Combinaciones de inhibidores del virus de la hepatitis C.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(10/09/2018). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61P31/14, A61K45/06, A61K31/4178, A61K31/4164.
Una combinación que comprende un compuesto dirigido a NS5A y un sinérgico de NS5A, que, cuando se administra, proporciona actividad sinérgica anti VHC frente a variantes que contienen una o más mutaciones que confieren resistencia al compuesto dirigido a NS5A solo,
en la que el compuesto dirigido a NS5A es**Fórmula**
y en la que el sinérgico de NS5A se selecciona entre: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2680550_T3.pdf
Inhibidores del virus de la hepatitis C.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(18/04/2018). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61K31/4439, A61P31/14, A61K45/06, A61K31/4178, A61K31/422, A61K31/497, A61K31/4709.
Una combinación que comprende un compuesto dirigido a NS5A y un sinergista NS5A, que, cuando se administra, proporciona actividad sinérgica anti-VHC contra variantes que contienen mutación/mutaciones que confiere(n) resistencia al compuesto dirigido a NS5A solo, que es un incremento tres veces mayor de la potencia de EC50 que la potencia del compuesto dirigido a NS5A solo; en donde el compuesto dirigido a NS5A es **Fórmula**
y en donde el sinergista NS5A se selecciona de entre: **Fórmula**
en donde R se selecciona entre **Fórmula**
en donde R se selecciona entre**Fórmula**
en donde R es **Fórmula**
en donde R se selecciona entre **Fórmula**
en donde R se selecciona entre **Fórmula**
en donde R se selecciona entre**Fórmula**
en donde R se selecciona entre **Fórmula**
en donde R se selecciona entre **Fórmula**
en donde R se selecciona entre **Fórmula**
en donde R se selecciona entre **Fórmula**.
PDF original: ES-2674401_T3.pdf
Compuestos para el tratamiento de la hepatitis C.
(11/03/2013) Un compuesto de fórmula I
R1 es CO2R5 o CONR6R7;
R2 es
o
R3 es hidrógeno, halo, alquilo, alquenilo, hidroxi, benciloxi o alcoxi;
R4 es cicloalquilo;
R5 es hidrógeno o alquilo;
R6 es hidrógeno, alquilo, alquilSO2, cicloalquilSO2, haloalquilSO2, (R10)(R11)NSO2 o (R12)SO2;
R7 es hidrógeno o alquilo;
R8 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, aminoalquilo, (alquilamino)alquilo, (dialquilamino)alquilo obencilo;
R9 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, aminoalquilo, (alquilamino)alquilo, (dialquilamino)alquilo obencilo.
Compuestos para el tratamiento de la hepatitis C.
(01/08/2012) Un compuesto de fórmula I **Fórmula**
en la que:
R1 es CONR5R6;
R2 es
R3 es hidrógeno, halo, alquilo, alquenilo, hidroxi, benciloxi, alcoxi o haloalcoxi;
R4 es cicloalquilo;
R5 es alquenilSO2, alquinilSO2, alcoxialquilSO2, (cicloalquil)alquilSO2, (alquil)cicloalquilSO2, ((cicloalquil)alquil)cicloalquilSO2, (bencil)cicloalquilSO2, (alquenil)cicloalquilSO2, (alquinil)cicloalquilSO2, (trialquilsilil)cicloalquil- SO2,(CO2R7)cicloalquilSO2, (PhCO)cicloalquilSO2, (PHN(R7)CO)cicloalquilSO2, tetrahidrofuranoilSO2,tetrahidropiranilSO2, (tetrahidrofuranoil)alquilSO2, (tetrahidropiranil)alquilSO2, isoxazolidinilSO2, Ar1SO2, (Ar1)alquilSO2, Ar2SO2 o (CON(R7)(R7))alquilo;
R6…
Inhibidores de VHC de indolobenzazepina condensada con ciclopropilo.
