7 inventos, patentes y modelos de SPIJKER,HENRI JOHANNES

Reducción selectiva de anticuerpos con modificación de cisteínas.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/07/2020). Solicitante/s: Byondis B.V. Clasificación: A61P35/00, A61K47/68.

Proceso para la reducción selectiva de un anticuerpo con modificación de cisteínas que comprende hacer reaccionar un anticuerpo que comprende una o más cisteínas modificadas en las posiciones seleccionadas de entre 40, 41, 42 y 89 de la cadena pesada según el sistema de numeración de Kabat, 152, 153, 155 y 171 de la cadena pesada según el sistema de numeración Eu, 40 y 41 de la cadena ligera según el sistema de numeración de Kabat y 165 y 168 de la cadena ligera según el sistema de numeración Eu, con un compuesto según la fórmula (I), (II), (III), (IV), (V), (VI) o (VII) **(Ver fórmula)** o una sal derivada.

PDF original: ES-2818575_T3.pdf

Conjugados de análogos de CC-1065 y conectores bifuncionales.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(17/06/2020). Solicitante/s: SYNTARGA B.V.. Clasificación: A61P35/00, C07D471/04, A61K31/437, A61K47/68.

Compuesto, que es **(Ver fórmula)** donde R es (CH2CH2O)2H, (CH2)3C NH2, (CH2)4CH(NH2)COOH (CH2)3COOH, (CH2)3NHC NH2 o (CH2CH2O)3H; q varía de 1 a 4; y Ab es trastuzumab.

PDF original: ES-2815678_T3.pdf

Procedimiento mejorado de preparación de profármacos a base de duocarmicina.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(15/05/2019). Solicitante/s: Synthon Biopharmaceuticals B.V. Clasificación: C07D209/60.

Un procedimiento que comprende la conversión de un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en un compuesto de fórmula (II)**Fórmula** por reacción con un reactivo de organolitio monometálico en un disolvente adecuado, en la que P y P' son independientemente grupos protectores, R1 es CH3, CH2CH3, OCH3, OCH2CH3, CF3, OCF3, CI o F, R2, R3, R4 son independientemente H o alquilo C1-6 o R1 y R2 en conjunto forman un grupo (hetero)cicloalquilo de 5 o 6 miembros y X es halógeno.

PDF original: ES-2738211_T3.pdf

Análogos de CC-1065 y sus conjugados.

(27/09/2017) Un compuesto de fórmulas (I) o (II):**Fórmula** o una sal, un hidrato o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en las que DB es un resto de unión a ADN y es**Fórmula** R1 es un haluro (fluoruro, cloruro, bromuro y yoduro), azida, un sulfonato (por ejemplo, un alcanosulfonato C1-6 opcionalmente sustituido, tal como metanosulfonato y trifluorometanosulfonato, o un alquilbencenosulfonato C7-12 opcionalmente sustituido, tal como p-toluenosulfonato), N-óxido de succinimida, p-nitrofenóxido, pentafluorofenóxido, tetrafluorofenóxido, un carboxilato y aminocarboxilato (carbamato) o un alcoxicarboxilato (carbonato); R2, R2', R3, R3', R4, R4', R12 y R19 se seleccionan independientemente entre H, OH, SH, NH2, N3, NO2, NO, CF3, CN, C(O)NH2, C(O)H, C(O)OH, halógeno, Ra, SRa, S(O)Ra, S(O)2Ra, S(O)ORa, S(O)2ORa, OS(O)Ra,…

Conjugados de análogos de CC-1065 y conectores bifuncionales.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(17/08/2016). Solicitante/s: SYNTARGA B.V.. Clasificación: A61P35/00, C07D471/04, A61K31/437, A61K47/68.

Un compuesto, que es**Fórmula** o un isómero, o una mezcla de isómeros, en donde R5a se selecciona de entre H, metilo y metoxi, AZ es**Fórmula** V1 se selecciona de entre valilcitrulina, valillisina, fenilalanillisina, alanilfenilalanillisina y D-alanilfenilalanillisina, CL es**Fórmula** L se selecciona de entre**Fórmula** y**Fórmula** q varía de 1 a 4, y Ab es un anticuerpo o un fragmento o un derivado del mismo.

PDF original: ES-2660428_T3.pdf

Conjugados de análogos de CC-1065 y conectores bifuncionales.

(13/07/2016) Un compuesto de fórmula (III):**Fórmula** o una sal, un hidrato o un solvato del mismo farmacéuticamente aceptables, en la que V2 está ausente o es un resto funcional; cada L2 independientemente está ausente o es un grupo de unión que une V2 a L; cada L independientemente está ausente o es un grupo de unión que une L2 a uno o más V1 y/o Y; cada V1 independientemente está ausente o es un resto escindible de forma condicional o transformable de forma condicional, que se puede escindir o transformar mediante un proceso químico, fotoquímico, físico, biológico o enzimático; cada Y es un sistema espaciador de autoeliminación que se compone de 1 o más espaciadores de autoeliminación y está unido a V1, opcionalmente L y uno o más Z; cada p y q son números que representan un grado de ramificación y son cada uno independientemente…

Análogos de CC-1065 sustituidos y sus conjugados.

(10/12/2013) Un compuesto de fórmula (I) o (II): o una sal, hidrato o solvato del mismo farmacéuticamente aceptables, en las queR1 se selecciona de halógeno, azida (N3), carboxilato [OC(O)Rn], carbonato [OC(O)ORn], carbamato [OC(O)N(Rn)Rn']y OS(O)2Ro, en los que Rn y Rn' se seleccionan de forma independiente de alquilo C1-6 y heteroalquilo C1-6opcionalmente sustituidos y en los que R° se selecciona de perhaloalquilo C1-6 y alquilo C1-6, bencilo o feniloopcionalmente sustituidos; R2 se selecciona de H, N3, NO2, NO, CF3, CN, C(O)NH2, C(O)H, C(O)OH, halógeno, Rb, SRb, S(O)Ra, S(O)2Ra,S(O)ORa, S(O)2ORa, OS(O)Ra, OS(O)2Ra, OS(O)ORa, OS(O)2ORa, ORb, N(R)Rc, +N(Rb)(Rc)Rd, P(O)(ORa)(ORa'),OP(O)(ORa)(ORa'), SiRaRa'Ra", C(O)Ra, C(O)ORa, C(O)N(Ra)Ra', OC(O)Ra, OC(O)ORa, OC(O)N(Ra)Ra', N(Ra)C(O)Ra',N(Ra)C(O)ORa'…