13 inventos, patentes y modelos de SOFIA, MICHAEL JOSEPH

Composición que comprende un inhibidor de NS3 proteasa de VHC y un profármaco de fosforamidato de nucleósido de 2''-desoxi-2''fluoro-2''-C-metiluridina.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(26/06/2019). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Clasificación: A61P31/00, C07H19/20, A61K31/7072.

Una composición farmacéutica que comprende un inhibidor de la proteasa NS3 del VHC y un compuesto representado por la fórmula siguiente:**Fórmula**.

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2''-spiro-nucleótidos para el tratamiento de hepatitis C.

(09/01/2019) Un compuesto o su estereoisómero o su sal o su deuteruro representados por la fórmula I-3-4**Fórmula** en donde 1) R1 se selecciona de entre: a) hidrógeno, b) -P(O)(OH)2, c) -P*(O)(OR1a)(NHCHR1bC(O)OR1c), en donde R1a es i) hidrógeno, ii) fenilo, iii) p-fluorofenilo, iv) p-clorofenilo, v) p-bromofenilo, o vi) naftilo, R1b es i) hidrógeno o ii) C1-6alquilo, y R1c es i) hidrógeno ii) C1-6alquilo, iii) C3-6cicloalquilo, o iv) C1-3alcarilo, d) -P(O)(OH)-O-P(O)(OH)2, e) -P(O)(OH)-O-P(O)(OH)-O-P(O)(OH)2, f) un C2-7alquilo, y g) un aminoacilo; y 2a) m es 0, ----- es un doble enlace 3a1) R16 es -O(C1-6alquilo),…

Proceso para la producción de sofosbuvir.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(06/09/2017). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Clasificación: A61P31/14, A61K31/7072, C07H19/10, C07F9/6558, C07F9/24, C07H1/00, A61K31/716, C07F9/22.

Un proceso para preparar un compuesto de fórmula SP-4:**Fórmula** que comprende: i) hacer reaccionar el compuesto C:**Fórmula** en la que LG' es tosilato, canforsulfonato, p-nitrofenóxido, p-clorofenóxido, o-clorofenóxido, 2,4-dinitrofenóxido o pentafluorofenóxido, con un reactivo básico y el compuesto 3:**Fórmula** en la que Z es un grupo protector o hidrógeno, para obtener SP-4 protegido o sin proteger; y ii) cuando SP-4 está protegido, desproteger SP-4 protegido para obtener SP-4,.

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Síntesis estereoselectiva de principios activos que contienen fósforo.

(16/08/2017) Un proceso para preparar un principio activo que contiene fósforo enantiomérica o diastereoméricamente enriquecido, una sal o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, de fórmula I-1:**Fórmula** que comprende las etapas de: (a) hacer reaccionar un principio activo protegido o desprotegido con una base para formar una sal de dicho activo y después hacer reaccionar dicha sal con un compuesto enantiomérica o diastereoméricamente enriquecido de fórmula II-1**Fórmula** en donde el principio activo es un nucleósido, un análogo de nucleósido o un no nucleósido; en donde el nucleósido se selecciona de**Fórmula** …

Proceso para la cristalización de 2-(((S)-(perfluorofenoxi)(fenoxi)fosforil)amino)propanoato de (S)-isopropilo.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(24/05/2017). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Clasificación: C07F7/18, A61P31/14, A61K31/7076, C07F9/655, C07F9/6561, C07H19/20, C07H19/10, C07H19/04, C07F9/6558, C07F9/24, C07H19/06, C07H19/207, C07H19/052, C07H19/044, C07H19/24.

Proceso para preparar 2-(((S)-(perfluorofenoxi)(fenoxi)fosforil)amino)propanoato de (S)-isopropilo cristalino representado por la fórmula**Fórmula** que comprende: cristalizar 2-(((S)-(perfluorofenoxi)(fenoxi)fosforil)amino)propanoato de (S)-isopropilo a partir 10 de una segunda composición que comprende a) una primera composición; b) pentafluorofenol; c) una base no nucleófila; y d) una composición líquida; en el que la primera composición comprende 2-(((S)-(perfluorofenoxi)(fenoxi)fosforil)amino)propanoato de (S)-isopropilo y 2-(((R)-(perfluorofenoxi)(fenoxi)fosforil)amino)propanoato de (S)-isopropilo, y en el que la composición líquida comprende al menos uno de un disolvente y un antidisolvente.

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Fosforamidatos de nucleósido de 2-amino purina 6-O-sustituida.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(22/02/2017). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Clasificación: A61K31/7076.

Un compuesto representado por la formula I, o sus estereoisomeros, sales, o sales farmaceuticamente aceptables, hidratos, solvatos o formas cristalinas de los mismos:**Fórmula** en la que**Fórmula** R1 es hidrogeno o fenilo; R2 es hidrogeno; R3a es hidrogeno; R3b es CH3; R4 es hidrogeno o ciclopentilo; R5 es hidrogeno; R6 es CH3; X es F; R8 es OMe u OBn; y R9 es NH2.

