Compuestos basados en quinolona que presentan actividad inhibidora de prolil hidroxilasa, composiciones y usos de los mismos.
(22/01/2014) Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato del mismo, en la que:
n es de 1 a 6;
R1 es alquilo C1-6;
R2 es H;
R3 y R4 se eligen independientemente de H, alquilo C1-6 e hidroximetilo;
R5 se elige de OH y alcoxilo C1-6;
R6 se elige de H, OH, metoxilo, etoxilo, propoxilo, butoxilo y ciclohexiloxilo;
cada uno de R7, R8, R9 y R10 se elige independientemente de H, alquilo C1-6, trifluorometilo, alquenilo C2-6,alquinilo C2-6, metoxilo, etoxilo, propoxilo, butoxilo, ciclohexiloxilo, C(O)OH, CN, NO2, halógeno, fenilo, fenilosustituido, naftilo, benzotienilo, benzofuranilo, indolilo, isoxazolilo, isoxazolilo sustituido, pirazolilo,piridazinilo, piridazinilo sustituido, piridinilo,…
Compuestos de aminopiridina y carboxipiridina como inhibidores de fosfodiesterasa 10.
(12/03/2013) Compuesto que tiene una estructura:
o cualquier sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
X1 es N o C;
X2 es N o C; en el que 1 ó 2 de X1 y X2 es C;
cada uno de X4, X5, X7 y X8 es independientemente N o C; cada uno de X3 y X6 es C; en el que no más detres de X4, X5, X7 y X8 son N;
m es independientemente en cada caso 0, 1, 2, 3 ó 4;
n es independientemente en cada caso 0, 1, 2 ó 3;
Y es NR8 o C(≥O); o
alternativamente cuando Y es NR8, Y y R3 pueden formar un anillo de 5 a 6 miembros condensado al anilloque contiene tanto dicho Y como R3;
R1 es:
(a) F, Cl, Br, I, alk C1-8, haloalk C1-4, -ORa, -NRaRa, -NRaRc, -N(Ra)C(≥O)Rb, -C(≥O)NRaRa, -C(≥O)NRaRc,-C(≥O)NRaRd, -C(≥O)Ra, -C(≥O)Rc, -C(≥O)Rd, -C(≥O)-O-Ra, -C(≥O)-O-Rc, -C(≥O)-O-Rd, -ORc, -NRaRc,-SRc, -S(≥O)Rc,…
Compuestos basados en azaquinolona que presentan actividad inhibidora de prolil hidroxilasas, composiciones y usos de los mismos.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(12/09/2012). Solicitante/s: AMGEN INC.. Clasificación: C07D487/04.
Al menos un compuesto de fórmula I:
una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un solvato del mismo y mezclas de cualquiera de losanteriores, en el que:
n es 1;
cada R1 se elige independientemente de H, un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono o un grupo alquilode 1 a 6 átomos de carbono sustituido;
R2 se elige de H, un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono o un grupo alquilo de 1 a 6 átomos decarbono sustituido;
R3 y R4 se eligen independientemente de H, un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alquilode 1 a 6 átomos de carbono sustituido, un grupo haloalquilo de 1 a 6 átomos de carbono o un grupohaloalquilo de 1 a 6 átomos de carbono sustituido;
R5 es OH;
R6 es OH.
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DERIVADOS DE CICLOTIOCARBAMATO COMO MODULADORES DEL RECEPTOR DE PROGESTERONA.
(01/07/2008) Un compuesto elegido en el grupo consistente en (I), (II), (III), (IV) y (V): (I) un compuesto de fórmula (Ver fórmula) en la que: R1 y R2 son sustituyentes independientes elegidos en el grupo consistente en H, alquil C1 a C6, alquil C1 a C6 sustituido, alquenil C2 a C6, alquenil C2 a C6 sustituido, alquinil C2 a C6, alquinil C2 a C6 sustituido, cicloalquil C3 a C8, cicloalquil C3 a C8 sustituido, aril, aril sustituido, heterocíclico, heterocíclico sustituido, CORA y NRBCORA; o R1 y R2 se fusionan para formar un anillo seleccionado en el grupo consistente en a), b) y c), estando cada anillo opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes elegidos en el grupo consistente en H y alquil C1 a C3: a) un anillo espirocíclico saturado de…
DERIVADOS DE INDOLINA COMO ANTAGONISTAS DE LA PROGESTERONA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/02/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION LIGAND PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Clasificación: A61P35/00, A61P15/00, A61K31/506, A61K31/4439, A61P43/00, A61K31/40, A61K31/404, C07D409/04, C07D491/04, C07D311/00, C07D209/00, A61K31/4178, A61K31/422, A61K31/427, A61P15/18, C07D401/04, A61K31/4015, C07D471/10, A61K31/4155, C07D405/04, A61P5/00, A61K31/407, C07D319/00, A61K31/403, C07D403/04, A61P13/08, C07D491/10, C07D209/34, C07D487/10, C07D401/02, C07D317/00, C07D491/113, C07D209/96, C07D491/107, C07D209/02, C07D403/02, A61K31/4747, C07D409/02.
