10 inventos, patentes y modelos de REUBERSON, JAMES, THOMAS

Derivados heteroaromáticos bicíclicos condensados como moduladores de la actividad del TNF.

(14/08/2019) Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo:**Fórmula** en donde q es cero o 1; A representa C-R2 o N; G representa el residuo de un anillo heteroaromático de seis miembros seleccionado entre piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo y triazinilo; E representa -O-, -CH2- o -CH(CH3)-; Q representa -CH2-; Z representa hidrógeno o metilo; V representa C-R22 o N; R2 representa hidrógeno o halógeno; R15 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o difluorometoxi; R16 representa hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-6, trifluorometilo, difluorometoxi o amino; …

Derivados de imidazol y pirazol condensados como moduladores de la actividad de TNF.

(19/06/2019) Un compuesto de la fórmula (IIB-A), (IIB-B) o (IIB-C) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde A representa C-R2 o N; Y representa un grupo de la fórmula (Ya):**Fórmula** el asterisco (*) representa el punto de unión al resto de la molécula; E representa -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -S(O)(NR5)- o -N(R5)-; G representa el residuo de un anillo de benceno opcionalmente sustituido; o un anillo heteroaromático de cinco miembros opcionalmente sustituido seleccionado de furilo, tienilo, pirrolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo y triazolilo; o un anillo heteroaromático de seis miembros opcionalmente sustituido seleccionado de piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo y triazinilo; el anillo aromático…

Derivados de pirazolo-piridina como inhibidores de quinasa.

(21/05/2019) Un compuesto de fórmula (IA), o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo;**Fórmula** en donde Q representa un grupo de fórmula (Qa), (Qb), (Qc), (Qd) o (Qe):**Fórmula** en el que el asterisco (*) representa el punto de unión al resto de la molécula; V representa -CH2-, -C(CH3)2-, -CH2CH2- o -CH2CH2CH2-; W representa el residuo de un grupo cicloalquilo C3-7; Y representa -C(O)-, -C(O)N(R4)- o -C(O)C(O)-; Z representa arilo o heteroarilo, cualquiera de los grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, trifluorometilo, cianoalquilo(C1-6), heterocicloalquilo(C3-7),…

Derivados de imidazopiridina como moduladores de actividad de TNF.

(14/11/2018) Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, o un derivado de glucurónido del mismo o un cocristal del mismo: **Fórmula** en la que E representa -N(R5)-, -CH2-, -CH(OH)-, -CH(OCH3)-, -CH(OCH2CO2H)-, -CH(NH2)-, -CH(NHCOCH3)-, -CH(CO2H)-, -CH(CO2bencilo)-, -CH(CH3)- o -C(CH3)(OH)-; Q representa -CH2-, -CH(CN)-, -CH(OH)-, -CH(OCH3)-, -CH2O-, -CH2N(R6)- o -CH2OCH2-; Z representa hidrógeno, flúor, trifluorometilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, isobutilo, terc-butilo, ciclopropilo, ciclopentilo, ciclohexilo, oxociclohexilo, fenilo, bromofenilo, cianofenilo, nitrofenilo, metoxifenilo, difluorometoxifenilo, trifluorometoxifenilo,…

Bencimidazoles moduladores de TNF-alfa.

(18/04/2018) Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, o un derivado de glucuronida del mismo o un cocristal del mismo: **Fórmula** en la que E representa -N(R4)-, -CH2-, -CH(CH3)- o -CH(CH2CH3)-; Q representa -CH2-, -CH2O-, -CH2S- o -CH2OCH2-; Z representa hidrógeno, flúor, trifluorometilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, isobutilo, terc-butilo, ciclopropilo, ciclopentilo, ciclohexilo, oxociclohexilo, fenilo, bromofenilo, cianofenilo, nitrofenilo, metoxifenilo, difluorometoxifenilo, trifluorometoxifenilo, metilendioxifenilo, metilsulfonilfenilo, dimetilaminofenilo, acetilaminofenilo, metilsulfonilaminofenilo, carboxifenilo, aminocarbonilfenilo, metilaminocarbonilfenilo, dimetilaminocarbonilfenilo,…

Derivados de pirazolo-pirimidina terapéuticamente activos.