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Proceso para la preparación de éster de N-[(2''R)-2''-desoxi-2''-fluoro-2''-metil-p-fenil-5''-uridilil]-L-alanina 1-metiletilo.

(06/07/2016) Un proceso para preparar un compuesto representado por la formula 4, o un diastereomero a base de fosforo del mismo:**Fórmula** en la que P* representa un atomo de fosforo quiral, y en la que dicho diastereomero a base de fosforo se representa por las formulas RP-4 o SP-4:**Fórmula** que comprenden: a) hacer reaccionar un alanato de isopropilo, A, un di-X'-fenilfosfato, B, 2'-desoxi-2'-fluoro-2'-C-metiluridina, 3, y una base para obtener una primera mezcla que comprende 4, o el diastereomero a base de fosforo del mismo;**Fórmula** en donde X es una base conjugada de un acido, n es 0 o 1, y X' es un halogeno b) hacer reaccionar la primera mezcla con un compuesto protector para obtener una segunda mezcla que comprende…

(S)-2-(((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1-(2H)-il)-4-fluoro-3-hidroxi-4-metiltetrahidrofuran-2-il)metoxi)(fenoxi)fosforil)amino)propanoato de isopropilo cristalino.

(24/11/2015) (S)-2-(((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-4-fluoro-3-hidroxi-4-metiltetrahidrofuran-2-il) metoxi)(fenoxi)fosforil)amino)propanoato de isopropilo cristalino representado por la fórmula SP-4:**Fórmula** que tiene reflexiones 2θ (º) de XRPD a aproximadamente: 6,1, 8,2, 10,4, 12,7, 17,2, 17,7, 18,0, 18,8, 19,4, 19,8, 20,1, 20,8, 21,8, y 23,3.

Nucleósido ciclofosfatos.

(04/03/2015) Un compuesto de fórmula I-3:**Fórmula** o un estereoisómero, una sal, un hidrato, un solvato o una forma cristalina del mismo; en la que R1 es n-alquilo, alquilo ramificado, cicloalquilo, alcarilo, fenilo o naftilo, en donde el fenilo o naftilo está opcionalmente sustituido con al menos uno de F, Cl, Br, I, OH, OR', SH, SR', NH2, NHR', NR'2, heterociclo, alquilo C1-C6, alquenilo C1-C6 halogenado, alquinilo C2-C6, alquinilo C2-C6 halogenado, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6 halogenado, CO2H, CO2R', CONH2, CONHR', CONR'2, CH≥CHCO2H o CH≥CHCO2R', en donde R' es un alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C7, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, o alcoxialquilo C1-C10; R2 es H, un alquilo C1-C6, ciano, vinilo, O-(alquilo C1-C6), hidroxil-alquilo C1-C6, fluorometilo, azido, CH2CN, CH2N3, CH2NH2, CH2NHCH3, CH2N(CH3)2,…

Síntesis estereoselectiva de agentes activos que contienen fósforo.

(23/07/2014) Un proceso para preparar un compuesto que tiene la estructura**Fórmula** que comprende: a) hacer reaccionar un primer compuesto que tiene la estructura**Fórmula** con un reactivo básico para formar una sal del primer compuesto, b) hacer reaccionar la sal del primer compuesto con un segundo compuesto que tiene la estructura**Fórmula** donde LG es un grupo saliente y R es un alquilo C1-6 o un cicloalquilo C3-7.

Profármacos de nucleósido fosforamidato.

(21/05/2014) Un compuesto representado por la fórmula **Fórmula**

DERIVADOS DE BENCENO 1,2,4 GONISTAS DE LEUKOTRIENE.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/1998). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/41, A61K31/35, C07D257/04, C07D311/66.

ESTA INVENCION PROPORCIONA DERIVADOS DE BENCENO 1,2,4 RIOXIGENADOS, QUE SON FORMULACIONES DE LEUKOTRIENE B4, ANTAGONISTAS, DE AQUELLOS DERIVADOS, Y UN METODO DE UTILIZAR TALES DERIVADOS PARA EL TRATAMIENTO DE CONDICIONES CARACTERIZADAS POR UN EXCESO DE LIBERACION DE LEUKOTRIENES.

ANTAGONISTAS DEL LEUCOTRIENO QUE TIENEN FENOL CON FENIL SUBSTITUIDO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/07/1998). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/19, C07D257/00, C07C65/24, C07C59/68, C07C65/40, C07D309/00.

SE PRESENTAN ANTAGONISTAS QUE TIENEN UN FENOL DE FENIL SUBSTITUIDO O UNA ESTRUCTURA DE BIFENIL FENOLICA SUBSTITUIDA, Y VARIOS DERIVADOS DE LOS MISMOS, QUE SON ANTAGONISTAS ESPECIFICOS DEL LEUCOTRIENO.

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