12 inventos, patentes y modelos de PERRONE, ETTORE
Derivados de indazol sustituidos activos como inhibidores de cinasas.
(19/10/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
X es -CH2-, -CH(OH)-, -CH(OR')- o -C(R'R")-, en donde:
R' es alquilo C1-C6 y R" es hidrógeno;
Ar es fenilo, pirazolilo o piridilo,
opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, nitro,
COR4,
NR5R6,
OR7,
NHSO2R10,
un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido adicionalmente, y
heterociclilo;
en donde:
R4 es NRSR6 o un heterociclilo opcionalmente sustituido adicionalmente;
R5 y R6 son independientemente hidrógeno, R8R9N-alquilo C2-C6, R8O-alquilo C2-C6, un alquilo…
Derivados de indazol como inhibidores de la cinasa para el tratamiento del cáncer.
(09/07/2014) Un compuesto de fórmula (I):
en el que:
Ar es arilo opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes elegidos independientemente entre halOgeno,
alquenilo, alquinilo, ciano, nitro, NHCOR4, COR4, NR5R6, NR5COR4, 0R7, SR7, SOR10, SO2R10, NHSOR10, NHSO2R10, R8R9N-alquilo C1-C6, R80-alquilo C1-C6, un alquilo C1-C6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido adicionalmente, cicloalquilo C3-C6, heterociclilo y arilo, en los que:
R4 es hidrOgeno, alquenilo, alquinilo, NR5R6, 0R7, SR7, R8R9N-alquilo Ci-C6, R80-alquilo C1-C6, un alquilo Ci-C6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido adicionalmente, cicloalquilo C3-C6, heterociclilo o arilo;
R5 y R6 son independientemente hidrógeno, alquenilo, alquinilo,…
Biciclopirazoles activos como inhibidores de cinasa.
(23/10/2013) Un compuesto representado por la fórmula (I)**Fórmula**
en la que:
R se selecciona del grupo consistente en arilo y heteroarilo halosustituido;
R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, se seleccionan cada uno independientemente del grupoconsistente en hidrógeno y metilo;
A se selecciona del grupo consistente en: **Fórmula**
INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS DE MATRIZ.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: C07D213/75, A61K31/22, C07C271/24, A61K31/395, A61K31/16, C07D257/04, C07D295/18, C07D303/48, C07D309/12, C07C259/06, C07C259/08.
LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE W ES - NHOH O - OH, R 1 ESTA LIBRE O PROTEGIDO PO HID ROXIMETILO O MERCAPTOMETILO O DERIVADOS DE LOS MISMOS; R 2 ES HIDROXILO PROTEGIDO O LIBRE; R 3 Y R 4 SON UN GRUPO ORGANICO; R 5 ES HIDROGENO O METILO; O R 4 Y R S UB,5 , JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL CUAL ESTAN UNIDOS, CONSTITUYEN UN GRUPO AZAHETEROCICLILO. SE INCLUYEN ASIMISMO LOS SOLVATOS, HIDRATOS Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. DICHOS COMPUESTOS PUEDEN INHIBIR LAS METALOPROTEINASAS DE LA MATRIZ Y LA LIBERACION DEL FACTOR DE NECROSIS TUMORAL (TNF). SE DESCRIBEN ASIMISMO PROCEDIMIENTOS DE PRODUCCION DE DICHO COMPUESTOS, INTERMEDIARIOS IMPLICADOS EN DICHOS PROCESOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHO COMPUESTO.
DERIVADOS DE 2-ACILOXICEFEM COMO INHIBIDORES DE ELASTASA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/10/1999). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: C07D501/00, A61K31/545, C07D501/59.
LA INVENCION SUMINISTRA SULFONAS DE LA CEFALOSPORINA DE LA FORMULA (I) Y LAS SALES FARMACEUTICA Y VETERINARIAMENTE ACEPTABLES DE LAS MISMAS, EN DONDE M ES 1 O 2; A Y B SON AMBAS O CADA UNA INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O UN RADICAL ORGANICO; R1 REPRESENTA HALOGENO, A, OA, -S(O)MA EN DONDE M ES 0-2, -OC(O)A, -OS(O)2A, NHC(O)A O -NH-Z EN DONDE Z ES UN MONO, DI O TRIPEPTIDO Y A ES SEGUN SE HA DEFINIDO ANTERIORMENTE; R2 REPRESENTA HALOGENO, A, -S(O),A, -OA, -C(O)A, -C(O)OA, -CH2S(O)MA, -CH2OC(O)A, -CH2O-Z, -CH2SC(O)A, CH2-N(A)A', -CH2N+(A)(A')A", -CH2NH-C(O)A O -CH2NH-Z EN DONDE A Y Z SON SEGUN SE DEFINIERON ANTERIORMENTE. LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) Y SUS SALES SON INHIBIDORES DE LA ELASTASA.
