Derivados de carbamoilo de carbonilamino-pirazoles bicíclicos como pro-fármacos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(13/11/2018). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, C07D471/04, A61K31/454, A61K31/496, A61K31/416, A61K31/4162, C07D231/56, C07D497/04.
Un compuesto de fórmula: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para el uso como un medicamento.
PDF original: ES-2689325_T3.pdf
Derivados Tiazolilfenil-bencenosulfonamido como Inhibidores de Cinasa.
(20/04/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde
n y m son cada uno independientemente 1 o 2;
R1 es hidrógeno, halógeno, ciano o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8),cicloalquilo (C3-C8), cicloalquenilo (C3-C8), heterociclilo, arilo y heteroarilo; o R1 es NR7R8 o COR9,
donde:
R7 y R8 son, cada uno independientemente, hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8),cicloalquilo (C3-C8), cicloalquenilo (C3-C8), heterociclilo, arilo y heteroarilo; o, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, R7 y R8 pueden formar un heterociclilo…
Derivados pirimidinilpirrolopiridinona sustituidos, proceso para su preparación y su uso como inhibidores de cinasa.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(23/03/2016). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Clasificación: A61P35/00, C07D471/04, A61K31/437.
Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde
R1 es hidrógeno;**Fórmula**
R2 es R2', donde R2' es ;
R3 es NH2,
donde
L2 es CH2CH2, CH≥CH o C≡C;
A es un enlace directo, O, OCH2, OCO, CON(Y), CON(Y)O, CON(Y)N(Y),CON(Y)SO2, N(Y), N(Y)CO, N(Y)SO2-, N(Y)CON(Y), N(Y)CSN(Y), N(Y)CON(Y)N(Y), N(Y)COO, N(Y)CON(Y)SO2 o N(Y)SO2N(Y);
Y es hidrógeno o un alquilo (C1-C3) lineal o ramificado opcionalmente sustituido;
R5 es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), cicloalquilo (C3-C8), heterociclilo, arilo y heteroarilo;
R6 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alquilo (C1-C3) y alcoxi (C1-C3);
R4 un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C6) lineal o ramificado,
alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C6) y heterociclilo;
y sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2570756_T3.pdf
Compuestos de 1H-tieno[2,3-c]-pirazol útiles como inhibidores de cinasas.
(06/11/2013) Un compuesto de la fórmula (I):
en la que
A es un anillo arilo, en el que el sustituyente -NHZR5 está en la posición orto con respecto al conector CONH;
R1 y R2 son iguales o diferentes e, independientemente uno de otro, representan un átomo de hidrógeno o un grupoalquilo C1-C3 lineal o ramificado,
R3 es un átomo de hidrógeno o de halógeno;
R4 es un hidrógeno o un grupo seleccionado de (1-metil-piperazin-4-il) y (pirrolidin-1-il)metil;
Z es un enlace directo o >C≥O;
R5 es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6, arilo, heteroarilo…
Pirazoles bicíclicos como inhibidores de la proteinquinasa.
(10/09/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
X es CH o N;
R1 es hidrógeno, halógeno, NR7R8, NHCOR9, SR10 o SO2R, en donde:
R7 y R8 son, independientemente uno de otro, hidrógeno, o un grupo opcionalmentesustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) alquilo lineal o ramificado, cicloalquilo (C3-C8), heterociclilo, arilo y heteroarilo, o R7 y R8 tomados juntos pueden formar un grupoftalilo,
R9 es OR10, NR11R12 o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de alquilo (C1-C8) alquilo lineal o ramificado, alquenilo (C2-C8) o alquenilo (C2-C8), cicloalquilo (C3-C8),heterociclilo, arilo y heteroarilo,
R10 es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal oramificado, cicloalquilo…
3,4-Diarilpirazoles como inhibidores de proteína quinasa.
(09/05/2012) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
en la que:
m es un número entero de 0 a 6;
R1 es hidrógeno, triclorometilo, trifluorometilo, halógeno, ciano, OH, OR8, NR9R10,
NR21COR22, COOH, COOR11, CONR12R13, o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8) alquinilo (C2-C8) lineal o ramificado, cicloalquilo (C3-C8), cicloalquenilo (C3-C8), heterociclilo, arilo y heteroarilo, en la que:
cada uno de R8 y R11 es independientemente un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, cicloalquilo (C3-C8), heterociclilo, arilo y heteroarilo;
R9, R10, R12 y R13 son iguales o diferentes, siendo cada uno independientemente hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, cicloalquilo (C3-C8), heterociclilo,…
COMPUESTOS DE 1H-FURO[3,2-C]PIRAZOL ÚTILES COMO INHIBIDORES DE QUINASAS.
(03/02/2011) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)**en el que -A es un anillo arilo o heteroarilo; en el que heteroarilo es un anillo heterocíclico aromático que puede comprender un heterociclo de 5 o 6 miembros opcionalmente benzocondensado con 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre N, O o S; - NHZR5 está en posición orto al ligador CONH; 10 -R1 y R2 son iguales o diferentes y, en forma independiente entre sí, representan un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-C3 lineal o ramificado o un grupo CONH2, -CH2OR' o -CH2NR'R o, tomados juntos con el átomo de carbono al que están unidos, R1 y R2 pueden formar un grupo ciclo alquilo C3-C6; R' y R son iguales o diferentes y, en forma independiente entre…
DERIVADOS DE AMINO-FTALAZINONA COMO INHIBIDORES DE QUINASA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/04/2009) Un derivado de amino-ftalazinona representado por la fórmula (I) ** ver fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptable para tratar enfermedades en un mamífero provocadas por y/o asociadas con una actividad proteína quinasa alterada en la que Ra y Rb son, cada uno independientemente, un átomo de hidrógeno o un grupo, opcional y adicionalmente sustituido, seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6 o cicloalquil alquilo C1-C6, arilo, aril alquilo C1-C6, heterociclilo de 5 a 7 miembros o heterociclil alquilo C1-C6 con de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno o azufre; o uno de Ra o Rb es hidrógeno o un grupo alquilo C 1-C 6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido, y el otro es un grupo seleccionado entre -COR'', -CONHR'', -COOR''…