11 inventos, patentes y modelos de THRASHER, KENNETH, JEFF
Compuestos de 1-oxo-1,2-dihidroisoquinolin-7-il-(tiofen-2-il-5-sustituido)-sulfonamida, formulaciones que contienen esos compuestos, y su uso como inhibidores de AICARFT en el tratamiento de cánceres.
(13/02/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en la que:
R1 se selecciona entre el grupo:**Fórmula**
en la que cada uno de X1 y X2 se selecciona independientemente entre hidrógeno, flúor o - CH3; o uno de X1 y X2 se selecciona entre -OH, -OCH3, -N(CH3)2 o morfolin-4-ilo y el otro es hidrógeno;**Fórmula**
en la que cada n se selecciona independientemente entre 0, 1 o 2;
Y1, Y2 e Y3 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, -OH, fluoro, -NH2 o -CF3; con la condición de que no todos sean hidrógeno; y
con la condición de que no todas las n sean simultáneamente 0; y con la condición adicional de que solo una n pueda ser 2; y cuando una n es 2, cada uno de Y1, Y2 e Y3 se seleccionan independientemente entre flúor, -OH o -CF3;**Fórmula**
…
COMPUESTOS, PROCEDIMIENTOS Y FORMULACIONES PARA LA LIBERACION ORAL DE UN COMPUESTO DE PEPTIDO DE TIPO GLUCAGON (GLP)-1 O UN PEPTIDO AGONIST A DEL RECEPTOR DE MELANOCORTINA 4 (MC4).
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/12/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07D413/04, A61K47/22.
Un compuesto de fórmula I: en la que: cada uno de R1 y R2 es independientemente H, OH, ciano, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, CF3, halo o NR4R4''; R3 es H, alquilo C1-C6; X es donde el sustituyente piridina o tiofeno está unido al átomo de carbono número 4 y el resto (CH2)nCO2R3 está unido al átomo de carbono número 2, o donde el sustituyente piridina o tiofeno está unido al átomo de carbono número 3 y el resto (CH2)nCO2R3 está unido al átomo de carbono número 5; Y es S, CR5=N o N=CR5; n es 2, 3, 4, 5, 6 ó 7; R4 es H, COR6, SO2R7 o alquilo C1-C6; R4'' es H o alquilo C1-C6; R5 es H o forma un enlace con X; R6 es H o alquilo C1-C6; y R7 es H o alquilo C1-C6; o una sal farmacéutica del mismo; donde dicho compuesto de fórmula I no es:.
COMPUESTOS, PROCEDIMIENTOS Y FORMULACIONES PARA SUMINISTRO ORAL DE UN COMPUESTO PEPTIDO (GLP)-1 DEL TIPO DE GLUCAGON O UN PEPTIDO AGONISTA (GLP)-4 DEL RECEPTOR 4 DE MELACORTINA (MC4).
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/08/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07D233/54, C07D271/06, C07D249/08, C07D277/24, C07D263/32, A61K47/22, C07D285/12, C07D261/08, C07D249/06.
Un compuesto de fórmula I: en la que: R1 se selecciona entre OH o NH2 y está en posición orto en relación al heterociclo X; R2 se selecciona entre OCH3 y H, y está en la posición para en relación al heterociclo X; R3 es H; X es un heterociclo aromático de 5 miembros que opcionalmente está sustituido con alquilo C1-4; en el que el mencionado heterociclo contiene como mínimo dos o tres heteroátomos seleccionados entre N, S y O; en el que como mínimo un heteroátomo debe ser N y en el que el mencionado heterociclo puede no ser 1, 3, 4-oxadiazol; n es 2, 3, 4, 5, 6 o 7; o una de sus sales farmacéuticas.
PROCEDIMIENTOS Y COMPUESTOS PARA LA INHIBICION DE MRP1.
(16/06/2005) Un compuesto de fórmula I: **(Fórmula)** en la que A es un cicloalquilo C3-C8, opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces con un alquilo C1-C4; het es un anillo heterocíclico de cinco miembros que comprende N y un segundo heteroátomo seleccionado de N, O o S; pudiendo estar el átomo de carbono no condensado del anillo heteroarilo opcionalmente sustituido con Rb: alquilo C1-C6, arilo opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, un éster de aminoácido, CH2OH, CH2O-heterociclo, halo, CH2N3, CH2SR1, CH2NR4R6, OR1, SR13, (SCH2)k-fenilo o NR4R6; con la condición de que cuando het es pirazol o imidazol, el nitrógeno saturado del anillo het puede estar opcionalmente sustituido con Ra: alquilo C1-C4; k es 0, 1, 2, 3 ó 4; n es 0, 1 ó 2; p es 0 ó 1; q es 0, 1 ó 2; r es 0, 1 ó 2; t es 0, 1, 2, 3 ó 4; u es 0, 1, 3, 3 ó 4; Y es -E-C(O)R3, -E-CH=CHR13,…
DIPEPTIDOS SUSTITUIDOS COMO SECRETAGOGOS DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.
