Derivados de quinolina como inhibidores de RTK de TAM.
(06/05/2020) Un compuesto que tiene actividad inhibidora del receptor tirosina quinasa Met y de la familia TAM, de fórmula general I:
**(Ver fórmula)**
en la que
X1 es, independientemente en cada presencia, seleccionado de CH y N;
X2 es, independientemente en cada presencia, seleccionado de CH y N;
Y1 es, independientemente en cada presencia, seleccionado de CH2, CH(CH3)CH2, C(CH3)2, C(CH3)2CH2 y CH2CH2;
n es, independientemente en cada presencia, seleccionado de 0 y 1;
R1 es, en cada presencia, independientemente seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-C6 y haloalquilo C1-C3;
R2 es, en cada presencia, independientemente seleccionado del grupo que consiste…
Indazoles sustituidos con amida como inhibidores de poli (ADP-ribosa) polimerasa (PARP).
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(03/04/2019). Solicitante/s: MSD Italia S.r.l. Clasificación: A61P35/00, A61K31/4439, A61P29/00, C07D401/10.
Una combinacion que comprende un compuesto de formula I:**Fórmula**
en la que:
R1 es hidrogeno o fluor; y
R2 es hidrogeno o fluor;
o una sal, un estereoisomero o un tautomero del mismo y uno o mas agentes antineoplasicos.
PDF original: ES-2728199_T3.pdf
Derivados de piridinona y de piridazinona como inhibidores de la poli(ADP-ribosa) polimerasa (PARP).
(05/03/2019) Un compuesto de formula V:**Fórmula**
en la que:
la suma de a y j es 1 o 2;
b es 0, 1, 2 o 3;
d es 0 o 1;
i es 0 o 1;
X es N o CH;
cada R1 es independientemente alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, halogeno o ciano;
cada R2 es independientemente hidroxi, halogeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6 o NRaRb;
R4 es hidrogeno o alquilo C1-6;
R5 es un anillo heterociclico saturado de 4 elementos que contiene un atomo de N, un anillo heterociclico saturado o parcialmente saturado de 5 o 6 elementos que contiene uno, dos o tres atomos de N y cero o un atomo de O; o un anillo heterociclico saturado o parcialmente saturado de 7-15 elementos que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroatomos seleccionados independientemente de N, O y S; estando cualquiera de…
Derivados de triazina disustituidos farmacéuticamente activos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(21/12/2016). Solicitante/s: LEAD DISCOVERY CENTER GMBH. Clasificación: A61P35/00, A61P37/00, C07D401/12, A61K31/53, C07D403/12, C07D401/04, C07D251/22, C07D407/04.
Compuesto de fórmula general (I) **Fórmula**
en la que
R1 representa **Fórmula**
en donde L es -CH2-,
-CH2CH2-, o -CF2-;
R2 es -SO2NH2, -SO2NH(CH3), -SO2N(CH3)2, -SO2NH(CH2CH2OCH3), -NHSO2CH3, -NHSO2CH2CH3, -NHSO2CH2CH2CH3, -NHSO2CF3,
-SO2CH3, -NHSO2NH2, -SO(NH)CH3;
R4 es -H, -CH3, -F, -Cl, o -CF3;
R2 representa **Fórmula**
en donde el grupo -B-Y-R84-R85 es -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2CH3, -OCH2CH2CH2CH3, -OCH(CH3)2, - OPh,-OCH2Ph, -OCH2(4-piridilo) ;
R83 es -H, -F, o -Cl;
x es 0, 1 ó 2;
o enantiómeros, formas estereoisoméricas, mezclas de enantiómeros, diaestereómeros, mezclas de diaestereómeros, hidratos, solvatos, formas de sal ácidas, tautómeros, y racematos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2619585_T3.pdf
Un inhibidor de quinolina del receptor de estimulación de macrófagos 1 MSTR1R.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(13/04/2016). Solicitante/s: LEAD DISCOVERY CENTER GMBH. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, A61P15/00, A61K31/506, A61P17/06, A61P31/00, A61K45/06, A61P27/06, A61P29/00, A61P9/10, A61P25/28, A61P19/02, A61K31/4709.
