36 inventos, patentes y modelos de STADLER, HEINZ
Derivados de etinilo como moduladores de la actividad del receptor mGluR5.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(05/10/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/44, A61P25/24, A61P1/00, A61P25/16, A61K31/444, C07D213/81.
Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
en la que:
Y es N o CH;
o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, una mezcla racémica, o sus correspondientes enantiómeros y/o isómeros ópticos y/o estereoisómeros.
PDF original: ES-2599509_T3.pdf
Derivados de etinilo como moduladores de la actividad del receptor mGluR5.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(05/10/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/44, A61P25/24, A61P1/00, A61P25/16, C07D213/81.
Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
en la que:
Y es N o CH;
R1 es flúor o cloro;
o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, una mezcla racémica, o sus correspondientes enantiómeros y/o isómeros ópticos y/o estereoisómeros.
PDF original: ES-2599507_T3.pdf
Derivados de etinilo como moduladores de la actividad del receptor mGluR5.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(05/10/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/4439, A61P25/24, A61P1/00, A61P25/16, C07D413/06, C07D213/81.
Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
en la que:
Y es N o CH;
R1 es flúor o cloro;
R2 es hidrógeno o metilo;
o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, una mezcla racémica, o sus correspondientes enantiómeros y/o isómeros ópticos y/o estereoisómeros.
PDF original: ES-2599553_T3.pdf
Derivados de ariletinilo.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(21/09/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/00, A61K31/403, C07D209/52.
Compuestos de fórmula I en forma enantioméricamente pura**Fórmula**
en la que:
R1 es fenilo, que está opcionalmente sustituido con 1-2 átomos de halógeno, seleccionados entre flúor o cloro;
o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2600133_T3.pdf
Pirimidinas de ariletinilo.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(21/09/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/506, A61P25/00, C07D403/04.
Derivados de etinilo de fórmula I**Fórmula**
en la que
R1 es hidrógeno o halógeno;
R2 es alquilo-C1-3 o -(CH2)n-O-CH3;
n es 2 o 3;
m es 1 o 2;
o a una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, a una mezcla racémica, o a su correspondiente enantiómero y/o isómero óptico y/o estereoisómero del mismo.
PDF original: ES-2601511_T3.pdf
Derivados de ariletinilo.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(24/08/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/18, A61K31/444, C07D413/04.
Derivados de etinilo de fórmula I**Fórmula**
en la que
R1 es fenilo, 3-fluorofenilo, 4-fluorofenilo o 2,5-di-fluorofenilo;
o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable en forma enantioméricamente pura.
PDF original: ES-2594031_T3.pdf
Derivados de pirazolidin-3-ona.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(18/05/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D487/04, A61P25/00, C07D401/04, C07D403/04, A61K31/45.
Un compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que
X es N o CH;
G es N o CH; a condición de que como máximo uno de X o G pueda ser nitrógeno;
R1 es fenilo o piridilo, que están opcionalmente sustituidos con halógeno, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o puede formar junto con R4 un cicloalquilo C3-C6;
R3/R3'/R4/R4' son, independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo C1-4 o CF3;
o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, una mezcla racémica o su enantiómero y/o isómero óptico y/o estereoisómero correspondientes.
PDF original: ES-2580333_T3.pdf
Derivados de etinilo como antagonistas de los receptores metabotrópicos del glutamato.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(18/05/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/506, A61K31/4439, A61P25/00, C07D401/04, C07D403/04.
Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que
Y es N o CH;
R1 es hidrógeno, flúor o cloro; y
R2 es hidrógeno o alquilo inferior;
o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2628206_T3.pdf
Moduladores alostéricos positivos (MAP).