(11/04/2018) Un compuesto de fórmula (IA) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde Q representa un grupo de fórmula (Qa), (Qb), (Qc), (Qd) o (Qe):**Fórmula** donde el asterisco (*) representa el punto de unión del resto de la molécula; V representa -CH2-, -C(CH3)2-, -CH2CH2-, -CH2CH2CH2-, -CH2OCH2-, -CH2SCH2-, -CH2S(O)CH2-, -CH2S(O)2CH2- o - CH2N(R4)CH2-; W representa el residuo de un grupo cicloalquilo C3-7 o heterocicloalquilo C3-7; Y representa un grupo ligando seleccionado entre -C(O)-, -C(O)N(R4)- y -C(O)C(O)-; Z representa hidrógeno; o Z representa alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7 (alquilo C1-6), heterocicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo…

Derivados de oxazolina terapéuticamente activos.

(14/06/2017) Un compuesto de fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable:**Fórmula** en donde Q representa un grupo de fórmula (Qa) o (Qb):**Fórmula** en el que el asterisco (*) representa el punto de unión al resto de la molécula; V representa -CH2-, -C(CH3)2-, -CH2CH2- o -CH2CH2CH2-; X representa C-R6 o N; Y representa un enlace covalente, o un grupo enlazador seleccionado de -C(O)-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)O-, - C(O)N(R7)- y -S(O)2N(R7)-; Z representa hidrógeno; o Z representa alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7 alquilo(C1-6), arilo, aril alquilo(C1- 6), heteroheterocicloalquilo C3-7, heteroheterocicloalquil C3-7 alquilo(C1-6), heteroarilo o heteroaril alquilo(C1-6), cualquiera de los grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes…

Derivados de tiazolo-pirimidina terapéuticamente activos.

(10/08/2016) Un compuesto de fórmula (IA) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde Q representa un grupo de fórmula (Qa), (Qb), (Qc), (Qd) o (Qe):**Fórmula** en donde el asterisco (*) representa el punto de sujeción al resto de la molécula; V representa -CH2-, -C(CH3)2-, -CH2CH2- o -CH2CH2CH2-; W representa el residuo de un grupo cicloalquilo C3-7; Y representa un enlace covalente, o un grupo enlazador seleccionado entre -C(O)-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)O-, - C(O)N(R2)- y -S(O)2N(R2)-, o un grupo enlazador de fórmula (Ya):**Fórmula** en donde el asterisco (*) representa el punto de sujeción al resto de la molécula; Z representa hidrógeno; o alquilo C1-6,…

Derivados condensados de pirimidina terapéuticamente activos.

(20/07/2016) Un compuesto de la fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde Q representa un grupo de la fórmula (Qa) o (Qb):**Fórmula** en la que el asterisco (*) representa el punto de unión al resto de la molécula; V representa -CH2-, -CH2CH2- o -CH2CH2CH2-; X representa C-R3; Y representa un enlace covalente, o un grupo enlazador seleccionado de -C(O)-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)O-, - C(O)N(R4)- y -S(O)2N(R4)-; Z representa hidrógeno; o alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil(C3-7)-alquilo(C1-6), arilo, aril-alquilo(C1-6), heterocicloalquilo C3-7, heterocicloalquil(C3-7)-alquilo(C1-6), heteroarilo o heteroaril-alquilo(C1-6),…

DERIVADOS FENILICOS TRISUSTITUIDOS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA IV.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: CELLTECH THERAPEUTICS LIMITED. Clasificación: A61K31/44, C07D213/40, C07D213/74, C07D213/64, C07D213/62, C07D311/60.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I), EN DONDE W, L, R 3 , R 4 , R 5 , R 6 Y R 7 TIENEN LOS SIGNIFICADOS QUE SE DAN EN LA DESCRIPCION, SEGUN LA CUAL AL MENOS UNO DE R 4 O R 5 ES UN GRUPO (CH 2 ) T ARN(R B )CX 1 N(R B )L 2 (AL K) M AR. LOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA TIPO IV Y SE UTILIZAN PARA LA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES TAL COMO ASMA CUANDO SE PRESENTA UNA RESPUESTA INFLAMATORIA NO DESEADA O ESPASMO MUSCULAR.

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