Agentes moduladores de S1p y/o ATX.
(31/07/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde
X es O, S, S(O), -CH2-, o S(O)2;
X1, X2, y X5 son cada uno independientemente CR4 o N;
uno de X3 o X4 es C y está unido por un enlace sencillo al Anillo A, y el otro es CR4 o N, con la condición de que no más de tres de X1, X2, X3, X4 o X5 sean N;
L1 es un enlace directo, -C(O)- o alquileno C1-7;
el Anillo A se selecciona de:**Fórmula**
R1 es un cicloalquilo C3-8 monocíclico que está opcionalmente sustituido con 1 a 6 R6 seleccionados independientemente:
R2 es un alquil C1-7-, un cicloalquilo C3-8, un carbociclilo puenteado de 6 a 10 miembros o un sistema anular heterociclilo…
Compuestos heterocíclicos útiles como inhibidores de PDK1.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/05/2019). Solicitante/s: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, C07D487/04, C07D471/04, C07D401/12, C07D403/12, C07D409/14, C07D417/14, C07D403/14, A61K31/497, C07D498/04, A61K31/4427, C07D213/82, C07D213/85, C07D473/34, C07D241/28.
Una sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula**.
PDF original: ES-2712875_T3.pdf
Derivados de naftaleno 1,5,6-sustituidos como moduladores de receptor de 1-fosfato de esfingosina (S1P) y/o autotaxina (ATX) para tratar trastornos inflamatorios y autoinmunitarios.
(28/11/2018) Un compuesto representado por la fórmula estructural (II) o (III):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
X es O, S(O)r, NR12, C(O) o CH2;
R1 es un ciclohexilo que está opcionalmente sustituido con uno a tres R6 independientemente seleccionados; R2, para cada aparición, se selecciona independientemente de entre el grupo consistente en hidrógeno, halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, carboxi, alquilo C1-6, halogenoalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, halogenocicloalquilo C3-8, alcoxi C1-6, halogenoalcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-8, halogenocicloalcoxi C3-8, alcanoílo C1-6, amino, N-(alquil C1-6)amino, N,N-di-(alquil C1-6)amino, alcoxi C1-6-carbonilo, alcanoiloxi C1-6, carbamoílo, N-(alquil C1-6)carbamoílo, N,N-di-(alquil…
Derivados del ácido 2-(1-(1-(6-((ciclohexil)oxi)-5-(trifluorometil)naftalen-2-il)etil)piperidin-3-il)acético como moduladores de la autotaxina (atx) para el tratamiento de inflamaciones y trastornos autoinmunes.
(05/10/2018) Un compuesto representado por la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
X1, X2 y X3 son CH; o uno de X1, X2 o X3 es N y los otros dos son CH;
R2 es un haloalquilo C1-4 o ciano;
R3 es -L1-J-L2-R12 y R4 es hidrógeno o un alquilo C1-6; o R3 y R4 junto con el nitrógeno al que están unidos son un heterociclilo de 3 a 8 miembros que está sustituido con -L2-R12, y está opcionalmente sustituido con un halo, hidroxilo, amino o un alquilo C1-6;
R5 es un halo, un alquilo C1-6 o un haloalquilo C1-6;
R6 y R7 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7 o COOH; o R6 y R7 junto con el carbono al que están unidos son -C(≥O)-, un espirocicloalquilo C3-8 o un espiroheterocicloalquilo de 3 a 8 miembros;
…
Compuestos de biarilo útiles para el tratamiento de enfermedades humanas en oncología, neurología e inmunología.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(18/04/2018). Solicitante/s: Biogen MA Inc. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, A61K31/505, A61K31/506, A61K31/44, A61P25/02, A61P37/00, C07D495/04, C07D417/12, C07D403/12, C07D409/14, C07D413/14, C07D417/14, C07D513/04.
Un compuesto de fórmula I-21: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de este.
PDF original: ES-2678021_T3.pdf
Derivados de ácido 1-[7-(cis-4-metil-ciclohexiloxi)-8-trifluorometil-naftalen-2-ilmetil]-piperidin-4-carboxílico como moduladores de autotaxina (ATX) para tratar inflamaciones y trastornos autoinmunitarios.
