Piperidinil-tetrahidroquinolinas sustituidas y su uso como antagonistas del receptor adrenérgico alfa-2c.
(08/11/2018) Compuesto de la fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 representa alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C5, donde alquilo está sustituido con 1 a 2 sustituyentes, seleccionados independientemente entre sí del grupo que se compone de hidroxi, alcoxi C1-C4 y haloalcoxi, y
R2 representa hidrógeno o alquilo C1-C4, o
R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un N-heterociclo de 4 a 7 miembros, pudiendo estar el N-heterociclo sustituido con 1 a 3 sustituyentes, seleccionados independientemente entre sí del grupo que se compone de oxo, hidroxi, monofluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, hidroxicarbonilo,…
Imidazoles y pirazoles fusionados sustituidos y sus usos.
(06/09/2017) Compuesto de la fórmula I
**(Ver fórmula)**
en la cual
A representa nitrógeno o CR3
donde
R3 representa hidrógeno, flúor, difluorometilo, trifluorometilo, metilo, etilo, ciclopropilo o ciclobutilo,
L representa un grupo
-CR4AR4B-(CR5AR5B)m-,
donde
representa el sitio de unión al grupo carbonilo,
representa el sitio de unión al anillo pirimidina o triazina,
m representa un número 0,
R4A representa hidrógeno, flúor, metilo, etilo, hidroxilo o amino,
R4B representa hidrógeno, flúor, difluorometilo, trifluorometilo, metilo, etilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo o un grupo de la fórmula -M-R6,
donde metilo y etilo pueden estar sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo de flúor, ciano, trifluorometilo,…
Pirazolopiridinas sustituidas con heteroarilo y uso de las mismas como estimuladores de la guanilato ciclasa soluble.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(23/08/2017). Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Clasificación: A61K31/519.
Compuestos de la fórmula (I-1), en la que**Fórmula**
en la que
A representa nitrógeno o CR3,
donde
R3 representa hidrógeno o amino,
L representa un grupo *-CR4AR4B-(CR5AR5B)p- ,
donde
* representa el punto de unión al grupo carbonilo,
representa el punto de unión al anillo de pirimidina o al anillo de triazina, p representa un número 0,
R4A representa hidrógeno, flúor, metilo o hidroxi,
R4B representa hidrógeno, flúor, trifluorometilo, 2,2,2-trifluoretilo o metilo,
R1 representa hidrógeno o flúor
R2 representa tienilo, piridilo o pirimidinilo,
donde tienilo, piridilo o pirimidinilo pueden estar sustituidos con 1 o 2 sustituyentes flúor,
así como sus sales, solvatos y solvatos de las sales.
PDF original: ES-2648810_T3.pdf
Azabiciclos sustituidos y su uso.
(26/07/2017) Compuestos de las siguientes fórmulas
6-{5-fluoro-1-[(3-fluoropiridin-2-il)metil]-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il}-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4- amina**Fórmula**
N3,N3-dietil-6-{5-fluoro-1-[(3-fluoropiridin-2-il)metil]-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il}-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin- 3,4-diamina**Fórmula**
2-{5-fluoro-1-[(3-fluoropiridin-2-il)metil]-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il}pirido[2,3-d]pirimidin-4-amina**Fórmula**
6-{5-fluoro-1-[(3-fluoropiridin-2-il)metil]-1H-pirazolo[3,4-b]piridina-3-il}-3-metoxi-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4- amina**Fórmula**
6-[(ciclopropilmetil)amino]-2-[5-fluoro-1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]-7-(2,2,2-trifluoroetil)-7,9- dihidro-8H-purin-8-ona**Fórmula**
…
Imidazo[1,2-a]piridin-3-carboxamidas sustituidas con hidroxi y su uso como estimuladores de la guanilato ciclasa soluble.
