12 inventos, patentes y modelos de SILVA GUISASOLA, LUIS OCTAVIO
Procedimiento para la resolución de 2-amino-6-propilamino-4,5,6,7-tetrahidrobenzotiazol y compuestos intermedios.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(12/04/2017). Solicitante/s: Crystal Pharma, S.A.U. Clasificación: A61K31/428, C07D277/82, C07C57/00.
La presente invención se refiere a un nuevo procedimiento para l resolución o enriquecimiento en uno de sus enantiómeros de la mzcla racémica del compuesto (R,S)-2-amino-6-propilamino-4,5,6,7-etrahidrobenzotiazol, así como a compuestos intermedios útiles pra llevar a cabo dicho procedimiento.
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Procedimiento de obtención de 17alfa-acetoxi-11beta-(4-N,N-dimetilaminofenil)-19-norpregna-4,9-dien-3,20-diona.
(23/04/2014) El procedimiento comprende (a) la formación de cristales del isopropanol hemisolvato de 17a-acetoxi-11ß-(4-N,N-dimetilaminofenil)-19-norpregna-4,9-dien-3,20-diona (VA-2914) por disolución en isopropanol y posterior cristalización; (b) la separación de los cristales de isopropanol hemisolvato de VA-2914. El compuesto VA-2914 es un esteroide con actividad anti-progestacional y anti-glucocorticoidal, útil en indicaciones ginecologías terapéuticas y anticonceptivas y en el tratamiento del síndrome de Cushing y del glaucoma.
Procedimiento para la obtención de derivados de 4-(N-alquilamino)-5,6-dihidro-4H-tieno-[2,3-b]-tiopirano.
(08/11/2013) La invención se dirige a un compuesto de fórmula (I) donde n es , 1 ó 2, R1 es un grupo alquilo lineal o ramificado, R2 se seleciona entre un grupo alquilo sustituido o no sustituido, arilo sutituido o no sustituido, aralquilo sustituido o no sustituido, hterociclilo sustituido o no sustituido, o bien heterociclilalquio sustituido o no sustituido. Otro objeto de la invención es un rocedimiento para la obtención de estos compuestos a partir del ompuesto correspondiente con un grupo hidroxi en posición 4 medinte reacción con una sulfonamida en presencia de una fosfina y d un azodicarboxilato de dialquilo. La desprotección del compuest de fórmula (I) da lugar a la correspondiente amina. El intermedo y los procedimientos descritos son de gran utilidad en la síntsis de productos farmacéuticos
Procedimiento de obtención de olopatadina e intermedios.
(21/08/2013) Un procedimiento para la obtención de un compuesto de fórmula general (II)**Fórmula**
donde
Y es
OR1, donde R1 es alquilo C1-C7, cicloalquilo C3-C7, arilo, o heterociclo; o
NR2R3, donde R2 y R3, independientemente entre sí, son alquilo C1-C7, arilo, o bien R2 y R3 junto con el átomode nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo de 3 a 7 miembros,
sus solvatos o sales,
que comprende
a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula general (III)**Fórmula**
donde Y tiene el significado anteriormente mencionado,
con un reactivo de Wittig seleccionado del grupo formado por un haluro de (3-dimetilaminopropil)trifenilfosfonio ysus sales, bajo condiciones de reacción de Wittig, en presencia de una base en un medio de reacción quecomprende un disolvente orgánico, para…
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA FORMA POLIMORFICA I DE FINASTERIDA.
