Derivados de benzamida para la inhibición de la actividad de ABL1, ABL2 y BCR-ABL1.
(21/02/2018) El compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
R1 es pirazolilo; en donde este pirazolilo está insustituido o sustituido con 1 a 2 grupos R6;
R2 es pirrolidinilo; en donde este pirrolidinilo está sustituido con un grupo R7;
R3 se selecciona a partir de hidrógeno y halógeno;
R4 se selecciona a partir de -SF5 e -Y2-CF2-Y3;
R6 en cada presentación se selecciona independientemente a partir de hidrógeno, hidroxilo, metilo, metoxilo, ciano, trifluoro-metilo, hidroxi-metilo, halógeno, amino, fluoro-etilo, etilo y ciclopropilo;
R7 se selecciona a partir de hidroxilo, metilo, halógeno, metoxilo, hidroxi-metilo, amino, metil-amino, amino-metilo, trifluoro-metilo, 2-hidroxi-propan-2-ilo, metil-carbonil-amino,…
Derivados de benzamida para inhibir la actividad de ABL1, ABL2 y BCR-ABL1.
(10/01/2018) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que:
Y en cada presentación se selecciona independientemente de N y CH;
Y1 se selecciona de N y CR5; en donde R5 se selecciona de hidrógeno, metoxi e imidazolilo;
en donde dicho imidazolilo no está sustituido o está sustituido con metilo;
R1 se selecciona de pirazolilo, tiazolilo, pirrolilo, imidazolilo, isoxazolilo, furanilo y tienilo;
en donde dicho pirazolilo, tiazolilo, pirrolilo, imidazolilo, isoxazolilo, furanilo o tienilo de R1 no está sustituido o está sustituido con 1 a 3 grupos R6;
R2 se selecciona de pirrolidinilo, piperidinilo, azetidinilo, morfolino, piperazinilo, 2-oxa-6-azaespiro [3.4]-octanilo, 3- azabiciclo[3.1.0]hexan-3-ilo,…
Derivados de pirimidina, piridina y pirazina amida sustituidos con tiazol o imidazol y compuestos relacionados como inhibidores de ABL1, ABL2 y BCR-ABL1 para el tratamiento del cáncer, infecciones víricas específicas y trastornos específicos del CNS.
(09/08/2017) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
Y en cada presentación se selecciona independientemente a partir de N y CH;
Y1 se selecciona a partir de N y CR5; en donde R5 se selecciona a partir de hidrógeno, metoxilo e imidazolilo; en donde el imidazolilo está insustituido o sustituido con metilo;
R1 es un anillo de heteroarilo de 5 a 9 miembros que incorpora de uno a cuatro átomos de nitrógeno, oxígeno o azufre,
en donde no más de uno de los átomos se selecciona a partir de un oxígeno o azufre; en donde el heteroarilo de R1 está insustituido o sustituido con 1 a 3 grupos R6;
R2 se selecciona a partir de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, metoxi-carbonilo, 3,6-dihidro-2H-piran-4-ilo, tetrahidro-2H-piran-4-ilo, tetrahidro-2H-piran-4-iloxilo y ciclobutilo;
…
Compuesto de isoxazol para el tratamiento de cánceres gastrointestinales.
(09/07/2014) Etilamida del ácido 5-(2,4-Dihidroxi-5-isopropil-fenil)-4-(4-morfolin-4-ilmetil-fenil)-isoxazol-3-carboxílico o un tautómero de la misma o una sal farmacéuticamente aceptable o un hidrato o un solvato para uso en un método del tratamiento del cáncer de colon, del hígado, del páncreas, del estómago y/o del tracto gastrointestinal.
Derivados de tiazol y pirazol como inhibidores de cinasa Flt-3.