(21/06/2017) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
A representa CH2, CD2 o CH(CH3),
R1 representa alquilo (C4-C6), cicloalquilo (C3-C7), piridilo o fenilo, pudiendo estar sustituido alquilo (C4-C6) hasta seis veces con flúor,
pudiendo estar sustituido cicloalquilo (C3-C7)
con uno 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo y alquilo (C1-C4), pudiendo estar sustituido piridilo con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo y alquilo (C1-C4),
y
pudiendo estar sustituido fenilo con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre…
Imidazo[1,2-a]piridincarboxamidas aminosustituidas y su uso.
(03/05/2017) ent-N-[(2S)-amino-2-metilbutil]-8-[(2,6-difluorobencil)oxi]-2,6-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-carboxamida (enantiómero A)**Fórmula**
ent-N-(2-amino-2-metilbutil)-5 8-[(2,6-difluorobencil)oxi]-2,6-dimetilimidazo[1,2-a]-piridin-3-carboxamida (enantiómero B)**Fórmula**
ent-N-(2-amino-5,5,5-trifluoro-2-metilpentil)-2,6-dimetil-8-[(2,3,6-trifluorobencil)oxi]imidazo[1,2-a]piridin-3- carboxamida (enantiómero B)**Fórmula**
ent-N-(2-amino-5,5,5-trifluoro-2-metilpentil)-8-[(2,6-difluorobencil)oxi]-2,6-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-carboxamida (enantiómero B)**Fórmula**
ent-N-(2-amino-5,5,5-trifluoro-2-metilpentil)-8-[(2,6-difluorobencil)oxi]-2,6-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-carboxamida (enantiómero A)**Fórmula**
ent-N-(2-amino-3-fluoro-2-metilpropil)-2,6-dimetil-8-[(2,3,6-trifluorobencil)oxi]imidazo[1,2-a]piridin-3-carboxamida…
Profármaco de adrenomedulina basado en polietilenglicol y uso del mismo.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(05/10/2016). Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Clasificación: A61P11/00, A61K9/00, A61P9/00, A61P29/00, A61K38/22, A61K47/59.
Un medicamento que comprende un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
n representa el número 0, 1, 2 o 3,
R1 representa hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo o isopropilo,
R2 representa PEG 20kDa a 80kDa lineal o ramificado con un grupo metoxi terminal,
o una de las sales del mismo, solvatos del mismo o los solvatos de sales del mismo, en combinación con un excipiente farmacéuticamente adecuado no tóxico inerte, en el que el medicamento está en una forma farmacéutica para inhalación.
PDF original: ES-2659195_T3.pdf
Derivados de triazina sustituida y su uso como estimuladores de la guanilato ciclasa soluble.
(13/07/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
el anillo Q representa un grupo de fórmula**Fórmula**
en las que
* representa el sitio de unión a -CH2-R2,
** representa el sitio de unión al anillo de triazina,
R1a representa hidrógeno o flúor,
R1b representa hidrógeno o metilo,
R2 representa 3,3,3-trifluoroprop-1-ilo, 2,2,3,3-tetrafluoroprop-1-ilo, 2,2,3,3,3-pentafluoroprop-1-ilo, fenilo o piridilo, estando sustituido fenilo con 1 a 3 sustituyentes de flúor y pudiendo estar sustituido piridilo con 1 sustituyente de flúor,
R3 representa difluorometilo, trifluorometilo, alquilo (C1-C6), ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, metilsulfonilamino, metoxicarbonilamino, fenilo, pirazolilo, oxazolilo o piridilo, pudiendo estar sustituido alquilo (C1-C6) con 1 a 3 sustituyentes…
Imidazopiridinas e imidazopiridazinas sustituidas y su uso.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(22/06/2016). Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Clasificación: C07D487/04, A61K31/519, A61K31/5365.
Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
A representa nitrógeno o CR3,
en donde
R3 representa hidrógeno,
L representa un grupo
-CR4AR4B-(CR5AR5B)p-
, en donde
representa el sitio de unión al grupo carbonilo,
representa el sitio de unión al anillo de pirimidina o de triazina,
p representa un número 0,
R4A representa hidrógeno, flúor, metilo o hidroxilo,
R4B representa hidrógeno, flúor, trifluorometilo, 2,2,2-trifluoroetilo o metilo,
M representa CH o N,
R1 representa 4,4,4-trifluorobut-1-ilo, 3,3,4,4-tetrafluorobut-1-ilo, 3,3,4,4,4-pentafluorobut-1-ilo o bencilo, estando sustituido bencilo con 1 a 3 sustituyentes flúor,
R2 presenta flúor o cloro, cuando M representa CH,
o
R2 representa hidrógeno, cuando M representa N,
R6 representa hidrógeno,
R7 representa hidrógeno,
así como sus sales, solvatos y solvatos de las sales.
PDF original: ES-2592267_T3.pdf
Pirazolo[1,5-a]piridin-3-carboxamidas sustituidas y su uso.
(15/06/2016) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
A representa CH2, CD2 o CH(CH3),
R1 representa alquilo (C4-C6), cicloalquilo (C3-C7), piridilo o fenilo,
donde alquilo (C4-C6) puede estar sustituido hasta seis veces con flúor,
donde cicloalquilo (C3-C7) puede estar sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo y alquilo (C1-C4),
donde piridilo está sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de halógeno, ciano y alquilo (C1-C4),
y
donde fenilo puede estar sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de…
Pirazolopiridinas sustituidas con fluoroalquilo y su uso.
(20/04/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
A representa nitrógeno o CR3,
en donde
R3 representa hidrógeno,
L representa un grupo -CR4AR4B-(CR5AR5B)p-
, en donde
representa el sitio de unión al grupo carbonilo,
representa el sitio de unión al anillo de pirimidina o al anillo de triazina,
p representa un número 0,
R4A representa hidrógeno, flúor, metilo o hidroxilo,
R4B representa hidrógeno, flúor, trifluorometilo, 2,2,2-trifluoroetilo, metilo o un grupo de fórmula -M-R8,
en donde
M representa un enlace,
R8 representa -(C≥O)r-NR9R10,
en donde
r significa el número 1,
R9 y R10 representan independientemente entre sí en cada caso hidrógeno o ciclopropilo,
R1…
Imidazo[1,2-a]piridinas sustituidas con 3-arilo y su uso.
(13/04/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
A representa CH2, CD2 o CH(CH3),
R1 representa cicloalquilo (C3-C7), fenilo o piridilo,
pudiendo estar sustituido cicloalquilo (C3-C7) con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo y alquilo (C1-C4),
estando sustituido fenilo con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de halógeno, ciano, monofluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4) y difluorometoxi, y
estando sustituido piridilo con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de halógeno, ciano y alquilo (C1-C4),
R2 representa alquilo (C1-C4), ciclopropilo, monofluorometilo, difluorometilo o trifluorometilo, R3 representa fenilo…
4-Aminopirimidinas condensadas y su uso como estimuladores de la guanilatociclasa soluble.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(09/03/2016). Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Clasificación: A61P9/00, A61K31/437, C07D519/00.
Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
A representa alcanodiílo (C1-C3) o un grupo de fórmula**Fórmula**
en la que
* representa el sitio de unión al anillo de pirimidina,
representa el sitio de unión al grupo carbonilo,
el anillo Q representa un heterociclo de 4 a 6 miembros,
y
pudiendo estar sustituido alcanodiílo (C1-C3) con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo, alquilo (C1-Ca), hidroxilo y amino,
pudiendo estar sustituido alquilo (C1-C4) con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo e hidroxilo,
R1 representa hidrógeno o flúor,
R2 representa bencilo,
estando sustituido bencilo con 1 a 3 sustituyentes flúor,
así como sus N-óxidos, sales, solvatos, sales de los N-óxidos y solvatos de los N-óxidos y sales.
PDF original: ES-2572638_T3.pdf
Aza-heterociclos bicíclicos y su uso.