(01/03/2005) Un compuesto de *fórmula** en la que R1 es NHR10 o alquil C1-C6-NHR10; R10 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-C6, alquil C1-C6(OH), alquilidenil C1-C6(OH)R11 y un grupo protector de amino; R11 se selecciona del grupo constituido por alquilo C1- C6, alquenilo C2-C6, alquil C1-C6(O)alquilo C1-C6, C(O)O- alquilo C1-C6, arilo y alquil C1-C6-arilo; R2 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C6, arilo y alquil C1-C6-arilo; R3 se selecciona del grupo constituido por arilo opcionalmente sustituido, alquil C1-C6-arilo, alquil C1- C6(O)-alquil C1-C6-arilo, cicloalquilo C3-C8, (alquil C1- C6)cicloalquilo C3-C8, indolilo, indolinilo, (alquil C1- C6)indolilo; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C6, arilo, alquil C1-C6- arilo, alquenilo C2-C6; R5 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C6, arilo y alquil C1-C6-arilo; W es -CH2C6H4- o -(CH2)m,…
ANTAGONISTA DE ANGIOTENSINA II.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/05/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07K5/06, A61K31/40, C07D209/08, C07D471/04, A61K31/41, C07D403/12, C07D403/14, C07D403/10, C07D231/56, C07D235/06.
ESTA INVENCION PROVEE DERIVADOS HETEROCICLICOS FARMACEUTICOS DE FORMULA (I) EN LA CUAL R3 SON ANILLOS CONDENSADOS QUE CONTIENEN NITROGENO. SON ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE ANGIOTENSINA II EN MAMIFEROS.
COMPUESTOS DE BENZOTIOFENO, PRODUCTOS INTERMEDIOS, PROCESOS, COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/05/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/445, A61K31/38, C07D333/66.
LA INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS DE BENZOTIOFENO, FORMULACIONES Y METODOS PARA INHIBIR LA PERDIDA OSEA O LA RESORCION OSEA, EN PARTICULAR LA OSTEOPOROSIS, Y ESTADOS PATOLOGICOS RELACIONADOS CON EL SISTEMA CARDIOVASCULAR, INCLUYENDO HIPERLIPIDEMIA Y OTRAS PATOLOGIAS CARDIOVASCULARES.
ANALOGOS DE CARBAZOL COMO AGONISTAS ADRENERGICOS SELECTIVOS DE BETA3.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/09/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/44, A61K31/40, C07D471/04, C07D401/12, C07D209/88.
LA PRESENTE INVENCION SE SITUA EN EL CAMPO DE LA MEDICINA, EN PARTICULAR EN EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES DE TIPO II Y LA OBESIDAD. DE FORMA MAS ESPECIFICA, LA PRESENTE INVENCION TRATA DE AGONISTAS DEL RECEPTOR BE} SUB,3} SELECTIVOS QUE RESULTAN UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES DE TIPO II Y LA OBESIDAD. LA INVENCION DESCRIBE COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTOS PARA TRATAR LA DIABETES DE TIPO II Y LA OBESIDAD, QUE INCLUYEN ADMINISTRAR A UN MAMIFERO QUE LO NECESITE LOS COMPUESTOS DE FORMULA I.
COMPUESTOS DE BENZOTIOFENO, PRODUCTOS INTERMEDIOS, COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/02/2002). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/445, C07D409/12, C07D413/12, C07D333/64.
LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS DE LA FORMULA (I) DONDE R{SUP,1} ES -H, -OH, -O(C{SUB,1}-C{SUB,4}ALQUIL) , OCOC{SUB,6}H{SUB,5}, -OCO(C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUIL) , O OSO{SUB,2}(C{SUB,2}-C{SUB ,6}ALQUIL); R{SUP,2} ES -H, -OH, -O(C{SUB,1}-C{SUB,4}ALQUIL) , OCOC{SUB,6}H{SUB,5}, -OCO(C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUIL) , OSO{SUB,2}(C{SUB,2}-C{SUB ,6}ALQUIL), O HALO R{SUP,3} ES 1-PIPERIDINILO, 1-PIRROLIDINILO, METIL-1-PIRRODINILO, DIMETIL-1-PIRROLIDINO , 4-MORFOLINA, DIMETILAMINO, DIETILAMINO, DIISOPROPILAMINO, O 1-HEXAMETILENIMINO; Y N ES 2 O 3; Y Z ES -O-O-S; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS. TAMBIEN SE PROPORCIONAN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I).
ANTAGONISTAS DE ANGIOTENSINA II.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/03/1997). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/415, C07D403/06.
ANTAGONISTAS DE ANGIOTENSINA II. LA INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS DE FORMULA (I) QUE ANTAGONIZA LA ANGIOTENSINA II EN LOS SITIOS RECEPTORES DEL CUERPO. TAMBIEN PROPORCIONA FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN UN COMPUESTO DE FORMULA I JUNTO CON UNO O MAS EXCIPIENTES ACEPTABLES FAMACEUTICAMENTE, VEHICULOS O DILUYENTES. TIENE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION, FALLO CARDIACO CONGESTIVO, INSUFICIENCIAS RENALES Y GLAUCOMA, ASI COMO EN LA MEJORA DEL RENDIMIENTO COGNITIVO.
ANTAGONISTAS CCK 3-ARYL-4(3H) QUINAZOLINONA Y SUS FORMULACIONES FARMACEUTICAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/12/1995). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/505, C07D403/06.
SE HA ENCONTRADO QUE NUEVAS QUINAZOLINONAS SUSTITUIDAS EXHIBEN UNA UNION ESPECIFICA A RECEPTORES DE COLECISTOGUININA (CCK) EN EL CEREBRO Y/O LUGAR PERIFERICO TAL COMO EL PANCREAS Y EL ILEO. LAS QUINAZOLINONAS SON ANTAGONISTAS RECEPTORES DE CCK Y ENCUENTRAN APLICACIONES TERAPEUTICAS EN EL TRATAMIENTO DE DISFUNCIONES GASTROINTESTINALES Y DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, Y SON UTILES PARA LA REGULACION DEL APETITO EN MAMIFEROS. SE DESCRIBEN TAMBIEN FORMULAS FARMACEUTICAS PARA TALES INDICACIONES.