(14/06/2010) El procedimiento comprende ((i) disolver finasterida en un disolvente orgánico sustancialmente anhídrido, seleccionado entre acetato de n-butilo, acetato de iso-butilo, acetato de sec-butilo, acetato de tert-butilo, acetato de alquilo C5, y sus mezclas, a una temperatura igual o inferior al punto de ebullición de dicho disolvente orgánico; (ii) enfriar lentamente dicha disolución de finasterida hasta una temperatura de enfriamiento determinada en función del disolvente elegido; (iii) mantener la suspensión resultante a la temperatura de enfriamiento durante un periodo de tiempo igual o inferior a 16 horas; y (iv) recuperar la fase sólida que contiene…
PROCEDIMIENTO PARA LA RESOLUCION DE 2-AMINO-6PROPILAMINO-4,5,6,7-TETRAHIDROBENZOTIAZOL Y COMPUESTOS INTERMEDIOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/11/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: RAGACTIVES, S.L.. Clasificación: A61K31/428, C07D277/82, C07C57/00.
La presente invención se refiere a un nuevo procedimiento para la resolución o enriquecimiento en uno de sus enantiómeros de la mezcla racémica del compuesto (R,S)-2-amino-6-propilamino-4,5,6,7-tetrahidrobenzotiazol, así como a compuestos intermedios útiles para llevar a cabo dicho procedimiento.
PROCEDIMIENTO ESTEREOSELECTIVO PARA LA PRODUCCION DE 6ALFA-FLUORPREGNADOS E INTERMEDIOS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/05/2007). Solicitante/s: RAGACTIVES, S.L.. Clasificación: C07J5/00, C07J75/00, C07J71/00.
6a-fluorpregnanos (I); donde la línea de puntos entre las posiciones 1 y 2 representa un enlace sencillo o doble; R1 es OH, OCOR2; X, SO3R3 o un grupo (R7)(R8)(R9)SiO-, donde X es halógeno, R2 y R3 son alquilo C1-6 o fenilo opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, y R7, R8 y R9, iguales o diferentes, son alquilo C1-6 o fenilo opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, pueden obtenerse mediante un procedimiento de elevada estereoseletividad que comprende hacer reaccionar un 3-(trisustituido)sililoxi-pregna-3 ,5-dieno(IV) con un agente de fluoracion seleccionado entre N-fluorosulfonimidas y N-fluorosulfonamidas. Los 6a-fluorpregnanos (I) son intermedios para la síntesis de esteroides útiles como agentes antiinflamatorios y antiasmáticos.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 17ALFA-ACETOXI-11BETA-(4-N ,N-DIMETILAMINOFENIL)-19-NORPREGNA-4 ,9-DIEN-3,20-DIONA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/10/2005). Solicitante/s: CRYSTAL PHARMA, S.A. Clasificación: C07J41/00, C07J21/00, C07J7/00.
El procedimiento comprende (a) la formación de cristales del isopropanol hemisolvato de 17{al}-acetoxi-11{be}-(4-N ,N- dimetilaminofenil)-19-norpregna-4 ,9-dien-3,20-diona (VA-2914) por disolución en isopropanol y posterior cristalización; (b) la separación de los cristales de isopropanol hemisolvato de VA-2914; y (c) la conversión en VA-2914 de dicho isopropanol hemisolvato de VA-2914. El compuesto VA-2914 es un esteroide con actividad anti-progestacional y anti-glucocorticoidal , útil en indicaciones ginecológicas terapéuticas y anticonceptivas y en el tratamiento del síndrome de Cushing y del glaucoma.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA FORMA POLIMORFICA I DE FINASTERIDA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/08/2005). Solicitante/s: RAGACTIVES, S.L.. Clasificación: C07J73/00, A61K31/58.
Procedimiento para la obtención de la forma polimórfica i de finasterida. El procedimiento comprende (i) disolver finasterida en un disolvente orgánico sustancialmente anhidro, seleccionado entre acetato de n-butilo, acetato de iso-butilo, acetato de sec- butilo, acetato de tert-butilo, acetato de alquilo C5, y sus mezclas, a una temperatura igual o inferior al punto de ebullición de dicho disolvente orgánico; (ii) enfriar lentamente dicha disolución de finasterida hasta una temperatura de enfriamiento determinada en función del disolvente elegido; (iii) mantener la suspensión resultante a la temperatura de enfriamiento durante un periodo de tiempo igual o inferior a 16 horas; y (iv) recuperar la fase sólida que contiene los cristales de la forma I de finasterida, por ejemplo, mediante filtración, y retirar el disolvente, por ejemplo, mediante secado de dichos cristales. El procedimiento permite obtener de forma única y pura la forma I de finasterida.