(24/02/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
el anillo P representa un grupo de fórmula**Fórmula**
en la que
* representa el sitio de unión a R2,
representa el sitio de unión a R3,
1 representa el sitio de unión al átomo de nitrógeno,
2 representa el sitio de unión al átomo de carbono,
Y representa CH,
R1 representa hidrógeno o flúor,
R2 representa 2-fluorobencilo,
R3 representa un grupo de fórmulas**Fórmula**
en las que
representa el sitio de unión al anillo P,
L representa N o CH,
M representa N o CR4,
en donde
R4 representa hidrógeno o amino,
con la condición de que solo uno de los grupos L y M represente N,
A1 representa NR5,
en donde
R5 representa hidrógeno,
A2 representa N,
A3 representa…
5-Fluoro-1H-pirazolopiridinas sustituidas y su uso.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(27/01/2016). Solicitante/s: Adverio Pharma GmbH. Clasificación: A61P15/00, C07D471/04, A61P9/00, A61K31/437.
Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4),
en donde alquilo (C1-C4) puede estar sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados, de modo independiente entre sí, del grupo de flúor y trifluorometilo,
así como sus N-óxidos, sales, solvatos, sales de los N-óxidos y solvatos de los N-óxidos y sales.
PDF original: ES-2567795_T3.pdf
Profármaco de adrenomedulina basado en polietilenglicol y uso del mismo.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(13/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: Bayer Pharma Aktiengesellschaft. Clasificación: A61K47/48, A61P11/00, A61P9/00, A61P29/00, A61K38/23.
Un compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que
n representa el número 0, 1, 2 o 3,
R1 representa hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo o isopropilo,
R2 representa PEG 20 kDa a 80 kDa lineal o ramificado con un grupo metoxi de protección terminal,
o una de las sales del mismo, solvatos del mismo o los solvatos de sales del mismo.
PDF original: ES-2568063_T3.pdf
Pirazolopiridinas sustituidas con bencilo y su uso.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(06/01/2016). Solicitante/s: Bayer Pharma Aktiengesellschaft. Clasificación: A61K31/519, A61P9/10, C07D519/00.
Compuesto con el nombre sistemático de 2-[5-fluoro-1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]-5-metil-5- (trifluorometil)-4-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]-5,7-dihidro-6H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-6-ona y la fórmula estructural (I)**Fórmula**
así como sus sales, solvatos y solvatos de las sales.
PDF original: ES-2616042_T3.pdf
Carbamatos sustituidos con bencilo y su uso.
(25/02/2015) Compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa hidrógeno o flúor,
R2 representa hidrógeno o amino,
R3 representa alquilo (C1-C4),
R4 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4) o alcoxi-(C1-C4)-carbonilo,
R5 representa fenilo, tetrahidronaftalenilo, naftilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros,
pudiendo estar sustituidos fenilo, tetrahidronaftalenilo, naftilo y heteroarilo de 5 a 10 miembros con 1 a 3 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, del grupo de halógeno, nitro, ciano, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo (C1-C6), hidroxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, alcoxi (C1-C4), amino, mono-alquil-(C1-C4)- amino, di-alquil-(C1-C4)-amino, hidroxicarbonilo, alcoxi-(C1-C4)-carbonilo, aminocarbonilo, mono-alquil-(C1-C4)- aminocarbonilo, di-alquil-(C1-C4)-aminocarbonilo, cicloalquil-(C3-C7)-aminocarbonilo,…
6-Fluoro-1H-pirazol[4,3-b]piridinas sustituidas y su uso.
(01/10/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4),
en donde alquilo (C1-C4) puede estar sustituido con uno o dos sustituyentes independientemente uno de otro seleccionados del grupo de flúor y trifluorometilo,
R2 representa alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C7) o un heterociclo de 4 a 7 miembros, en donde alquilo (C1-C4) puede estar sustituido con uno o dos sustituyentes independientemente uno de otro seleccionados del grupo de flúor, trifluorometilo y cicloalquilo (C3-C7), R3 representa alquilo (C1-C6) o bencilo,
en donde alquilo (C1-C6) está sustituido con un sustituyente trifluorometilo, en donde alquilo (C1-C6) puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes flúor, y
en…
