Compuestos de indolona y su uso como moduladores de receptor AMPA.
(30/10/2019) Un compuesto de Fórmula (I), y sales, N-óxidos o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos,**Fórmula**
en donde
R1 es H o halo;
R6 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en: H, halo, -C1-5 alquilo, -C1-5 haloalquilo, -C1-5 alcoxi, -C1-5 haloalcoxi, y -CN;
Z1 y Z2 son independientemente C o N;
en donde sólo uno de Z1 o Z2 pueden ser N;
(A) cuando Z1 y Z2 son C; entonces R2 es un miembro seleccionado de entre el grupo que consiste en: halo, -C1-5 haloalcoxi, -C1-5 haloalquilo, -CN, y -CH2CN;
R3 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en: H, halo, -C1-5 alquilo, -CN y -CH2CN;…
2-azabicíclicos sustituidos y su uso como moduladores receptores de orexinas.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(18/09/2019). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: A61K31/506, A61P25/00.
(3-fluoro-2-(pirimidin-2-il)fenil)((1S,4R,6R)-6-((5-(trifluorometil)piridin-2-il)oxi)-2-azabiciclo[2.2.1]heptan-2- il)metanona o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de la misma para su uso en terapia.
PDF original: ES-2760564_T3.pdf
Octahidropirrolo[3,4-c]pirroles disustituidos como moduladores del receptor de orexina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(08/05/2019). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: A61K31/506, A61K31/4439, C07D487/04, A61K31/53, A61K31/428, A61K31/4709, A61K31/5377, A61K31/498.
Una entidad química que es un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
R1 es fenilo sustituido o no sustituido con uno o dos miembros Ra y sustituido en la posición orto con Rb;
Ra es halo, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4;
Rb es triazol o pirimidina sustituido o no sustituido con halo o alquilo C1-4;
R2 es un anillo de heteroarilo de 6 miembros que contiene dos miembros de nitrógeno sustituidos con uno o más miembros seleccionados del grupo que consiste de: halo, alquilo C1-4, CD3, D, alcoxi C1-4, ciclopropilo, morfolin-2-ilo, CO2alquilo C1-4, CO2H, CH2OH, C(O)N(alquilo C1-4)2, CF3, CN, OH, NO2, N(alquilo C1-4)2, fenilo, furan-2-ilo, tiofen-2-ilo, 1H-pirazol-4-ilo y pirrolidin-1-ilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto de Fórmula (I).
PDF original: ES-2735411_T3.pdf
7-azabicíclicos sustituidos y su uso para moduladores de receptores de orexina.
(13/12/2017) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
o un enantiómero o diastereómero, tautómero o variante isotópica del mismo; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo;
donde el anillo A es fenilo, naftalenilo, piridilo, quinolinilo, isoquinolinilo, imidazopiridilo, furanilo, tiazolilo, isoxazolilo, pirazolilo, imidazotiazolilo, bencimidazolilo o indazolilo;
R1 es H, alquilo, alcoxi, hidroxialquileno, OH, halo, fenilo, triazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, piperazinilo, pirazolilo, oxadiazolilo, pirrolidinilo, tiofenilo, morfolinilo o dialquilamino, en donde fenilo, triazolilo, oxazolilo,…
2-azabicíclicos sustituidos y su uso como moduladores receptores de orexinas.
(13/12/2017) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
o un enantiómero, diastereómero, tautómero o variante isotópica de los mismos; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo;
donde
X es N o CR1;
Y es N o CR2;
R1 es H, alcoxi, halo, triazolilo, tiazolilo, piridazinilo, pirimidinilo, oxazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, piridilo, fenilo o pirazolilo, en donde triazolilo, tiazolilo, piridazinilo, pirimidinilo, oxazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, piridilo, fenilo o pirazolilo está opcionalmente sustituido con hasta dos sustituyentes seleccionados de entre el grupo constituido por halo y alquilo;
R2 es H, alquilo, alcoxi, o halo;
Z es NH, N-CH3, N-CH2CH3, N-CH2-ciclopropilo, NC(≥O)CH3, N-CH2CH2OCH3 o O;
R3 es H, alquilo, alcoxi, halo, triazolilo, tiazolilo, piridazinilo, pirimidinilo, oxazolilo, isoxazolilo,…
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(04/01/2017). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: A61P11/00, A61P25/00, C07D471/04, A61K31/519, A61P19/00.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste de:
7-{[2-Cloro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-4-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido [3,4-d]pirimidina;
7-[(2,3-Diclorofenil)carbonil]-4-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido[3,4-d]pirimidina;
7-[(2,3-Diclorofenil)carbonil]-N,N-dimetil-4-fenil-5 ,6,7,8-tetrahidropirido [3,4-d]pirimidin-2-amina;
7-{[2-Cloro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-N,N-dimetil-4-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido [3,4-d]pirimidin-2-amina;
7-[(2,3-Diclorofenil)carbonil]-2-metil-4-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido[3,4-d]pirimidina;
7-[(2,3-Diclorofenil)carbonil]-4-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido[3,4-d]pirimidin-2-amina; y
7-{[2-Cloro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-2-metil-4-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido [3,4-d]pirimidina.
PDF original: ES-2666155_T3.pdf
Octahidropirrolo [3,4-c] pirroles disustituidos como moduladores de receptores de orexina.
(06/04/2016) Una entidad química que es un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
Donde:
R1 es un miembro seleccionado del grupo que consiste de:
A) Un fenilo sustituido o no sustituido con 1 o 2 miembros Ra y sustituidos en la posición orto con Rb;
Ra es seleccionado independientemente de un grupo que consiste de -H, halo,-C1-4alquilo, -C14alcoxi, y -NO2, donde 2 miembros Ra adyacentes podrían unirse para formar a un anillo aromático de 6 miembros; Rb es un miembro seleccionado del grupo que consiste de:
a) halo, -C1-4alcoxi, -C1-4alquilo, -CF3, -OCF3, o -CN;
b) un anillo heteroarilo de 5 miembros que contiene entre sus miembros a un oxígeno o a un azufre;
c) un anillo heteroarilo de 5-6 miembros que contiene 1, 2 o 3 miembros nitrógenos, que contienen opcionalmente a un miembro oxígeno, sustituido o no sustituido con halo o -C1-4alquilo;…