(28/02/2018) Un compuesto representado por la fórmula (III):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
R3 es hidrógeno, un halógeno, haloalquilo C1-6 o ciano, a condición de que cuando R3 sea hidrógeno, R1 es un cicloalquilo C3-8 que está opcionalmente sustituido con de 1 a 6;
R5 es un cicloalquileno C1-6, carbociclilo C3-8, un heterociclilo de 3 a 8 miembros, arilo C6-10, un heteroarilo de 5 a miembros, un sistema de anillos unidos por puente que comprende de 6 a 12 miembros de anillo, un sistema de anillos espiro que comprende de 5-14 miembros de anillo, o un sistema de anillos bicíclicos representado por la siguiente fórmula:
**(Ver fórmula)**
en la que B' y B" están seleccionados independientemente del grupo que consiste en carbociclilo C3-8 monocíclico, un heterociclilo de 3 a 8 miembros…
Compuestos que son agentes moduladores de S1P y/o agentes moduladores de ATX.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(03/01/2018). Solicitante/s: Biogen MA Inc. Clasificación: A61K31/435, A61P17/06, A61P37/06, A61P29/00, A61K31/4545, C07D401/04, A61P19/02, A61K31/4709, C07D239/42, A61K31/439, C07D215/20, C07D213/74, C07D205/04, C07D217/22, A61K31/4725, C07C229/00, C07D491/10, C07D451/00, C07D451/14.
Un compuesto representado por la fórmula (IIa):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A3c y A5c son N o CH, con la condición de que solamente uno de A3c o A5c sea N;
R9 es un halo, un alquilo C1-6, o un haloalquilo C1-6;
R13 y R14 son cada uno independientemente hidrógeno o un alquilo C1-6;
R2a es un halo, haloalquilo C1-6 o ciano;
cada R3 y cada R4 son cada uno independientemente hidrógeno, un carboxi, alquilo C1-6, o un alquenilo C2- 6; o R3 y R4 junto con el carbono al que están unidos son -C(≥O)-, un espirocicloalquilo C3-8, o un espiroheterocicloalquilo de 3 a 8 miembros;
(i) m es 1;**Fórmula**
se representa por la siguiente fórmula:**Fórmula**
y R5 es CO2H; o
(ii) m es 0;**Fórmula**
se representa por la siguiente fórmula:**Fórmula**
donde B está opcionalmente sustituido adicionalmente por oxo, hidroxi, -NH2, -CONH2, o -CO2H; y R5 es CO2H.
PDF original: ES-2671194_T3.pdf
Compuestos heterocíclicos útiles como inhibidores de PDK1.
(11/05/2016) Un compuesto de una de las fórmulas II, III, IV, o V:**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: 5
es un enlace sencillo o doble;
R1 es hidrógeno o un alifático C1-6 opcionalmente sustituido:
-L2-A1-L1- es -OCH2CH2-, -CH≥CHCH2-, o -C≡C-CH2-; o
-L2-A1-L1- es -O-alquileno C2, alquenileno C3, o alquinileno C3, opcionalmente sustituido; o
-L2-A1-L1- es uno de los siguientes: **Fórmula**
en donde el anillo B es un anillo heteroarilo de 5 miembros que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno, y azufre, y el anillo C es un anillo heteroarilo de 6 miembros que tiene 1-3 nitrógenos; o -L2-A1-L1- es uno de los siguientes:…
Inhibidores de piridinonil pdk1.
(04/09/2013) Un compuesto que tiene la fórmula:
donde
n es un número entero de 1 a 5;
L1 es -NH-L1A-, formando así un sustituyente con la fórmula R1-NH-L1A (cuando X está ausente y L2 estáausente), donde L1A está ausente, o es alquileno sustituido o sin sustituir, o heteroalquileno sustituido o sinsustituir;
L2, independientemente, está ausente o es -O-, -NH-, -S-, -S(O)-, S(O)2-, alquileno sustituido o sin sustituir, oheteroalquileno sustituido o sin sustituir;
X está ausente, cicloalquileno sustituido o sin sustituir, heterocicloalquileno sustituido o sin sustituir, arilenosustituido o sin sustituir, o heteroarileno sustituido o sin sustituir;
R1 es pirimidinilo sustituido o sin sustituir;
R2, R4, R5, R6, R7 y R8 son independientemente…