PROCEDIMIENTO ESTEREOSELECTIVO PARA LA PRODUCCION DE 6 -FLUORPREGNANOS E INTERMEDIOS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: RAGA CONSULTORES, S.L. Clasificación: C07J75/00, C07J5/00, C07J71/00.
Procedimiento estereoselectivo para la producción de 6{al} fluorpregnanos e intermedios. 6{al} fluorpregnanos (I), donde la línea de puntos entre las posiciones 1 y 2 representa un enlace sencillo o doble; R{sub,1} es OH, OCOR{sub,2}, X, SO{sub,3}R {sub,3}, o un grupo (R{sub,7})(R{sub,8})(R{sub ,9})SiO-, donde X es halógeno, R{sub,2} y R{sub,3} 3 son alquilo C{sub,1-6} ó fenilo opcionalmente sustituido por alquilo C{sub,1-4}, y R{sub,7}, R{sub,8} y R{sub,9}, iguales o diferentes, son alquilo C{sub,1-6} o fenilo opcionalmente sustituido por alquilo C{sub,1- 4}, pueden obtenerse mediante un procedimiento de elevada estereoseletividad que comprende hacer reaccionar un 3- (trisustituido)sililoxi-pregna-3 ,5-dieno (IV) con un agente de fluoración seleccionado entre N-fluorosulfonimidas y N- fluorosulfonamidas. Los 6{al} fluorpregnanos (I) son intermedios para la síntesis de esteroides útiles como agentes antiinflamatorios y antiasmáticos.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4-ALQUILAMINO-5, 6-DIHIDRO-4H-TIENO-(2 ,3B)-TIOPIRAN-2-SULFONAMIDA-7-DIOXIDOS , E INTERMEDIOS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: RAGA CONSULTORES, S.L. Clasificación: C07D495/04.
Procedimiento para la obtención de 4-alquilamino-5,6-dihidro-4H- tieno-(2,3b)-tiopiran-2-sulfonamida-7-dióxidos , e intermedios. El procedimiento para la obtención de 4-alquilamino-5,6-dihidro-4H- tieno-(2,3b)-tiopiran-2-sulfonamida-7 ,7-dióxidos (I) donde R1 es H o alquilo C1-5 y R2 es alquilo C1-5, parte de los correspondientes 4-alquilamino-5,6-dihidro-4H-tieno-(2 ,3b)- tiopiran-7,7-dióxidos y comprende la protección del grupo alquilamino, la introducción del grupo sulfonamida y la liberación del grupo protector. Algunos compuestos (I) son inhibidores de la anhidrasa carbónica y pueden ser utilizados en el tratamiento de la presión intraocular elevada.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 178-(N-TERC-BUTLCARBAMOIL)-3-ONA-4-AZA-ESTEROIDES.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/10/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: RAGA CONSULTORES, S.L. Clasificación: C07J73/00, A61K31/58.
Procedimiento de obtención de 17{be}-(n-terc-butilcarbamoil)-3- ona-4-aza-esteroides. Los 17{be}-(N-terc-butilcarbamoil)3-ona-4- aza-esteroides (I) pueden obtenerse mediante un procedimiento que comprende hacer reaccionar un 17{be}-(alcoxicarbonil)-3-ona-4- azaesteroide con un terc-butilamiduro de litio en un disolvente orgánico. Algunos compuestos de fórmula (I), por ejemplo, la finasterida, son útiles como inhibidores de la 5{al}-reductasa, y pueden ser utilizados en el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna y la alopecia.
