10 inventos, patentes y modelos de SIMPSON, IAIN

Inhibidores de SSAO derivados de imidazo[4,5-c]piridina.

(07/08/2019) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable, o N-óxido del mismo:**Fórmula** en donde: Y se selecciona de hidrógeno, hidroxilo, -NH2, -NH-alquilo C1-4, -NH-halo-alquilo C1-4 o -alcoxilo C1-4; Z se selecciona de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, ciano, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, halo-alcoxilo C1- 4, -CONH2, -SO2NH2, -NH2, -NH-alquilo C1-4, o -NH-halo-alquilo C1-4; R1 es un anillo de fenilo, o un anillo de heteroarilo de 5 o 6 miembros, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, ciano, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, ciano-alquilo C1-4,…

Derivados de imidazo[4,5-c]piridina y pirrolo[2,3-c]piridina como inhibidores de SSAO.

(24/04/2019) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable o N-óxido del mismo:**Fórmula** en donde: Y se selecciona de hidrógeno, hidroxilo, -NH2, -NH alquilo(C1-4), -NH-halo-alquilo(C1-4) o alcoxi(C1-4); Z se selecciona de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, ciano, alquilo(C1-4), halo-alquilo(C1-4), alcoxi(C1-4), halo-alcoxi(C1-4), -CONH2, -SO2NH2, -NH2, -NH-alquilo(C1-4) o NH-halo-alquilo(C1-4); R1 es un anillo fenílico, o un anillo heteroarílico de 5 o 6 miembros, en donde cualquiera de los anillos está optativamente sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados de halógeno, ciano, alquilo(C1-4), halo alquilo(C1-4), ciano-alquilo(C1-4), un anillo cicloalquílico de 3 a 7 miembros, -OR5-, -NR6C(O)OR5,…

Antagonistas de receptores.

(19/12/2018) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable: **Fórmula** en donde: R1 es -CONR3R4 X se selecciona entre radicales de fórmulas (A)-(F) inclusive, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, ciano, nitro, alcoxi C1-4, y fluoroalcoxi C1-4, en donde el enlace marcado * está unido a R1 y el enlace marcado ** está unido a Y: **Fórmula** Y es un radical de fórmula (L) la cual está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de flúor, hidroxilo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 y fluoroalcoxi C1-4, en donde el enlace marcado * está unido a X y el enlace marcado ** está unido a R2: **Fórmula** n es 1 o 2 y R20 es hidrógeno o…

Nuevos compuestos.

(21/02/2018) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable o un N-óxido del mismo: **(Ver fórmula)** en donde Y se selecciona de hidrógeno, hidroxilo, -NH2, -NH-alquilo(C1-4), -NH-halo-alquilo(C1-4) o alcoxi C1-4; Z se selecciona de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, ciano, alquilo C1-4, halo-alquilo(C1-4), alcoxi C1-4, halo-alcoxi(C1-4), CONH2, SO2NH2, -NH2, -NH-alquilo(C1-4), -NH-halo-alquilo(C1-4); R1 es un anillo fenílico, o un anillo heteroarílico de 5 o 6 miembros, estando cada anillo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, ciano, alquilo C1-4, halo-alquilo(C1-4), ciano-alquilo(C1-4), alcoxi C1-4, halo-alcoxi(C1-4),…

Inhibidores de amino oxidasa sensible a semicarbazida.

(06/05/2015) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o N-óxido:**Fórmula** en donde R1 es fenilo o heteroarilo de 6 miembros, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, ciano, alquilo C1-4, halogenoalquilo C1-4, alcoxi(C1-4)-alquilo(C1-4), hidroxialquilo C1-4, ciano-alquilo(C1-4), aminoalquilo C1-4, alquil(C1-4)-aminoalquilo(C1-4), di(alquilC1-4)-aminoalquilo(C1-4), -NR4AR4B, -NR6C(O)OR5, -NR6C(O)R5, -NR6C(O)NR4AR4B, -C(O)NR4AR4B, -C(O)R5, -C(O)OR5, y -NR6S(O)2R5; R2 es -B-Q-[R3]n o -B-R3; en donde n ≥ 1, 2, 3, o 4 B es un enlace, O, o alquileno C1-3; Q es anillo de cicloalquilo C3-7 o heterocíclico…

Antagonistas del receptor CXCR4.

(08/04/2015) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable: **Fórmula** en donde: R1 se selecciona de alquilo C1-4, ciano, -COR3, -CONR3R4 y heteroarilo, en donde (a) dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, hidroxi, ciano, nitro, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-5, alcoxi C1-4, fluoroalquilo C1-6, fluoroalcoxi C1-4, alcoxi(C1-4)-alquilo(C1-4), fluoroalcoxi(C1-4)-alquilo(C1-4), arilo C6-10, heteroarilo, -NR5AR5B, -alquil(C1-4)-NR5AR5B, -NR4C(O)O-alquilo(C1-4), -NR4C(O)-alquilo(C1-4), -NR4C(O)O-fluoroalquilo(C1-4), -NR4C(O)-fluoroalquilo(C1-4), -NR4C(O)NR5AR5B, -C(O)NR5AR5B, -C(O)R4, -C(O)OR4, -NR4S(O)2-alquilo(C1-4) y -NR4S(O)2-fluoroalquilo(C1-4),…

Compuestos de imidazopiridina.

