Procedimiento para la síntesis de efinaconazol.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(18/09/2019). Solicitante/s: Procos S.p.A. Clasificación: C07D401/06.
Un procedimiento para la síntesis de efinaconazol que comprende hacer reaccionar 1-[[(2R,3S)-2-(2,4- difluorofenil)-3-metiloxiranil] metil]-1H-1,2,4-triazol con 4 -metilenopiperidina, como base libre o clorhidrato, en un disolvente aprótico orgánico en presencia de agentes neutralizantes y especies metálicas que promueven la reacción en condiciones anhidras.
PDF original: ES-2749171_T3.pdf
Proceso para la síntesis industrial de lurasidona.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(24/08/2016). Solicitante/s: Procos S.p.A. Clasificación: C07D417/12.
Un procedimiento para la preparación de lurasidona a partir de (1R,2R)-ciclohexano-1,2-diildimetanol 1 que comprende las siguientes etapas:
a) mesilación de 1 para producir (1R,2R)-1,2-bis(metanosulfoniloximetil)ciclohexano 2;
b) reacción de 2 con 3-(piperazin-1-il)benzo[d]isotiazol 3 en un disolvente orgánico, para producir sulfonato de (3aR,7aR)-4'-(benz[d] isotiazol-3-il)octahidroespiro[2H-isoindol-2,1'-piperazinio]metano 4;
c) reacción de 4 obtenido en la etapa b) con (3aR,4S,7R,7aS)hexahidro-1H-4,7-metanoisoindolo-1,3(2H)-diona 5 para producir lurasidona,
caracterizado porque la etapa b) se lleva a cabo en presencia de un óxido o hidróxido de calcio o magnesio.
PDF original: ES-2637744_T3.pdf
Proceso para la síntesis enantioselectiva de landiolol.
(07/01/2015) Los procesos para la preparación de clorhidrato de Landiolol con alto exceso enantiomérico, que comprende las siguientes etapas:
a) reacción de (S)-(2,2-dimetil-1,3-dioxolan-4-il)metil 3-(4-hidroxifenil)propanoato con un compuesto de la fórmula 4:**Fórmula**
en el que X es un halógeno o un éster alquilsulfónico de C1-C3 o arilsulfónico de C6-C10, en presencia de un catalizador enantioselectivo que contiene un ligando metálico unido a un ligando quelante enantiopuro, para dar un compuesto de fórmula 5:**Fórmula**
en el que X es como se define anteriormente, junto con el compuesto de partida 4 enriquecido en el (S) isómero,…
Proceso para la fabricación de Nicorandil.
(22/10/2014) Un proceso para la preparación de Nicorandil, que comprende la O-nitración de N-(2-hidroxietil) nicotinamida con una mezcla de ácido nítrico no fumante, ácido acético y anhídrido acético.
Proceso de preparación de dimiracetam.
(16/04/2014) Método de preparación de dimiracetam de fórmula 1, caracterizado porque un éster de ácido 4-oxo-butanoico (I), en que R es alquilo inferior, se condensa con glicinamida (II) o con una sal de adición de ácido de la misma mediante una única reacción en un solo reactor, a un pH controlado.**Fórmula**
Proceso de una sola operación para la síntesis de dalfampridina.
(19/04/2013) Un proceso para la preparación en una sola operación de dalfampridina por la reacción de 4-piridinacarbonitrilocon un agente oxidante que produce iones de halonio en presencia de una base en un solvente polar.