(05/03/2014) Compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
(5-fenil-tiazol-2-il)-[4-(2-pirrolidin-1-il-etoxi)-fenil]-amina;
(3-dimetilaminometil-fenil)-(5-fenil-tiazol-2-il)-amina;
[5-(4-metoxi-fenil)-tiazol-2-il]-[4-(2-pirrolidin-1-il-etoxi)- fenil]-amina;
(4-metoxi-fenil)-[5-(4-metoxi-fenil)-tiazol-2-il]-amina;
[5-(4-metoxi-fenil)-tiazol-2-il]-[4-(4-metil-piperazin-1-il)-fenil]-amina;
[4-(2-dimetilamino-etoxi)-fenil]-[5-(4-metoxi-fenil)-tiazol-2-il]-amina;
4-{2-[4-(2-pirrolidin-1-il-etoxi)-fenilamino]-tiazol-5-il}-fenol;
{5-[4-(3-dimetilamino-propoxi)-fenil]-tiazol-2-il}-fenil-amina;
4-[5-(3-metoxi-fenil)-tiazol-2-ilamino]-fenol;
4-[5-(3-metoxi-fenil)-tiazol-2-il]-[4-(2-pirrolidin-1-il-etoxi)-fenil]-amina;
(4-metoxi-fenil)-(5-tiofen-3-il-tiazol-2-il)-amina;
4-(5-tiofen-3-il-tiazol-2-il-amino)-fenol;…
Derivados de úrea de pirimidina como inhibidores quinasa.
(04/12/2013) Un compuesto de la Fórmula (IV*):
que contiene el siguiente fragmento denominado aquí adelante como el "anillo a mano izquierda":
el anillo a mano izquierda
en donde X es C-R15, y Y y Z son ambos N, con lo cual el anillo a mano izquierda tiene la estructura del Fragmento(A*):
m es 0, 10 1, 2, 3, 4 o 5;
n es 0, 1, 2, 3 o 4;
X1 es oxígeno,
el anillo A es fenilo; y
R1, R2, R3, R15 y R16, si están presentes, se seleccionan cada uno independientemente de una unidad estructuralorgánica o inorgánica, en donde la unidad estructural inorgánica se selecciona de halo, especialmente cloro,hidroxilo, ciano, azo…
Derivados de 3-heteroaril-metil-imidazo[1,2-b]piridazin-6-ilo como moduladores de tirosina quinasa c-Met.
(23/10/2013) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman un grupo monocíclico saturado de 6 ó 7miembros, el cual comprende un átomo de N del anillo al cual están unidos R1 y R2, y opcionalmente un átomo Nadicional del anillo, en donde este grupo monocíclico está sustituido o no sustituido una o más veces por unsustituyente seleccionado independientemente de alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 12 átomosde carbono, halo-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, amino-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, alquil-carbonilo de1 a 7 átomos de carbono, alcoxilo-carbonilo de 1 a 7 átomos de carbono, formilo, amino-carbonilo, aminoalquilcarbonilode 1 a 7 átomos de carbono, halo-alquilocarbonilo…
DERIVADOS DE PIRIMIDINA UREA COMO INHIBIDORES DE QUINASA.
(11/01/2012) Un compuesto de la Fórmula (I):
donde
los siguientes fragmentos denominados en lo sucesivo aquí como "anillo de la izquierda" y "anillo de la derecha", respectivamente:
El anillo de mano izquierda el anillo de mano derecha donde X es C-R5, e Y y Z son ambos N, por lo cual el anillo de la izquierda tiene la estructura del Fragmento (A): Fragmento (A) n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5;
X1 es oxígeno.
donde R1 es de la fórmula R2-NRa- donde Ra es hidrógeno, hidroxi, hidrocarbiloxi o hidrocarbilo, donde hidrocarbilo tiene de 1 a 15 átomos de carbono, es interrumpido opcionalmente por un enlace -O- o -NH- y es no sustituido o es sustituido por hidroxi, halo, amino o mono- o di-(C1-C4)alquilamino, alcanoilo que tiene 4 átomos en cadena, trifluorometilo, ciano, azo o nitro;
y…