Triterpenoides C-17 y C-3 modificados con actividad inhibitoria contra maduración del VIH.
(18/10/2017) Un compuesto, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo, que se selecciona entre el grupo que consiste en:
un compuesto de fórmula I**Fórmula**
un compuesto de fórmula II**Fórmula**
y
un compuesto de fórmula III**Fórmula**
en las que R1 es isopropenilo o isopropilo;
J y E son -H o -CH3, y E está ausente cuando el doble enlace está presente;
X es un anillo de fenilo o heteroarilo sustituido con A, en el que A es al menos un miembro seleccionado entre el grupo de -H, -halo, -hidroxilo, -alquilo C1-6, -alcoxi C1-6 y -COOR2;
R2 es -H, -alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -alquilo o alquilo C1-6 sustituido con -arilo;
Y se selecciona entre el grupo de -COOR2, -C(O)NR2SO2R3, -C(O)NHSO2NR2R2, -NR2SO2R2, -SO2NR2R2, - cicloalquil C3-6-COOR2,…
Aminas bicíclicas C-17 de triterpenoides con acción inhibidora de la maduración del VIH.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(04/10/2017). Solicitante/s: VIIV Healthcare UK (No.5) Limited. Clasificación: A61K31/56, A61P31/18, C07J63/00.
Un compuesto, incluyendo las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, que se selecciona entre el grupo de:
un compuesto de Fórmula I
**(Ver fórmula)**
un compuesto de Fórmula II
**(Ver fórmula)**
y
un compuesto de Fórmula III
**(Ver fórmula)**
en las que R1 es isopropenilo o isopropilo;
J y E son cada uno independientemente -H o -CH3, y E está ausente cuando el doble enlace está presente;
X se selecciona entre el grupo de anillo de fenilo, heteroarilo, anillo de cicloalquilo C4-8, cicloalquenilo C4-8, espirocicloalquilo C4-9, espirocicloalquenilo C4-9, oxacicloalquilo C4-8, dioxacicloalquilo C4-8, oxacicloalquenilo C6-8, dioxacicloalquenilo C6-8, ciclodialquenilo C6, oxaciclodialquenilo C6, oxaespirocicloalquilo C6-9 y oxaespirocicloalquenilo C6-9;
X también se puede seleccionar entre el grupo de
**(Ver fórmula)**
y para los compuestos de fórmula II y III, X también puede ser
.
PDF original: ES-2652510_T3.pdf
C-3 cicloalquenil triterpenoides con actividad inhibidora de la maduración del VIH.
(13/09/2017) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en:
un compuesto de fórmula I**Fórmula**
un compuesto de fórmula II**Fórmula**
un compuesto de fórmula III**Fórmula**
y
un compuesto de fórmula IV**Fórmula**
en las que R1 es isopropenilo o isopropilo;
J y E son independientemente -H o -CH3, y E está ausente cuando el doble enlace está presente;
X se selecciona entre el grupo de cicloalquilo C4-8, cicloalquenilo C4-8, espirocicloalquilo C4-9, espirocicloalquenilo C4-9, oxacicloalquilo C4-8, dioxacicloalquilo C4-8, oxacicloalquenilo C6-8, dioxacicloalquenilo C6-8, ciclodialquenilo…
Derivados de ácido betulínico C-3 modificados como inhibidores de la maduración del VIH.
(12/10/2016) Un compuesto, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables y ésteres de profármacos y éteres de profármacos del mismo, compuesto que se selecciona del grupo de:
un compuesto de fórmula I**Fórmula** un compuesto de fórmula II**Fórmula**
un compuesto de fórmula III**Fórmula**
en las que R1 es isopropenilo o isopropilo;
J y E son -H o -CH3;
E está ausente cuando está presente el doble enlace;
X es un anillo de fenilo o heteroarilo sustituido con A, en los que A es al menos un miembro seleccionado del grupo de -H, -halo, -hidroxilo, -alquilo C1-6, -alcoxi C1-6, -haloalquilo C1-6, -NR2R2,-COOR2, -C(O)NR2R2, -C(O)NR2SO2R3, -SO2NR2R2, -NR2SO2R2,…
Aminas C-28 de derivados de ácido betulínico modificado en C-3 como inhibidores de la maduracion del virus de inmunodeficiencia humana.
(30/11/2015) Un compuesto, que incluye sales del mismo farmacéuticamente aceptables, que está seleccionado del grupo de:
un compuesto de fórmula I**Fórmula**
un compuesto de fórmula II**Fórmula**
un compuesto de fórmula III**Fórmula**
en donde R1 es isopropenilo o isopropilo;
J y E son independientemente -H o -CH3 y E está ausente cuando el enlace doble está presente;
X es un anillo de fenilo o heteroarilo sustituido con A, en donde A es al menos un miembro seleccionado del grupo de -H, -halo, -hidroxilo, -alquilo C1-6, -alcoxi C1-6, y - COOR2;
R2 es -H, -alquilo C1-6, -alquilo C1-6 alquilo sustituido o -alquilo C1-6 arilo sustituido;
Y se selecciona…
Amidas C-28 de derivados del ácido betulínico C-3 modificados como inhibidores de la maduración del VIH.