El compuesto N-(4-((6,7-dimetoxiquinolin-4-il)oxi)-3-fluorofenil)-5-etil-1-(pirimidin-5-il)-1H-pirazol-4-carboxamida
**(Ver fórmula)**
y sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente utilizables del mismo, incluyendo mezclas del mismo en todas las proporciones.
PDF original: ES-2663393_T3.pdf
Derivados de piridina disustituida farmacéuticamente activos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(06/01/2016). Solicitante/s: LEAD DISCOVERY CENTER GMBH. Clasificación: A61P35/00, A61K31/44, C07D213/74.
Los compuestos de fórmula general (I),**Fórmula**
donde
R1 representa**Fórmula**
donde
L es un enlace, -CH2-, -CH2CH2-;
R3 es -SO2NH2, -SO2NH (CH3), -SO2N (CH3) 2, -NHSO2CH3, -SO2CH3, -SO (NH) CH3;
R2 es**Fórmula**
donde el grupo -B-Y-R58-R59 es -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2CH3, -OCH2CH2CH2CH3, -OCH (CH3) 2, - OPh, -OCH2Ph, -OCH2 (4-piridilo);
R57 es -H, -F, o -Cl;
x es 0, 1, o 2.
PDF original: ES-2567066_T3.pdf
Compuestos farmacéuticamente activos como inhibidores AXL.
(26/11/2014) Los compuestos que tienen la fórmula general (I)**fórmula**
donde
A representa C-R10, N;
B representa C-R11, N;
D representa uno de los siguientes heterociclos**Fórmula**
R1, R4, R88, R92, R100 se seleccionan de forma mutuamente independiente a partir de -H, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -NH2, - NHR19, -NR19R20, -OCH3, -OC2H5, -OC3H7, -OCH(CH3)2, -OC(CH3)3, -OC4H9, -NO2, -CHO, -COCH3, - COC2H5, -Ociclo-C3H5, -OCH2-ciclo-C3H5, -O-C2H4-ciclo-C3H5, -OPh, -COC3H7, -COCH(CH3)2, -COC(CH3)3, - COOH, -COOCH3, -COOC2H5, -COOC3H7, -COOCH(CH3)2, -COOC(CH3)3, -OOC-CH3, -OOC-C2H5, -OOCC3H7, -OOC-CH(CH3)2, -OOC-C(CH3)3, -NHCH3, -NHC2H5, -NHC3H7, -NHCH(CH3)2, -NHC(CH3)3,…
Derivados de piridazinona como inhibidores de PARP.
(03/09/2014) Un compuesto de fórmula estructura I:**Fórmula**
en la que:
a es 0 o 1;
b es 0 o 1;
c es 0, 1, 2, 3 o 4;
d es 1 o 2;
e es 0, 1, 2, 3 o 4;
f es 0, 1, 2, 3 o 4;
A es un anillo heterocíclico saturado monocíclico, condensado, puenteado o espiro de 6 a 15 miembros que contiene dos átomos de N y cero o un átomo de O, sustituido con un grupo oxo;
cada R1 es independientemente alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, halógeno o ciano;
cada R2 es independientemente hidroxi, halógeno, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6 o NRaRb;
cada uno de R3 y R4 20 es independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6; cada R5 es independientemente ciano, halógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquenilo C2-10, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6,…
Combinaciones que contienen indazoles sustituidos con amida como inhibidores de poli(ADP-ribosa) polimerasa (PARP).
(16/07/2014) Una combinación que comprende un compuesto de formula I:**Fórmula**
en la que:
R1 es hidrógeno o flúor; y
R2 es hidrógeno o flúor;
o una sal, estereoisómero o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo, y temozolomida.
INDAZOLES SUSTITUIDOS CON AMIDA COMO INHIBIDORES DE POLI(ADP-RIBOSA)POLIMERASA (PARP).
(29/06/2011) Un compuesto de formula I: **Fórmula** en la que: R1 es hidrogeno o fluor; y R2 es hidrogeno o fluor; o sales, estereoisomeros o tautomeros farmaceuticamente aceptables del mismo