Compuestos y composiciones para inhibir la actividad de shp2.
(20/05/2020) Un compuesto seleccionado de formula I y II:
**(Ver fórmula)**
en el que:
R1 se selecciona de:
**(Ver fórmula)**
R2 y R3 junto con el nitrogeno al que estan enlazados tanto R2 como R3 forman un anillo seleccionado de piperidinilo, piperazinilo, 2-oxa-8-azaespiro[4.5]decan-8-ilo, 8-azaespiro[4.5]decan-8-ilo y pirrolidinilo; donde dicho pirrolidinilo, piperazinilo, 2-oxa-8-azaespiro[4.5]decan-8-ilo, 8-azaespiro[4.5]decan-8-ilo o piperidinilo no esta sustituido o esta sustituido con de 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de amino, metilo, etilo, amino-metilo, metil-amino, hidroxilo, ciano, fluoro-metilo, fluoro y ((((5-metil-2-oxo-1,3-dioxol-4-il)metoxi)carbonil)amino)metilo;
R4 se selecciona de hidroxilo, alcoxi C1-3 y OC(O)(alquilo C1-3);
R5 se selecciona de H y metilo;
R6 se selecciona de hidrogeno, metilo…
Compuestos y composiciones para inhibir la actividad de SHP2.
(29/04/2020) Un compuesto de formula I:
**(Ver fórmula)**
en que:
Y1 se selecciona de N y CR7; en el que R7 se selecciona de hidrogeno, halo y amino;
Y2 se selecciona de N y CR8; en el que R8 se selecciona de hidrogeno, halo, alquilo C1-4, alquilo C1-2 halosustituido, alcoxi C1-2 halosustituido y amino;
Y3 se selecciona de N, CR9 y C(O); en el que R9 se selecciona de hidrogeno, amino, ciano, halo, alcoxi C1-2, alquilo C1-2 halosustituido, sulfanilo halosustituido, alquilo C1-3, ciclopropilo, ciclopropilcarbonilamino, alquil C1-2-carbonilamino, morfolino-metilo e hidroxi; en el que si Y3 es C(O), Y2 se selecciona de NH y -N-alquilo C1-4 y el anillo que contiene Y1, Y2
e Y3 tiene no mas de 2 dobles enlaces;
R1 se selecciona de hidrogeno, halo, alquilo C1-2…
Compuestos de triazolopiridina y usos de estos.
(25/03/2020) Un compuesto de Formula (IA):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmaceuticamente aceptable de este, donde:
**(Ver fórmula)**
A es , o ;
W es independientemente N o CR4;
Y es independientemente N o CR3;
Z es independientemente N o CR1;
R1 es independientemente H, halogeno o NH2;
R2 es independientemente H, OCH3 o halogeno;
R3 es independientemente H o halogeno;
R4 es independientemente H, halogeno, CH3 u OCH3;
R5 es independientemente H, halogeno, CH3, OH, OCH3, OCH2F, OCHF2 u OCF3;
R6 y R7 se seleccionan independientemente entre: H y halogeno;
R8 se selecciona independientemente entre: halogeno,…
Derivados de 1-(triazin-3-il/piridazin-3-il)-piper(-azin)idina y composiciones de las mismas para inhibir la actividad de SHP2.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(08/02/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61K31/495, C07D249/14, A61P35/04, C07D241/26.
Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en la que:
n se selecciona de 1, 2, 3, 4 y 5;
Y1 se selecciona de CH y N;
Y2 se selecciona de CR6 y N;
R4a se selecciona de hidrógeno e hidroxi;
R6 se selecciona de hidrógeno, halo, metilo y amino-carbonilo;
10 R7 se selecciona de hidrógeno, metilo, halo, hidroxi, hidroxi-metilo, fenilo, piridinilo, pirazinilo y tiazolilo;
R8 se selecciona de amino, amino-metilo, 1-aminoetilo y metil-amino;
R9 se selecciona de halo, amino, hidroxi, N3, C1-4alquilo, C1-4alquilo sustituido con halo, C1-4alcoxi, -C(O)OR10, -
NHC(O)R10 y tetrazolilo;
R10 se selecciona de hidrógeno, C1-4alquilo sustituido con halo, fenilo y naftilo; en donde dicho fenilo de R10 está sin sustituir o sustituido con metoxi; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2699354_T3.pdf
Compuestos de triazolopirimidina y usos de los mismos.