(25/07/2012) Un compuesto de fórmula I
en la que:
R1 es CO2R5 o CONR6R7;
R2 es cicloalcoxi o bicicloalcoxi [2.1.1], [2.2.1], [2.2.2], [3.1.1] o [3.2.1] con puente, donde el resto cicloalquilo obicicloalquilo con puente está sustituido con 0-3 sustituyentes alquilo;
o R2 es N(R8)(R9);
o R2 es pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, N-alquilpiperazinilo, N-(BOC)piperazinilo, N-bencilmetilpiperazinilo,homomorfolinilo, homopiperidinilo, morfolinilo o tiomorfolinilo, y está sustituido con 1 sustituyente seleccionado dealquenilo, R11, (R11)alquilo, (R11CO)alquilo, pirazinilo, pirimidinilo y fenilo, donde el fenilo está sustituido con 0-2sustituyentes halo, alquilo,…
COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA HEPATITIS C.
(12/12/2011) Un compuesto de fórmula I en la que: R1 es CO2R5 o CONR6R75 ; R2 es una diamina bicíclica[4.4.0], [4.3.0] o [3.3.0] en la que dos átomos de carbono del sistema de anillo se han reemplazado con nitrógenos y la diamina bicíclica está unida al carbonilo a través de un nitrógeno y está sustituida con 0-2 sustituyentes R8; R3 es hidrógeno, halo, alquilo, alquenilo, hidroxi, benciloxi o alcoxi; R4 es cicloalquilo; R5 es hidrógeno o alquilo; R6 es hidrógeno, alquilo, alquilSO2, cicloalquilSO2, haloalquilSO2, (R9)(R10)NSO2 o (R11)SO2; R7 es hidrógeno o alquilo; R8 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, alquilcarbonilo, (cicloalquil)carbonilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, (alquilamino)carbonilo, (dialquilamino)carbonilo, (R12)carbonilo, bencilo o benciloxicarbonilo; R9 es hidrógeno o alquilo; R10 es hidrógeno…
COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA HEPATITIS C.
(18/04/2011) Un compuesto de fórmula I en la que:R1 es CO2R5 o CONR6R7; R2 es hidroxi, alcoxi, CO2R12, CON(R13)(R14), OCON(R13)(R14) o N(R15)(R16); o R2 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, N-(alquil)piperazinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, homopiperidinilo u homomorfolinilo y está sustituido con 0 a 3 sustituyentes alquilo; o R2 es R3 es hidrógeno, halo, alquilo, alquenilo, hidroxi, benciloxi o alcoxi; R4 es cicloalquilo; R5 es hidrógeno o alquilo; R6 es hidrógeno, alquilo, alquilSO2, cicloalquilSO2, haloalquilSO2, (R9)(R10)NSO2 o (R11)SO2; R7 es hidrógeno o alquilo; R8 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, bencilo,…
INHIBIDORES DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C BASADOS EN CICLOALQUILO P1' SUSTITUIDO.
(01/04/2009) Un compuesto que tiene la fórmula (Ver fórmula) en la que; (m) R1 es trialquilsilano; halo; cicloalquilo C3 - 7; cicloalquenilo C4 - 7; arilo C6 - 10; alquil C7 - 14-arilo; aril C6 - 10-oxi; alquil C7 - 14-ariloxi; éster de alquil C8 - 15-arilo; Het; o alquilo C1 - 8 opcionalmente sustituido con alcoxi C1 - 6, hidroxi, halo, alquenilo C2 - 10, alquinilo C2 - 10, cicloalquilo C3 - 7, cicloalquenilo C4 - 7, arilo C6 - 10, alquil C7 - 14-arilo, aril C6 - 10-oxi, alquil C7 - 14-ariloxi, éster de alquil C8 - 15-arilo o Het; (Ver fórmula) en la que R8 es cicloalquilo C3 - 7; cicloalquenilo C4 - 7; arilo C6 - 10; alquil C7 - 14-arilo; aril C6 - 10-oxi; alquil C7 - 14-ariloxi; éster de alquil C8 - 15-arilo; Het; o alquilo C1 - 8 opcionalmente sustituido con alcoxi C1 - 6, hidroxi, halo, alquenilo C2 - 10, alquinilo…