Un compuesto de la clase (i), (ii), (iii) o (iv) elegido en el grupo consistente en: (i) un compuesto de fórmula 1: en la que: R1 y R2 se unen para formar un anillo que comprende -CH2(CH2)nCH2, -CH2CH2C(CH3)2CH2CH2; -O(CH2)mCH2; -O(CH2)pO-; -CH2CH2OCH2CH2; -CH2CH2N(H)CH2CH2-, y -CH2CH2N(alquil)CH2CH2-, n es un número entero de 0 a 5; m es un número entero de 1 a 4; p es un número entero de 1 a 4; R3 se elige en el grupo consistente en H, OH, NH2, alquil C1 a C6, alquil C1 a C6 sustituido, alquenil C3 a C6, alquinil, alquinil sustituido, y CORA; RA se elige en el grupo consistente en H, alquil C1 a C3, alquil C1 a C3 sustituido, alcoxi C1 a C3, alcoxi C1 a C3 sustituido, aminoalquil C1 a C3, y aminoalquil C1 a C3 sustituido; R4 se elige en el grupo consistente en H, halógeno, CN, NH2, alquil C1 a C6, alquil C1 a C6 sustituido, alcoxi C1 a C6, alcoxi C1 a C6 sustituido, aminoalquil C1 a C6, y aminoalquil C1 a C6 sustituido.
CIANOPIRROLES COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA PROGESTERONA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION LIGAND PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Clasificación: A61K31/40, C07D413/04, C07D403/04, A61P15/16.
Un compuesto seleccionado del grupo constituido de (i) 5-(4, 4-dimetil-2-oxo-1, 4 -dihidro-2H-3, 1-benzoxazin-6- il)-3-nitro-1H-pirrol-2-carbonitrilo , 3-amino- 5-(4, 4- dimetil-2-oxo-1, 4-dihidro-2H-3, 1-benzoxazin-6-il)-1H-pirrol- 2-carbonitrilo, y 5-(4, 4-dimetil- 2-oxo-1, 4-dihidro-2H-3, 1- benzoxazin-6-il)-1, 3, 4-trimetil-1H-pirrol-2-carbonitrilo; y (ii) compuestos de la estructura de la Fórmula 1: donde T es un O, S, o ausente; R1, y R2 son cada uno, independientemente, un hidrógeno, alquil C1-C6, o un alquil sustituido C1-C6; o R1 y R2 juntos toman forma de un anillo y juntos contienen -CH2(CH2)nch2-, -Ch2ch2cme2ch2ch2- , -O (CH2)pch2- , -O(CH2)Ho- , -CH2CH2OCH2CH2-, o - CH2CH2NR7CH2CH2-; n = 1-5; p =1-4; q = 1-4 R3 es un hidrógeno, OH, NH2, alquil C1-C6, un alquil sustituido C1-C6, alquenil C2-C6, alquenil sustituido C2-C6, alquinil C2-C6, alquinil sustituido C2-C6, o CORA; y las sales de éstos farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS DE INDOLINA 3,3-SUBSTITUIDOS.
(01/04/2005) Un compuesto de la **fórmula** en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, alquilo con 1 a 8 átomos de carbono, alquilo con 1 a 8 átomos de carbono substituido, O, O(alquilo con 1 a 8 átomos de carbono), O(alquilo con 1 a 8 átomos de carbono substituido), O(acetilo), arilo, arilo substituido, heteroarilo, heteroarilo substituido, alquilarilo con 1 a 8 átomos de carbono, alquilheteroarilo con 1 a 8 átomos de carbono, 1-propinilo y 3-propinilo; o R1 y R2 se unen para formar un anillo que comprende - CH2(CH2)nCH2-; -CH2CH2C(CH3)2CH2CH2-; -O(CH2)mCH2-; - O(CH2)pO-; -CH2CH2OCH2CH2-; -CH2CH2N(alquilo con 1 a 8 átomos de carbono)CH2CH2-, o CH2CH2NHCH2CH2-; n es un número entero de 0 a 5; m es un número entero de 1 a 4; p es un…
COMPOSICIONES ANTICONCEPTIVAS QUE CONTIENEN AGENTES ANTIPROGESTINICOS Y PROGESTINICOS.
(01/04/2005) Uso de un compuesto de antiprogestina, o una sal aceptable, para preparar un medicamento para la anticoncepción, en el que dicho compuesto de antiprogestina es de la **fórmula** en la que R1 y R2 son substituyentes independientes seleccionados del grupo que consiste en H, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono substituido, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono substituido, alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono substituido, cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, ciclolaquilo de 3 a 8 átomos de carbono substituido, arilo, arilo substituido, heterociclo, heterociclo substituido, CORA y NRBCORA; o R1 y R2 están fusionados para formar:…
COMPUESTOS Y METODOS MODULADORES DE RECEPTORES DE ESTEROIDES.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/2004). Solicitante/s: LIGAND PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: A61K31/47, C07D493/04, C07D471/04, C07D401/04, C07D413/04, C07D417/04, C07D215/06, C07D221/18.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS NO ESTEROIDEOS QUE SON MODULADORES DE ALTA AFINIDAD Y ALTA SELECTIVIDAD DE LOS RECEPTORES DE ESTEROIDES. TAMBIEN SE DESCRIBEN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE INCORPORAN DICHOS COMPUESTOS, METODOS PARA UTILIZAR LOS COMPUESTOS DESCRITOS Y COMPOSICIONES PARA TRATAR PACIENTES QUE REQUIEREN TRATAMIENTO AGONISTA O ANTAGONISTA DE RECEPTORES DE ESTEROIDES, PRODUCTOS INTERMEDIOS UTILES EN LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS Y PROCESOS PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS MODULADORES DEL RECEPTOR DE ESTEROIDES.