(27/04/2016) Derivados de feniletinilo de fórmula I**Fórmula**
en los que
R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-4 o alquilo-C1-4 sustituido por halógeno;
R2 es hidrógeno, alquilo-C1-4, ≥O, alcoxi-C1-4, fenilo, hidroxi o alquilo-C1-4sustituido por hidroxi;
X es N, CF o CH;
L es -NR3-, -NHC(R3)2-, -O-, -OC(R3)2-, -CR4R4'-;
R3 es hidrógeno o alquilo-C1-4;
R4/R4' son independientemente el uno del otro hidrógeno o alquilo-C1-4;
cic es cicloalquilo o heterocicloalquilo, seleccionado del grupo que consiste en tetrahidropiran-2, 3 o 4-ilo, oxetan-3- ilo, oxazolidinilo, pirrolidinilo, 1,3-oxazinanilo,…
Derivados de ariletinilo.
(09/03/2016) Derivados de etinilo de la fórmula I**Fórmula**
en la que:
U es ≥N- o ≥C(R5)-;
V es -CH≥ o -N≥;
W es ≥CH- o ≥N-;
con la condición de que solamente uno de U, V o W pueda ser nitrógeno,
R5 es hidrógeno, metilo o halógeno;
Y es -N(R6)-, -O-, -C(R7')(R7)-, -CH2O- o -CH2S(O)2-;
dicho R6 es hidrógeno o alquilo C1-4 y R7/R7' con independencia entre sí son hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4;
R1 es fenilo o heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por uno o dos sustituyentes elegidos entre halógeno, alquilo C1-4 y alcoxi C1-4;
R2/R2' con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-4, hidroxi, alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-C6, CH2-alcoxi C1-4 o junto con el átomo de carbono…
Derivados de etinilo como moduladores alostéricos de mGluR5.
(24/02/2016) Derivados de etinilo de la fórmula I**Fórmula**
en la que:
U es N o CH,
R8 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4;
Y es -N(R4)-, -O- o -C(R5R5')-;
en las que R4 es hidrógeno o alquilo C1-C4 y R5/R5' son con independencia hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4;
V es -N(R6)- o -C(R7R7'),
en las que R6 es hidrógeno o alquilo C1-C4 y R7/R7' son con independencia entre sí hidrógeno, alquilo C1-C4, CH2- alcoxi C1-C4 o junto con el átomo de carbono al que están unidos pueden formar un cicloalquilo C3-C6;
R1 es fenilo o heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4;
m es el…
Derivados de pirazolopiridina.
(27/01/2016) Un compuesto de fórmula general**Fórmula**
en donde
R1 es hidrógeno, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido por halógeno, bencilo, -C(O)-alquilo C1-7, C(O)- CH2-C1-7-alkoxi, -C(O)-C3-6-cicloalquilo, -(CH2)o-C(O)-10 NR,R', -(CH2)oS(O)2- alquilo C1-7, o -S(O)2-NR,R';
o es 0 or 1;
R,R' son independientemente uno de otro hidrógeno o alquilo C1-7, o pueden formar junto con el ástomo de N al que están unidos un anillo de heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros;
R2 es hidrógeno o alquilo C1-7;
R3 es halógeno, alcoxi C1-7, alquilo C1-7 sustituido por halógeno o alkoxi C1-7 sustituido por halógeno; y
puede ser igual o diferente en caso que n sea 2;
n…
Derivados de etinilo como moduladores del receptor de glutamato metabotrópico.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(20/01/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/505, A61K31/44, A61K31/50, C07D239/42, C07D237/22.
Derivados de etinilo de la fórmula IA, IB e ID **Fórmula**
en la que:
R1 es fenilo o heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4;
R es hidrógeno o alquilo C1-C4;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, CF3 o S-alquilo C1-C4;
R3/R3' son con independencia entre sí hidrógeno, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4;
o R3 y R3' juntos forman un anillo cicloalquilo C3-5, tetrahidrofurano u oxetano;
o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, una mezcla racémica, o los correspondientes enantiómeros y/o isómeros ópticos y/o estereoisómeros de los mismos,
con la excepción del compuesto N-(5-((1H-pirrolo[2,3b]piridin-2-il)etinil)piridin-2-il)acetamida.