(30/01/2019) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmulas)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
es un enlace sencillo o un enlace doble;
R1 y R2 son independientemente H o halógeno;
R3 se selecciona independientemente de: halógeno, fenilo, y un heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NRa, O, y S(O)p; en el que dichos fenilo y heteroarilo son sustituidos por 0 -3 R3A;
cada R3A se selecciona independientemente de: halógeno, CN, -(O)m-(alquilo C1 -C6 sustituido por 0-1 R3B), haloalquilo C1 -C6, haloalcoxilo C1 -C6, R3C, -OR3C, -C (= O)R3D, NR3ER3F,…
Compuestos de N-heteroarilo sustituido por N-azaespirocicloalcano y composiciones para inhibir la actividad de SHP2.
(02/01/2019) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
en la que:
p se selecciona a partir de 0 y 1;
q se selecciona a partir de 0 y 1;
Y1 se selecciona a partir de CH y N;
Y2 se selecciona a partir de CR6 y N;
R1 es -XR1a; en donde R1a se selecciona a partir de arilo de 6 a 10 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, cicloalquenilo de 3 a 8 átomos de carbono y un grupo heteroarilo de 5 a 9 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos o grupos independientemente seleccionados a partir de N, C(O), O y S; en donde este arilo o heteroarilo de R1a está sustituido con 1 a 5 grupos R9 independientemente seleccionados a partir de halógeno, amino, hidroxilo, N3, alquilo…
3-Pirimidin-4-il-oxazolidin-2-onas como inhibidores de IDH mutante.
(10/01/2018) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde:
R1 es hidrógeno, metilo o etilo;
R2a es hidrógeno, metilo o haloalquilo C1-3;
R2b es OH, halo, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-3, NH2, NH(CH3) o N(CH3)2;
R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, metilo o etilo o R3 y R4 se unen entre sí formando ciclopropilo, ciclobutilo u oxetanilo;
R5 y R6 son cada uno independientemente hidrógeno, deuterio, halo, -C(O)OCH3, alquilo C1-3 o haloalquilo C1-3;
R7 es
**(Ver fórmula)**
donde
el anillo A es un anillo heteroarilo de 6 miembros que tiene de uno…
Compuestos de benzoxazol y benzotiazol sustituidos en 6-O y métodos para inhibir la señalización CSF-1R.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(04/10/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61P35/00, A61K31/44, C07D417/12, A61P19/02, A61P19/10, C07D413/12.
Un compuesto seleccionado de entre el grupo que consiste en**Tabla**
o un estereoisómero, tautómero, solvato, u óxido, o sal derivada del mismo farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2654847_T3.pdf
3-(pirimidin-4-il)-oxazolidin-2-onas como inhibidores de IDH mutante.
(02/08/2017) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**en el que:
R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno, deuterio, halo, hidroxilo, NH2, arilo, heteroarilo o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, en el que dicho alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: halo, hidroxilo y NH2; R3a es hidrógeno, deuterio, alquilo C1-6, fenilo o bencilo y R3b es hidrógeno, deuterio o alquilo C1-6; o
R3a y R3b se unen entre sí formando un anillo cicloalquilo de 3-7 miembros opcionalmente sustituido o un anillo heterocíclico de 4-7 miembros opcionalmente sustituido, en el que dichos anillos cicloalquilo y heterocíclicos están cada uno opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste…
Derivados de la piridina y la pirazina como moduladores de la proteína quinasa.
(25/03/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal de este farmacéuticamente aceptable, en donde:
A1 es CR6, A2 es CR7, y A3 es CR8 o
A1 es CR6, A2 es N, y A3 es CR8;
A4 se selecciona entre un enlace, SO2, NR9, u O;
L se selecciona entre un enlace, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo C3-6, o alquenilo C2-4;
R1 es X-R16;
X es un enlace, o alquilo C1-2;
R16 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-2, ciclopentilo, ciclohexilo, piperidina, piperazina, morfolina, piridina, pirrolidina, ciclohexenilo, y tetrahidro-2H-pirano;
en donde R16 se sustituye con uno a tres grupos seleccionados entre amino, hidroxilo, NHCH2-fenilo, CH2-amino, COO-t-butilo, H, metoxi,…
Inhibidores de CSF-1R, composiciones, y métodos de uso.
