Derivados del ácido 2-(1-(1-(6-((ciclohexil)oxi)-5-(trifluorometil)naftalen-2-il)etil)piperidin-3-il)acético como moduladores de la autotaxina (atx) para el tratamiento de inflamaciones y trastornos autoinmunes.
(05/10/2018) Un compuesto representado por la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
X1, X2 y X3 son CH; o uno de X1, X2 o X3 es N y los otros dos son CH;
R2 es un haloalquilo C1-4 o ciano;
R3 es -L1-J-L2-R12 y R4 es hidrógeno o un alquilo C1-6; o R3 y R4 junto con el nitrógeno al que están unidos son un heterociclilo de 3 a 8 miembros que está sustituido con -L2-R12, y está opcionalmente sustituido con un halo, hidroxilo, amino o un alquilo C1-6;
R5 es un halo, un alquilo C1-6 o un haloalquilo C1-6;
R6 y R7 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7 o COOH; o R6 y R7 junto con el carbono al que están unidos son -C(≥O)-, un espirocicloalquilo C3-8 o un espiroheterocicloalquilo de 3 a 8 miembros;
…
Anticuerpos Sp35 y usos de los mismos.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(28/03/2018). Solicitante/s: Biogen MA Inc. Clasificación: C07H21/00, A61K39/00, C07K14/00, C12N15/13, C07K16/28, A61K39/395, A61K31/70, C07K16/00, A61P25/00, C12N5/20, A61K38/16, C12N15/113.
Un anticuerpo aislado que puede unirse específicamente al polipéptido Sp35 humano (SEQ ID NO: 2), donde el anticuerpo comprende:
una región VH que comprende las secuencias CDR1, CDR2 y CDR3 de VH indicadas en SEQ ID NO: 436, SEQ ID NO: 437 y SEQ ID NO: 438, respectivamente; y
una región VL que comprende las secuencias CDR1, CDR2 y CDR3 de VL indicadas en SEQ ID NO: 442, SEQ ID NO: 443 y SEQ ID NO: 444,
respectivamente, donde el anticuerpo se une al polipéptido Sp35 con una afinidad caracterizada por una constante de disociación no mayor que 5 x 10-10 M medido mediante FACS en células CHO transfectadas de forma estable con Sp35 humano, y
donde el anticuerpo es IgG1/kappa.
PDF original: ES-2673153_T3.pdf
Derivados de ácido 1-[7-(cis-4-metil-ciclohexiloxi)-8-trifluorometil-naftalen-2-ilmetil]-piperidin-4-carboxílico como moduladores de autotaxina (ATX) para tratar inflamaciones y trastornos autoinmunitarios.
(28/02/2018) Un compuesto representado por la fórmula (III):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
R3 es hidrógeno, un halógeno, haloalquilo C1-6 o ciano, a condición de que cuando R3 sea hidrógeno, R1 es un cicloalquilo C3-8 que está opcionalmente sustituido con de 1 a 6;
R5 es un cicloalquileno C1-6, carbociclilo C3-8, un heterociclilo de 3 a 8 miembros, arilo C6-10, un heteroarilo de 5 a miembros, un sistema de anillos unidos por puente que comprende de 6 a 12 miembros de anillo, un sistema de anillos espiro que comprende de 5-14 miembros de anillo, o un sistema de anillos bicíclicos representado por la siguiente fórmula:
**(Ver fórmula)**
en la que B' y B" están seleccionados independientemente del grupo que consiste en carbociclilo C3-8 monocíclico, un heterociclilo de 3 a 8 miembros…
Compuestos que son agentes moduladores de S1P y/o agentes moduladores de ATX.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(03/01/2018). Solicitante/s: Biogen MA Inc. Clasificación: A61K31/435, A61P17/06, A61P37/06, A61P29/00, A61K31/4545, C07D401/04, A61P19/02, A61K31/4709, C07D239/42, A61K31/439, C07D215/20, C07D213/74, C07D205/04, C07D217/22, A61K31/4725, C07C229/00, C07D491/10, C07D451/00, C07D451/14.
Un compuesto representado por la fórmula (IIa):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A3c y A5c son N o CH, con la condición de que solamente uno de A3c o A5c sea N;
R9 es un halo, un alquilo C1-6, o un haloalquilo C1-6;
R13 y R14 son cada uno independientemente hidrógeno o un alquilo C1-6;
R2a es un halo, haloalquilo C1-6 o ciano;
cada R3 y cada R4 son cada uno independientemente hidrógeno, un carboxi, alquilo C1-6, o un alquenilo C2- 6; o R3 y R4 junto con el carbono al que están unidos son -C(≥O)-, un espirocicloalquilo C3-8, o un espiroheterocicloalquilo de 3 a 8 miembros;
(i) m es 1;**Fórmula**
se representa por la siguiente fórmula:**Fórmula**
y R5 es CO2H; o
(ii) m es 0;**Fórmula**
se representa por la siguiente fórmula:**Fórmula**
donde B está opcionalmente sustituido adicionalmente por oxo, hidroxi, -NH2, -CONH2, o -CO2H; y R5 es CO2H.
PDF original: ES-2671194_T3.pdf
Anticuerpos SP35 y usos de éstos.
(12/03/2014) Un anticuerpo aislado o fragmento de unión a antígeno de éste que puede unirse específicamente a un polipéptido Sp35, en el que el anticuerpo o fragmento de éste comprende
una región VH que comprende las secuencias CDR1, CDR2 y CDR3 de la VH de SEQ ID NO: 436, SEQ ID NO: 437 y SEQ ID NO: 438, respectivamente; y
una región VL que comprende las secuencias CDR1, CDR2 y CDR3 de la VL de SEQ ID NO: 442, SEQ ID NO: 443 y SEQ ID NO: 444, respectivamente
en el que el anticuerpo o fragmento de éste se une a un polipéptido Sp35 con una afinidad caracterizada por una constante de disociación no mayor de 5 x 10-10M según se mide usando FACS en células CHO transfectadas de manera estable con Sp35 humano.
Anticuerpos SP35 y usos de éstos.
(11/09/2013) Un anticuerpo aislado o fragmento de unión a antígeno de éste que puede unirse específicamente a Sp35 y puedeantagonizar Sp35, en el que el anticuerpo o fragmento de éste se selecciona del grupo que consiste en:
(i) un anticuerpo o fragmento de unión a antígeno de éste que comprende una VH, en el que las regiones CDR1, CDR2 yCDR3 de la VH son SEQ ID NO: 77, SEQ ID NO: 78 y SEQ ID NO: 79 y una VL, en el que las regiones CDR1, CDR2 yCDR3 de la VL son SEQ ID NO: 146, SEQ ID NO: 147 y SEQ ID NO: 148; y
(ii) un anticuerpo o fragmento de unión a antígeno de éste que comprende una VH y una VL, en el que la VH comprendeSEQ…