PDF original: ES-2556796_T3.pdf
(20/11/2015) Derivados de etinilo de la fórmula I**Fórmula**
en la que:
X es N o C-R1;
Y es N o C-R2;
Z es CH o N;
R4 es un sustituyente aromático de 6 eslabones que contiene 0, 1 ó 2 átomos de nitrógeno, opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces por grupos elegidos entre halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 y NRR';
R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, hidroxi, hidroxialquilo C1-4, cicloalquilo C1-4 o es heterocicloalquilo opcionalmente sustituido por hidroxi o alcoxi C1-4,
R2 es hidrógeno, CN, alquilo C1-4 o heterocicloalquilo;
R y R' son con independencia entre sí hidrógeno o alquilo C1-4,
o a una sal farmacéuticamente…
Derivados de etinilo como moduladores alostéricos positivos del mGluR5.
(04/03/2015) Un compuesto de la fórmula**Fórmula**
en la que:
X es N o C-R, dicho R es hidrógeno o halógeno;
G es N o CH;
con la condición de que como máximo uno de G o X pueda ser nitrógeno;
R1 es fenilo o piridinilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-4, hidroxi, alcoxi C1-4 o C(O)O-bencilo;
R3, R3', R4, R4', R6, R6' con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C1-4;
o R6 y R4 junto con el átomo de carbono al que están unidos pueden formar un anillo cicloalquilo C4-6, si m es el número 0 y n es el número 1 ó 2;
R5 es hidrógeno o alquilo C1-4;
n es el número 0, 1 ó 2;
m es el número 0 ó 1; con la condición de que n y m no sean simultáneamente el número 0;
o a una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, a una mezcla racémica, o a su enatiómero correspondiente…
5-(fenil/piridinil-etinil)-2-piridin/2-pirimidin-carboxamidas como moduladores de mGluR5.
(04/03/2015) Un compuesto de la fórmula**Fórmula**
en la que:
Y es N o C-R3;
y R3 es hidrógeno, metilo, halógeno o nitrilo;
R1 es fenilo o piridinilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4;
R2/R2' con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-4 o alquilo C1-4 sustituido por halógeno, o R2 y R2' junto con el átomo de N al que están unidos pueden formar un anillo morfolina, un anillo piperidina o un anillo azetidina, que están sin sustituir o sustituidos por uno o más sustituyentes elegidos entre alcoxi C1-4, halógeno, hidroxi y metilo;
R4/R4' con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C1-4 o R4 y R4' juntos forman un anillo cicloalquilo…
DERIVADOS DE 4-FENILPIRIDINA Y SU EMPLEO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK-1.
(19/05/2011) Compuestos de la formula general **Fórmula** en donde R es hidrogeno, alquilo inferior, alcoxi C1-C7, halogeno o trifluorometilo;R1 es hidrogeno o halogeno;o R y R1 pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-;R2 y R2' son independientemente, hidrogeno, halogeno, trifluorometilo, alcoxi C1-C7 o ciano;o R2 y R2' pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-, sustituido opcionalmente por uno o dos sustituyentes seleccionados del alquilo C1-C7 o del alcoxi C1-C7;R3 es hidrogeno, alquilo C1-C7 o forma un grupo cicloalquilo;R4 es -N(R5)2, -N(R5)(CH2)nOH, -N(R5)S(O)2-alquilo C1-C7-, N(R5)S(O)2-fenilo,-N=CH-N(R5)2, -N(R5)C(O)R5 o una amina terciaria ciclica del grupo **Fórmula** o el grupo **Fórmula** en donde…
DERIVADOS DE IMIDAZO(1,5-A)TRIAZOLO(1,5-D)BENZODIAZEPINA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS COGNITIVOS.