(20/05/2013) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal, solvato, hidrato, isómero geométrico, tautómero, isómero óptico o N-óxido de este farmacéuticamente aceptable, en donde: E es un anillo heteroaromático de 5 ó 6 miembros; A es alquileno C1-3, que está opcionalmente sustituido con alquilo C1-3; cada R1 se selecciona de modo independiente del grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-4, fluoro-alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, heterociclilo, fenilo, heteroarilo, -alquilen C0-4-OR3, -alquileno C0-4-SR3, - alquilen C0-4-NR4AR4B, N(R5)-alquilen C2-4-NR4AR4B,-C(O)R3, C(O)OR3, -C(O)NR4AR4B, -N(R5)C(O)R5, - N(R5)C(O)NR4AR4B, -N(R5)C(O)OR5, -N(R5)S(O)2R5, -S(O)2NR4AR4B y -S(O)2R6, y donde cualquier residuo anular está opcionalmente…

DERIVADOS DE INDOLAMIDA QUE POSEEN ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA GLUCOGENO FOSFORILASA.

(01/04/2009) Un compuesto de la fórmula : (Ver fórmula) en la que: A es fenileno o heteroarileno; n es 0, 1 ó 2; m es 0,1 ó 2; R 1 se selecciona independientemente de halo, nitro, ciano, hidroxi, carboxi, carbamoil, N-alquil-(C1-4)-carbamoil, N,N-(alquil-(C1-4))2 - carbamoil, sulfamoil. N-alquil-(C1-4)-sulfamoil, N,N-(alquil-(C1-4))2 - sulfamoil, -S(O)b-alquilo-( C1-4) (en donde b es 0, 1, ó 2), -OS(O)2-alquilo-(C1-4), alquilo-(C1-4), alquenilo-(C2-4), alquinilo-(C2-4), alcoxi-(C1-4), alcanoil-(C1-4), alcanoil-(C1-4)-oxy, hidroxialquilo-(C1-4), fluorometilo, difluorometilo, trifluorome-tilo, trifluorometoxi y -NHSO2-alquilo-(C1-4); o, cuando n…

DERIVADOS DE AMIDA HETEROCICLICA QUE POSEEN ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA GLUCOGENO FOSFORILASA.

(16/12/2008) Un compuesto de la fórmula : (Ver fórmula) en la que: Z es CH o nitrógeno; R 4 y R 5 juntos son -S-C(R 6 )=C(R 7 )- o -C(R 7 )=C(R 6 )-S-; R 6 y R 7 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, trifluorometoxi, carboxi, carbamoílo, alquilo-(C1-4), alquenilo-(C2-4), alquinilo-(C2-4), alcoxi-(C1-4) y alcanoílo-(C1-4); A es fenileno o heteroarileno; n es 0, 1 ó 2; R 1 se selecciona independientemente de halo, nitro, ciano, hidroxi, carboxi, carbamoil, N-alquil-(C1-4)-carbamoil, N,N-(alquil-(C1-4))2 - carbamoil, sulfamoil. N-alquil-(C1-4)-sulfamoil, N,N-(alquil-(C1-4))2 - sulfamoil, -S(O)b-alquilo-( C1-4) (en donde b es 0, 1, ó 2), -OS(O)2-alquilo-(C1-4), alquilo-(C1-4), alquenilo-(C2-4), alquinilo-(C2-4), alcoxi-(C1-4), alcanoil-(C1-4),…

DERIVADOS DE AMIDAS HETEROCICLICAS QUE POSEEN ACTIVIDAD INHIBIDORA DE GLUCOGENO-FOSFORILASA.

(16/06/2007) Un compuesto de **fórmula**, en la que: Z es CH o nitrógeno; R4 y R5, juntos, son -S-C(R6)=C(R7)- o -C(R7)=C(R6)-S-; uno de R6 y R7 es cloro, y el otro es hidrógeno; o tanto R6 como R7 son cloro; A es fenileno o heteroarileno; n es 0, 1 ó 2; R1 se selecciona independientemente de halo, nitro, ciano, hidroxi, carboxi, carbamoilo, N-alquil C1-4-carbamoilo, N, N-(alquil C1-4)2carbamoilo, sulfamoilo, N-alquil C1-4-sulfamoilo, N, N-(alquil C1-4)2sulfamoilo, -S(O)b-alquilo C1-4 (en el que b es 0, 1, ó 2), alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, alcanoilo C1-4, alcanoil C1-4-oxi, hidroxi-alquilo C1-4, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo y trifluorometoxi; o, cuando n es 2, los dos grupos R1, junto con los átomos de carbono de A a los que están…