Inhibidores de la enzima IMPDH.
(30/05/2013) Un compuesto de fórmula (IA): **Fórmula**
en donde:
uno de R1 o R2 se selecciona de hidrógeno, etilo o fenilo; y el otro de R1 o R2 se selecciona de -CH2OH, -CH2CN, -CH2CH2CN o -CH2N(CH2CH3)2, o R1 y R2 se toman juntos para formar un anillo 3-tetrahidrofuranilo;R9 se selecciona de (S)-metilo, (S)-etilo o (S)-hidroximetilo;
R10 se selecciona de -C≡N o 5-oxazolilo; y
R11 se selecciona de halo, -O-alquilo lineal de (C1-C3), u -O-alquenilo o alquinilo lineal de (C2-C3).
Derivados heterocíclicos como moduladores de canales iónicos.
(23/03/2012) Compuesto seleccionado de entre **Fórmula**
DERIVADOS DE 4(-3-(2-(FENIL)MORFOLINO)-2-OSOPIRROLIDÍN-1-IL)-N-(TIAZOL-2-IL)BENCENOSULFONAMIDA Y COMPUESTOS RELACIONADOS COMO MODULADORES DE CANALES DE IONES PARA EL TRATAMIENTO DE DOLOR.
(10/01/2012) 1. Un compuesto de fórmula I:
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que, independientemente para cada aparición:
el anillo Z es un tiazol o tiadiazol opcionalmente sustituido con 0-2 apariciones de R;
V es CH2, NH, O o S; y
R, R1, R2 y R3 son hidrógeno, alifático C1-C6, arilo, cicloalifático C3-C8, halógeno, CN, NO2, CF3, OCF3, OH, NH2, NH(alifático C1-C6), N(alifático C1-C6)2, COOH, COO(alifático C1-C6), O(alifático C1-C6), CHF2 o CH2F.
PIRAZOLO[1,5-A]PIRIMIDINAS ÚTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEÍNAS CINASAS.
(18/03/2011) Un compuesto de fórmula I': Fórmula a I' o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R es -(C=Q)R2a, CN, o Y; en la que Y es un anillo de heterociclilo, arilo o heteroarilo, monocíclico o bicíclico, de 5-10 miembros; cada Y está independiente y opcionalmente sustituido con 0-5 JY; Q es O, NH, NR', o S; R' es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 0-4 apariciones de halo, alifático C1-6, NO2, NH2, -N(alquil C1-6), -N (alquil C1-6)2, SH, -S(alquil C1-6), OH, -O(alquil C1-6), -C(O)(alquil C1- 6), -C(O)NH2, -C(O)N(alquil C1-6), o -C(O)N (alquil C1-6)2; R2a es alifático C1-6, arilo C6-10, heteroarilo de 5-10 miembros, heterociclilo de 5-10 miembros,…
BENCIMIDAZOLES ÚTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEÍNAS CINASAS.
(03/02/2011) - Un compuesto de fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que Q se selecciona del grupo constituido por R 1 es H, C1-6 alifática o C3-8 cicloalifática opcionalmente sustituida con 0-4 J R ; cada R 2 es independientemente Z R , M R , (L R )-Z R o (X R )-M R ; cada J Q es independientemente Z Q , M Q , (L Q )-Z Q o (X Q )-N Q ; cada L R , L Q , X R y X Q es independientemente C1-6 alquilo opcionalmente interrumpido con hasta 2 presencias de -NR-, -O-, -S-, -CO2-, -OC(O)-, -C(O)CO-, -C(O)-, -C(O)NR-, -C(=N-CN), -C(=N OH), -NRCO-, -NRC(O)O-, -SO2NR-, -NRSO2-,-NRC(O)NR-, -OC(O)NR-, -NRSO2NR-, -SO- o SO2-; en los que cada L R está independiente y…
INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUINASA C-MET PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS PROLIFERATIVOS.
(14/04/2010) Un compuesto que tiene la fórmula:
INHIBIDORES DE LA GIRASA BACTERIANA Y USOS DE LOS MISMOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(28/12/2009). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Clasificación: C07D471/14, C07D401/14, A61K31/00, A61K31/506, C07D405/14, A61K31/4439, A61K31/55, C07D409/04, C07D471/04, C07D491/04, C07D401/12, A61K45/06, A61K31/437, C07D403/12, C07F9/6561, C07D403/14, A61K31/4184, A61K31/423, C07D401/04, A61K31/4709, C07D413/04, A61K31/5377, C07D231/12, C07D405/04, C07D249/08, C07D235/30, C07D403/04, C07D263/58, C07D233/56, C07F9/6558B, A61P31/04.
Un procedimiento ex vivo para disminuir la cantidad de bacterias en una muestra biológica ex vivo que comprende el paso de poner en contacto dicha muestra biológica con un compuesto de la fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Z es N-R4 u O W es CRa Ra es hidrógeno R4 es hidrógeno R2 es hidrógeno, en la que, cuando Z es O, R1 es fenilo, R3 es hidrógeno y R5 es CO2CH2CH3, cuando Z es N-R4, R3 es hidrógeno, R5 es CO2CH2CH3 y R1 es un grupo seleccionado entre fenilo y 2-, 3- o 4-piridina, **(Ver fórmula)** cuando Z es N-R4 y R3 es bromuro o C3H7, R5 es CO2CH2CH3 y R1 es fenilo; cuando Z es N-R4 y R3 es bromuro, R5 es CO2CH2CH3 y R1 es 3-piridina; cuando Z es N-R4, R3 es hidrógeno, R1 es fenilo, R5 es CO2CH3 o CO2CH2-CCH.