(16/02/2009) El uso de derivados de imidazo[1,5-a][1,2,4]triazolo[1,5-d][1,4]benzodiazepina sustituida de la fórmula (Ver fórmula) en donde R 1 es halógeno, alquilo C1 - 7, alquinilo C2 - 7, ciclo-alquilo, alcoxi C1 - 7, OCF3, -NHR, -NHC(O)R o -NHSO2R; R 2 es hidrógeno, metilo o arilo, el cual es no-sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes, seleccionados del grupo que consiste de halógeno o alcoxi C1 - 7; R 3 es hidrógeno, alquilo C1 - 7, alquenilo C2 - 7, ciclo-alquilo, un alcoxi C1 - 7, -O(CH2)n+1-O-alquilo C1 - 7, -(CH2)n-aril el cual es sustituido opcionalmente por un alquilo C1 - 7 o un halógeno, heteroarilo -NHR, -NR2, en donde R2 puede ser igual…
ANTAGONISTAS DUALES DE NK1/NK3 PARA TRATAMIENTO DE ESQUIZOFRENIA.
(01/03/2008) El uso de los compuestos de la fórmula general en donde R1 es arilo, sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes, seleccionados del grupo, consistente en alquilo, alcoxilo, halógeno, -(CH2)oOH, -C(O)H, CF3, CN, S-alquilo, -S(O)1, 2-alquilo, -C(O)NR''R'''', -NR''R'''', -NR''C(O)-alquilo, -NR''S(O)2-alquilo, o es heteroarilo, seleccionado de los grupos, consistentes en piridin-2- o 3-ilo, imidazolilo o oxazolilo, sin sustituir o sustituido por alquilo, halógeno o alcoxilo; R2 y R3 son independientemente el uno del otro hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxilo, OCHF2, OCH2F, OCF3 o CF3; R4, R5 son independientemente el uno del otro hidrógeno, -(CR''R'''')1-(CR''R'''')1-(CR''R'''')0, 1-OH o -(CR''R'''')1-(CR''R'''')1-(CR''R'''')0, 1-alquilo, en donde R'' y R''''…
DERIVADOS DE FENILO Y PIRIDINILO COMO ANTAGONISTAS DE NEUROQUININA 1.
(01/05/2007) Compuestos de la fórmula general en donde R es hidrógeno, inferior C1-C7, alcoxi C1-C7, halóge- no o trifluorometilo; R1 es hidrógeno o halógeno con la condición de que R1 en posición 4 no es bromo o yodo; o R y R1 pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-; R2 es hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alcoxi C1-C7 o ciano, con la condición de que R2 no es hidrógeno, si X es -C(O)O-; R3 es independientemente uno de otro, hidrógeno, al- quilo C1-C7 o forma un grupo cicloalquilo; R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C7, alcoxi C1- C7, -N(R5)2, -N(R5)S(O)2-alquilo C1-C7, -N(R5)C R5 o una amina terciaria cíclica elegida del grupo constituido por pirrol-1-ilo, imidazol-1-ilo, pi- peridin-1-ilo,…
DERIVADOS DE 4-FENIL-PIRIDINA COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE NEUROQUININA-1.
(16/01/2007) Compuestos con fórmula general (Ver fórmula) donde R es hidrógeno o halógeno; R 1 es -(C C)mR 10 donde R 1 es a) ciano, o los siguientes grupos: b) (ver fórmula) c) C(O)NRR, d) -C(O)O(CH2)mR 5 , e) -C(O)R 5 , f) -N(OH)-(CH2)mR 5 , g) -NRC(O) -(CH2)m1R 5 , en donde R 50 tiene el mismo significado que R 5 con la excepción de hidrógeno si m = 0 y m 1 = 1; h) -N[C(O)-R]2, i) -OR 6 , j) -(CH2)m-SR 6 , -(CH2)m-S(O)R 6 , o -(CH2)m-S(O)2R 6 k) arilo, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, seleccionados a partir de halógeno, trifluorometilo, alquilo C1 - 7, alcoxi C1 - 7, ciano, hidroxi, -NRR, nitro, -(CH2)nOR, -C(O)NRR, -C(O)OR o -C(O)R, l) es un grupo heteroarilo de cinco o seis miembros, conteniendo de uno a cuatro heteroátomos,…
REVESTIMIENTO POR EXTRUSION DE UN SISTEMA DE IMAN PARA UN RELE.