(12/08/2015) Un compuesto, que incluye sus sales farmacéuticamente aceptables, que se selecciona del grupo de: un compuesto de la Fórmula I**Fórmula**
un compuesto de la Fórmula II**Fórmula**
un compuesto de la Fórmula III**Fórmula**
en donde R es isopropenilo o isopropilo;
J y E son -H o-CH3;
E está ausente cuando hay un enlace doble;
X es un anillo de fenilo o heteroarilo sustituido con A, en donde A es al menos un miembro seleccionado del grupo de -H, -halo, -alquilo, -alcoxi. -COOR2 e -hidroxilo, en donde R2 es -H-alquilo C1-6 o-alquilo C1-6 sustituido;
Y se selecciona del grupo de-COOR2. -C(O)NR2SO2R3. -C(O)NR2SO2NR2R2, -SO2NR2R2, -NR2SO2R2. -cicloalquil C1- 6-COOR2. -alquenil C1-6-COOR2. -alquinil C1-6-COOR2. -alquil C1-6-COOR2, -NHC(O)(CH2)n-COOR2, -SO2NR2C(O)R2, -tetrazol, B(OH)2 y -CONHOH, en…
INHIBIDORES DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C.
(21/07/2011) Un compuesto que tiene la fórmula en la que: (a) R1 es alquilo C1-8, cicloalquilo C3-7 o alquilcicloalquilo C4-10; (b) m es 1 ó 2; (c) n es 1 ó 2; (d) R2 es H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o cicloalquilo C3-7, cada uno opcionalmente sustituido con halógeno; (e) R3 es alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con halo, ciano, amino, dialquilamino C1-6, arilo C6-10, alquilarilo C7- 14, alcoxi C1-6, carboxi, hidroxi, ariloxi, alquilariloxi C7-14, alquil C2-6-éster, alquilaril C8-15-éster; alquenilo C3-12, cicloalquilo C3-7 o alquilcicloalquilo C4-10, en los que el cicloalquilo o alquilcicloalquilo está opcionalmente sustituido con hidroxi, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alcoxi C1-6; o R3 junto con el átomo de carbono al que está unido forma un grupo cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido…
DERIVADOS DE LA 4-ARIL-3-HIDROXIQUINOLIN-2-ONA COMO MODULADORES DE CANALES IONICOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61K31/47, C07D215/20, C07D215/22, C07D215/40, C07D215/38, C07D215/18.
SE PROPORCIONAN NUEVOS DERIVADOS SUSTITUIDOS DE LA 4 - ARIL - 3 - HIDROXIQUINOLIN - 2 - ONA, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O METILO; R 1 , R 2 , R 3 Y R 4 SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, BROMO, CLORO O TRIFLUORMETIL, Y, CUANDO R 1 , R 3 Y R 4 SON HIDROGENO, R 2 ES NITRO; R 5 ES HIDROGENO O METILO; Y R 6 ES BROMO O CLORO; O UNA SAL NO TOXICA Y FARMACEUTICAMETNE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, Y QUE SON ABRIDORES DE LOS CANALES DEL POTASIO ACTIVADOS POR CALCIO Y DE CONDUCTANCIA ELEVADA, Y QUE SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS QUE RESPONDEN A LA APERTURA DE LOS CANALES DEL POTASIO.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE TETRAZOLES.
(01/05/1992) UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE TETRAZOLES DE FORMULA XV DONDE RBS1 Y RBS4 INDEPENDIENTEMENTE SON H, HALOGENO, ALQUILO CSI1-4, ALCOXI CSI1-4 O TRIFOLUOROMETILO; RBS2, RBS3, RBS5 Y RBS6 SON, INDEPENDIENTEMENTE, H, HALOGENO, ALQUILO CSI1-4 O ALCOZI CSI1-4; NO ES 0 O 2; TET ES UN GRUPO TETRAZOL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; RBS7 ES ALQUILO CSI1-4, (ALCOXI CSI1-4) ALQUILO INFERIOR, (2-METOXIETOXI) METILO O TRIFENILMETILO Y RBS9 ES UN GRUPO ESTER HIDROLIZABLE. EL PROCEDIMIENTO COMPRENDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO XIV CON EL DIANION DE UN ESTER DE ACETOACETATO GENERADO IN SITU. EL COMPUESTO XIV PUEDE OBTENERSE…
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/11/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY. Clasificación: A61K31/41, C07D257/04.
COMPUESTOS DE FORMULA DONDE LOS DIVERSOS SUSTITUYENTES TIENEN LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LA MEMORIA Y REIVINDICACIONES, QUE SON NUEVOS AGENTES ANTIHIPERCOLESTEROLEMICOS QUE INHIBEN LA BIOSINTESIS DEL COLESTEROL. SE DESCRIBEN INTERMEDIOS Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS TETRAZOLES.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/10/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY. Clasificación: A61K31/41, C07D257/04, C07F9/65.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS TETRAZOLES DE FORMULA (I), DONDE R1 Y R4 SON INDEPENDIENTEMENTE, H, HALOGENO, ALQUILO C1-4, ALCOXI C1-4 O TRIFLUOROMETILO; R2, R3, R5 Y R6 SON INDEPENDIENTEMENTE H, HALOGENO, ALQUILO C1-4 O ALCOXI C1-4; B ES H, (ALCOXI C1-6)CARBONILO, UN HALURO DE METILO O UN DERIVADO FOSFORADO. EL PROCEDIMIENTO COMPRENDE LA REACCION DE UNA BENZOFENONA (V) CON 5-ETIL-1-METIL-1H-TETRAZOL , POSTERIOR DESHIDRATACION DEL ALCOHOL FORMADO; O ALTERNATIVAMENTE, HACER REACCIONAR LA BENZOFENONA (V) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (VI) PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (VII) QUE ES POSTERIORMENTE DESHIDRATADO. LOS TETRAZOLES (I) SON INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE AGENTES ANTIHIPERCOLESTEROLEMICOS CAPACES DE INHIBIR LA 3-HIDROXI-3-METILGLUTARIL COENZIMA A REDUCTOSA.