INHIBIDORES DE GIRASA Y SUS USOS.
(02/11/2009) Un compuesto de fórmula I ** ver fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: W se selecciona de nitrógeno, CH o CF; X se selecciona de CH o CF; Z es O o NH; R1 es fenilo o un anillo heteroarilo de 5 a 6 miembros que tiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de oxígeno, nitrógeno o azufre, en el que: R1 está sustituido con 0-3 grupos seleccionados independientemente de -(T)y-Ar, R'', oxo, C(O)R'', CO2R'', OR'', N(R'')2, SR'', NO2, halógeno, CN, C(O)N(R'')2, NR''C(O)R'', SO2R'', SO2N(R'')2 o NR''SO2R''; y es 0 ó 1; T es una cadena alquilideno C1-4 lineal o ramificada, en la que una unidad metileno de T está opcionalmente reemplazada por -O-, -NH- o -S-; cada R'' se selecciona independientemente…
INHIBIDORES DE GIRASA Y SUS USOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(24/08/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, A61P31/00, C07D491/04, C07D413/14, C07D403/14, A61K31/4184.
Un compuesto de fórmula VII: ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: V se selecciona de nitrógeno, CH o CF; R 3 es hidrógeno o alifático C1-4, en donde: cuando R 3 es alifático C 1-4, R 3 está sustituido con 0-3 grupos que se seleccionan independientemente de OH, R 5 u OR 5 ; en donde: R 5 es alifático C1-3, en donde: dos grupos R 5 alifáticos opcionalmente pueden tomarse junto con el carbono al que están unidos para formar un anillo cicloalquilo C 3-4; siempre que si R 3 es hidrógeno, entonces V no es nitrógeno ni CH; R 4 es un grupo alifático C 1-3; y el Anillo C es un anillo heteroarilo de 6 miembros que tiene 1-2 nitrógenos, en donde: el Anillo C está sustituido con 1-3 grupos que se seleccionan de R 6 ; en donde: cada R 6 se selecciona independientemente de OR 7 o es halógeno; y R 7 es alifático C1-4; o el Anillo C es un anillo 2-pirimidina insustituido.
INHIBIDORES DE GIRASA BACTERIANA Y USOS DE LOS MISMOS.
(01/04/2008) Un método para disminuir la cantidad bacteriana en una muestra biológica ex vivo que comprende el paso de poner en contacto la muestra biológica con un compuesto de la fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en donde: Z es 0 o N-R4; W es nitrógeno o CRa; Ra se selecciona de hidrógeno, halógeno, -CF3, R7, -OR7, o -N(R7)2;R1 es un anillo de arilo o heteroarilo, en donde el anillo se sustituye opcionalmente hasta por cuatro R9; en donde un sustituyente R9 en la posicion orto de R1 tomado junto con R2 puede formar un anillo de 5-8 miembros fusionado, sustituido opcionalrnente insaturado o parcialmente insaturado, que tiene 0-2 heteroátomos en el anillo seleccionados de…
DERIVADOS DEL ACIDO 2-UREIDO-6-HETEROARIL-3H-BENZOIMIDAZOL-4-CARBOXILICO Y COMPUESTOS RELACIONADOS COMO INHIBIDORES DE GIRASA Y/O TOPOISOMERASA IV PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/07/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Clasificación: C07D401/14, A61K31/506, A61K45/00, A61K31/4439, A61P1/04, A61P43/00, A61P17/00, A61P27/16, A61P11/00, A61K45/06, A61P31/04, C07D401/04, A61K31/444, A61K31/50, C07D403/04, A61P13/02, A61P13/08, C07C275/64, C07C275/06.
Un compuesto de la **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: Q es -NH-; W es C-R4; X es CH; R1 es un anillo arilo de 5-6 miembros que tiene 1-3 heteroátomos que se seleccionan independientemente de oxígeno, nitrógeno o azufre, en el que: R1 está sustituido con 0-3 grupos que se seleccionan independientemente de R, oxo, CO2R'', OR'', N(R'')2, SR'', NO2, halógeno, CN, C(O)N(R'')2, NR''C(O)R'', SO2R'', SO2N(R'')2, o NR''SO2R''.
INHIBIDORES DE GIRASAS Y SUS USOS.
(01/02/2005) El uso de un compuesto que tiene la fórmula: o de una de sus sales farmacéuticamente aceptables, fórmula en la que R1 es un grupo opcionalmente sustituido, seleccionado entre un grupo alifático(C1-C6), - C(R4)2(CH2)nNRCOR, -C(R4)=N-OR, -C(R4)=N-OC(=O)(grupo alifático(C1-C6)), -C(R4)=NNRCO2(grupo alifático(C1-C6)), -C(R4)=NNRCOR, -C(R4)=NN(R)2, -C(R4)2(CH2)nNRCO2(grupo alifático(C1-C6)), -CO2(grupo alifático(C1-C6)), -CON(R)2, - C(R4)2(CH2)nCON(R)2, -C(R4)2(CH2)nSO2N(R)2 , -CONH-OR, - SO2N(R)2, o -C(R4)2(CH2)nNRSO2(grupo alifático C1-C6)); n es cero o uno; cada R se selecciona independientemente entre hidrógeno o un grupo alifático(C1-C6)…