(01/01/2007) Un sistema de imán para un relé, que comprende un núcleo (7b) parcialmente encerrado por una bobina y una culata que tiene una primera pata de culata (7c) fijada a un primer extremo del núcleo (7b) y una segunda pata de culata que se extiende paralela al núcleo (7b), cual segunda pata de culata tiene una parte de montaje de armadura (7a); la parte de montaje de armadura (7a) está formada sobre un lado superior de la segunda pata de culata distante de la bobina ; y un polo que tiene una primera pata polar (6b) conectada a un segundo extremo del núcleo (7b) y una segunda pata polar (6a) que se extiende paralela al núcleo (7b), cual segunda pata polar (6a) tiene una superficie superior sustancialmente…
DERIVADOS DE 4-FENILPIRIDINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA NEUROQUININA-1.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D213/75, A61P25/00, A61P29/00, C07D401/04, A61K31/4427, C07D413/04, C07D213/82, A61K31/465, C07D521/00.
Compuestos de las fórmula generales (Ver fórmula) en donde los compuestos de fórmula IA son aquellos en donde R1 es 1, 2, 4-triazol-1-ilo y R2 es metilo, o R1 es 2-hidroxi-etilamino y R2 es metilo, o R1 es 4-hidroxi-3, 4, 5, 6-tetrahdiro-piridin-1-ilo y R2 es metilo, o R1 es 4-(2-hidroxi-etoxi)-3 , 4, 5, 6-tetrahidro-piridin-1-ilo y R2 es metilo, o R1 es 3-hidroxi-pirrolidin-1-ilo y R2 es metilo, o R1 es 4-hidroxi-3, 4, 5, 6-tetrahidro-piridin-1-ilo y R2 es cloro, y los compuestos de fórmula IB son aquellos en donde R1 es 2-hidroxi-etilamino y R2 es metilo, o R1 es 2-hidroxi-etilamino y R2 es cloro, o R1 es 2, 3-dihidro-[1, 4]oxazin-4-ilo y R2 es metilo, o R1 es acetilamino y R2 es metilo, o R1 es acetil-metilamino y R2 es metilo, o R1 es amida del ácido ciclopropan carboxílico y R2 es metilo, o R1 es metilamida del ácido ciclopropan carboxílico y R2 es metilo, o R1 es imidazol-1-ilo y R2 es metilo, y sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS DE 4-FENIL-PIRIMIDINA.
(01/08/2006) compuestos de la fórmula general en donde R1 es hidrógeno ó halógeno; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-7 ó alcoxilo C1- 7; R1 y R2 pueden ser junto con los dos átomos de carbono del anillo -CH=CH-CH=CH-; R3 es halógeno, trifluorometilo, alquilo C1-7 ó alcoxilo C1-7; R4/R4 son independientemente uno de otro hidrógeno ó alquilo C1-7; R5 es alquilo C1-7, alcoxilo C1-7, amino, fenilo, hidroxi-alquilo C1-7, ciano-alquilo C1-7, carbamoílo-alquilo C1-7, piridilo, pirimidilo, - (CH2)n-piperazinilo, el cual se encuentra substituído opcionalmente por uno o dos grupos alquilo C1-7 ó por hidroxi-alquilo C1-7, -(CH2)n-morfolinilo, - (CH2)n-piperidinilo,…
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/166, C07C233/66.