(11/12/2013) Un compuesto que es de Fórmula (I):**Fórmula**
o una sal de este farmacéuticamente aceptable,
en donde:
X es O, S o S(O);
A es un anillo de seis miembros dónde W es C-R3 o N, cada uno de Q1, Q2, Q3 y Q4 es independientemente C-R3 oN, a condición de que al menos uno de Q1, Q2, Q3 y Q4 sea N y al menos tres de Q1, Q2, Q3, Q4 y W sean N;R1 es L-R1b en donde L, es un enlace covalente o alquileno, y R1b es**Fórmula**
R10, R11, y R12 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, halo, hidroxi, alquilo, alquilosustituido, alcoxi, alcoxi sustituido, amino, amino sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterociclilo,heterociclilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, y heteroarilo sustituido; o R11 se toma junto con R12 paraformar un grupo seleccionado del grupo que consiste de arilo,…
HIDROXAMATOS COMO AGENTES TERAPEUTICOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(18/11/2009). Solicitante/s: PHARMACYCLICS, INC.. Clasificación: C07D211/46, A61K41/00, C07D209/08, C07D409/04, C07D405/12, A61K45/06, C07D417/12, C07D405/06, C07D307/68, A61K31/4015, A61K31/18, C07D307/79, A61K31/33, C07D207/34, C07D333/38, C07D307/81, C07D277/56, C07D333/24, C07D209/42, C07D277/42, C07D317/60, A61K31/34, C07D413/12, C07D277/68, C07D215/48, C07D417/04, C07D249/18, C07D213/74, C07D307/86, C07D213/82, C07D207/12, C07D209/44, C07D213/81, C07D333/28, C07C259/10, C07D333/70, C07D263/58, C07D207/327, C07D307/54, C07D231/56, C07D217/26, C07D217/06, C07D209/18, C07D213/56, C07D277/30, C07D215/08, C07D261/18, C07D215/18, C07D307/85, C07D217/04, C07D235/06, A61K31/4415, C07D215/54, C07D333/16, C07D235/24, C07D241/52.
Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** donde: R1 es hidrógeno o alquilo; X es -O-, -NR2-, o -S(O) donde n es 0-2 y R2 es hidrógeno o alquilo; nY es un aquileno seleccionado de etileno, propileno, 1-metilpropileno, 2-metilpropileno, CH(C2H5)CH2-, CH (IC3H7) CH2- y CH(CH3)CH2-, estando el alquileno opcionalmente sustituido con cicloalquilo, fenilo opcionalmente sustituido, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, fenilalquiltio opcionalmente sustituido, fenilalquilsulfonilo opcionalmente sustituido, hidroxilo, o fenoxi opcionalmente sustituido; R3 es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, o fenilo opcionalmente sustituido; y Ar2 es arilo, aralquilo, aralquenilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heteroalquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, o heterocicloalquilalquilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
DERIVADOS DE ACETILENO COMO INHIBIDORES DE HISTONA DEACETILASA.
(16/10/2007) Un compuesto de la fórmula (I): en donde: R es hidrógeno, alquilo, o alquilcarbonil; Ar1 es arileno o heteroarileno en donde dicho Ar1 se sustituye opcionalmente con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados del alquilo, halo, alkoxi, haloalkoxi, o haloalquilo; X y Y se seleccionan independientemente de la unión o del alquileno en donde el alquileno se sustituye opcionalmente con halo, haloalquilo, hidroxi, alkoxi, haloalkoxi, amino, alquilamino, o dialquilamino; R1 es hidrógeno o alquilo; R2 es hidrógeno, alquilo, halo, haloalquilo, heteroalquilo, sustituidos por heteroalquilo, arilo, heteroarilo,…