (x-1), =CR6-CR7=CR8- (x-6), =N-N=CR6- (x-2), =CR6-N=CR7- (x-7), =N-NH-C(=O)- (x-3) =CR6-NH-C(=O)- (x-8), o =N-N=N- (x-4), =CR6-N=N- (x-9); =N-CR6=N- (x-5), en la que cada R6, R7 y R8 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-4, hidroxi, alquiloxi C1-4, ariloxi, alquiloxicarbonilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alquiloxi (C1-4)-alquilo C1-4, mono- o di(alquil C1-4)amino-alquilo C1-4, ciano, amino, tio, alquiltio C1- 4, ariltio o arilo; >Y1-Y2- es un radical trivalente de fórmula >CH-CHR9- (y-1), >C=N- (y-2), >CH-NR9- (y-3), o >C=CR9- (y-4).