Compuestos de la fórmula general en donde R es hidrógeno, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, halógeno, amino, -N(R6)2 ó trifluorometilo; R1 es hidrógeno, alcoxi C1-C7 o halógeno; R y R1 pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-; R2 es halógeno, alquilo C1-C7 o trifluorometilo; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C7, ; R4 es hidrógeno o una amina terciaria cíclica, sustituida opcionalmente por alquilo C1-C7; R5 es hidrógeno, nitro, amino ó N(R6)2; R6 es hidrógeno o alquilo C1-C7; X es C(O)N(R6)-, -(CH2)nO-, -(CH2)nN(R6)-, -N(R6)C(O)- ó N(R6)(CH2)n-; y n es 1-2; y sales derivadas de una adición ácida farmacéuticamente aceptables, con la exclusión de los compuestos [1, 1-bifenil]-2-metanamina , N-[1, 4-metilfenil)metil] y [1, 1-bifenil]-2-metanamina , N-[[4-(1, 1-dimetiletil)fe- nil]metil]-N-metil clorhidrato.
DERIVADOS DE 3-FENILPIRIDINA Y SU EMPLEO COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE NK-1.
(01/05/2005) Compuestos de la fórmula general en donde R es hidrógeno, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, halógeno o trifluorometilo; R1 es hidrógeno o halógeno; o R y R1 pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-; R2 es hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alcoxi inferior o ciano; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C7 o forma un grupo cicloalquilo C1-C7; R4 es hidrógeno, -N(R5)2, -N(R5)S(O)2-alquilo C1- C7, -N(R5)C R5 o una amina terciaria cíclica, elegida del grupo constituido por pirrol-1-ilo, imidazol-1-ilo, piperidin-1-ilo, piperacin-1-ilo, morfolin-4-ilo, tiomorfolin-4-ilo, 1-oxo-tiomor- folin-4-ilo o 1, 1-dioxo-tiomorfolin-4-ilo , cuyos anillos están no sustituidos o sustituidos por hidroxilo, alquilo C1-C7, -N(R5)CO-alquilo…
DERIVADOS DE 4-FENIL PIRIDINA Y SU EMPLEO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK-1.
(01/04/2005) Compuestos de la **fórmula** en donde R es hidrógeno, alquilo inferior, alcoxilo inferior, halógeno o trifluorometilo, R es hidrógeno o halógeno; R y R pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-; R2 y R3 son independientemente hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alcoxilo inferior o ciano; o R2 y R2' pueden ser, conjuntamente, -CH=CH-CH=CH-, opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo inferior o alcoxilo inferior; R3 es hidrógeno, alquilo inferior o forman un grupo cicloalquilo; R4 es hidrógeno, -N(R5)2, -N(R5)(CH2)nOH, -N(R5)S(O)2-alquilo inferior, N(R5)S(O)2-fenilo, -N=CH-N(R5)2, -N(R5)C(O)R5 o una amina terciaria cíclica del grupo, R5 es, independientemente, hidrógeno, cicloalquilo C3-6, bencilo o alquilo inferior; R6 es hidrógeno, hidroxilo, alquilo inferior, -(CH2)nCOO-alquilo inferior, hidroxi-alquilo…
DERIVADOS DE 5-FENIL-PIRIMIDINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/506, A61P29/00, A61P25/28, C07D239/42, C07D239/48, C07D239/46, C07D239/34, C07D239/28.
Compuestos de fórmula general: en donde R1 es hidrógeno o halógeno; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C7 o alcoxilo C1-C7; R3 es halógeno, trifluorometilo, alcoxilo C1-C7 o alquilo C1-C7; R4/R4' son independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo C1-C7; R5 es alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7, amino, hidroxilo, hidroxialquilo C1-C7, -(CH2)n-piperazinilo , - (CH2)n-morfolinilo opcionalmente substituido con alquilo C1- C7, -(CH2)n+1-imidazolilo , -O-(CH2)n+1-morfolinilo , -O- (CH2)n+1-piperidinilo , alquilo C1-C7-sulfanilo, alquilo C1- C7-sulfonilo, bencilamino, -NH-(CH2)n+1N(R4")2, -(CH2)n- NH-(CH2)n+1N(R4")2, -(CH2)n+1N(R4")2, ó -O-(CH2)n+1N(R4")2 en donde R4" es hidrógeno o alquilo C1-C7; R6 es hidrógeno; R2 y R6 ó R1 y R6 pueden ser juntamente con los dos átomos de carbono del anillo, CH=CH-CH=CH-, con la condición de que n para R1 sea 1; n es independientemente 0 2; y X es C(O)N(R4")- ó -N(R4")C(O)-; o las sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables de los mismos.
VINILETERES HETEROCICLICOS CONTRA TRASTORNOS NEUROLOGICOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/00, A61K31/41, C07D249/08, C07D257/04, C07D233/60.
La invención se refiere a la utilización de compuestos de **fórmula**, así como sus sales farmacéuticamente aceptables como sustancias activas terapéuticas, sobre todo para controlar o prevenir trastornos neurológicos agudos y/o crónicos. En la fórmula R representa un halógeno o alquilo inferior; n es igual a 0 a 3; R1 representa un alquilo inferior, cicloalquilo, bencilo opcionalmente sustituido por hidroxilo, halógeno, alcoxi inferior o alquilo inferior , benzoílo opcionalmente sustituido por amino alquilamina inferior o dialquilamina inferior, acetilo o cicloalquilo-carbonilo; y (A) representa un radical aromático de 5 eslabones conectado a un átomo de N y que contiene, además del átomo de N de enlace, 1 a 3 átomos de N.
BENZO(E)ISOINDOLES Y BENZO(H) ISOQUINALINAS TRICICLICOS.
(16/07/2004) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS BENZO[E]ISOINDOLES Y BENZO[H]ISOQUINOLINAS. DADO QUE LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SE PUEDEN UNIR A LOS RECEPTORES DE SEROTONINA (5HT 2 ), SON ESPECIALMENTE UTILES PARA EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE ALTERACIONES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, COMO DEPRESIONES, TRASTORNOS BIPOLARES, ESTADOS DE ANSIEDAD, ALTERACIONES SEXUALES Y DEL SUEÑO, PSICOSIS, ESQUIZOFRENIA, MIGRAÑAS Y OTROS ESTADOS ASOCIADOS CON EL DOLOR CEFALICO O EL DOLOR DE OTRO TIPO, ALTERACIONES DE PERSONALIDAD O ALTERACIONES OBSESIVOCOMPULSIVAS, FOBIAS SOCIALES O ATAQUES DE PANICO, ALTERACIONES ORGANICAS MENTALES, ALTERACIONES MENTALES DE LA INFANCIA,…
NUEVOS 4-(OXIALCOXIFENIL)-3-OXI-PIPERIDINAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA Y RENAL.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/445, C07D401/12, C07D401/06, C07D401/04, C07D211/42.
NUEVOS DERIVADOS DE PIPERIDINA DE FORMULA GENERAL (I), EN DONDE R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , Q, X, W, Z, M Y N TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION. SON INHIBIDORES DE LA RENINA Y PUEDEN UTILIZARSE, POR EJ., PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION ARTERIAL Y LA INSUFICIENCIA CARDIACA O RENAL.
PIRAZOLOPIRIDINAS Y PIRAZOLOTRIACINAS CON AFINIDAD PARA LOS RECEPTORES DE LA 5-HT6.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/01/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/505, C07D487/04, C07D495/04, A61K31/53.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A PIRAZOLOPIRIMIDINAS Y PIRAZOLOTRIAZINAS, DE FORMULAS GENERALES: Y A SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SORPRENDENTEMENTE, DICHOS COMPUESTOS PRESENTAN UNA AFINIDAD SELECTIVA PARA LOS RECEPTORES 5HT-6. POR TANTO, SON ADECUADOS PARA EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE ALTERACIONES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL COMO, POR EJEMPLO, PSICOSIS, ESQUIZOFRENIA, DEPRESIONES MANIACAS, DEPRESIONES, ALTERACIONES NEUROLOGICAS, ALTERACIONES DE MEMORIA, ENFERMEDAD DE PARKINSON, ESCLEROSIS AMIOTROFICA LATERAL, ENFERMEDAD DE ALZHEIMER Y COREA DE HUNTINGTON.