UTILIZACION DE LOS DERIVADOS DE CEFEM COMO AGENTES ANTIMETASTATICOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/05/1999). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: C07D501/00, A61K31/545.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE AL USO DE DERIVADOS CONOCIDOS DE CEFEM DE LA FORMULA (I), EN LA QUE N ES CERO, UNO O DOS; R{SUP,1} ES HIDROGENO O UN RADICAL ORGANICO, R{SUP,2} REPRESENTA HALO O UN RADICAL ORGANICO O R{SUP,1} Y R{SUP,2} JUNTOS Y CON EL ATOMO DE CARBONO C-2 DEL NUCLEO DE CEFEM CONSTITUYEN UN GRUPO CARBOCICLICO O HETEROCICLICO; R{SUP,3} REPRESENTA R{SUP,2} SEGUN SE HA DEFINIDO ARRIBA O UN RADICAL ORGANICO, R{SUP,4} ES BIEN R{SUP,1} O UN GRUPO ORGANICO, R{SUP,5} ES BIEN R{SUP,1} COMO SE HA DEFINIDO ARRIBA O HALO O ALCOXI C{SUB,1}-C{SUB,6}, ALQUILTIO C{SUB,1}-C{SUB,6} O ACILAMINO C{SUB,1}-C{SUB,6}; R{SUP,6} ES R{SUP,2} COMO SE HA DEFINIDO ARRIBA O UN GRUPO ORGANICO, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS.
Procedimiento para la preparación de penemas.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/04/1996). Solicitante/s: PHARMACIA S.P.A.. Clasificación: C07D317/40, C07D499/88.
Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I) donde R representa un átomo de hidrógeno o un grupo protector de hidroxi, caracterizado porque el procedimiento se lleva a cabo como una síntesis en un recipiente que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula (II): donde R es el definido anteriormente, con un haluro de oxalilo en un disolvente inerte en presencia de una base orgánica inorgánica o un captador de ácido; tratar el compuesto resultante de fórmula (III): en que X es un átomo de halógeno con un compuesto de fórmula (IV) donde Y es un grupo hidroxi en presencia de un captador de ácido o una base orgánica o inorgánica; ciclar, en presencia de un trialquilfosfito, el compuesto resultante de fórmula (V): donde R es como se define anteriormente y opcionalmente desproteger el compuesto resultante de fórmula (I) donde R es un grupo protector de hidroxi para obtener un compuesto de fórmula (I) donde R es un átomo de hidrógeno.
DERIVADOS DE BETA - LACTAMAS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/10/1995). Solicitante/s: PHARMACIA S.P.A.. Clasificación: C07D501/00, A61K31/545, A61K31/43, C07D499/00.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (IA) Y (IB), EN DONDE A ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RESIDUO ORGANICO, R EXP1 ES UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO ORGANICO, R (AL CUADRADO) ES UN ATOMO DE HIDROGENO O HALOGENO O UN GRUPO ALQUILO O ALCOXI DE 1 A 4C' R EXP3 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, O UN GRUPO ALQUILO O ALCOXI DE 1 A 4C, BENCILO O MUTILENO Y R EXP4 ES UN RESIDUO ORGANICO. LOS CITADOS COMPUESTOS ESTAN DOTADOS DE ACTIVIDAD INHIBIDORA DE ELASTASA. TAMBIEN SE INCLUYE UN PROCESO EN DOS ETAPAS PARA SU PREPARACION PARTIENDO DEL CORRESPONDIENTE 4 - CARBOXI - CEFEM O 3 - CARBOXI - PENAM.
DERIVADOS DE BETA-LACTAMA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/01/1995). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Clasificación: C07D501/00, A61K31/545.
DERIVADOS BETA-LACTAMA. CEFALOSPORINAS CON LA FORMULA, EN LA QUE M ES UNO O DOS; N ES CERO, UNO O DOS; A Y B SON RESIDUOS ORGANICOS; Y R1 Y R2 SON ATOMOS DE HALOGENO O HIDROGENO O SE DOTAN LOS GRUPOS ORGANICOS CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE ELASTASA. SE FACILITAN DOS PROCESOS PARA SU PREPARACION EMPEZANDO POR EL CORRESPONDIENTE 4-ACIL CEFEM.
PROCESO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 7(ALFA)-ALCOXICEPHEM.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/12/1994). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.P.A.. Clasificación: C07D501/04.
SE MUESTRA UN PROCESO PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R1 ES UN RESIDUO ORGANICO, R2 ES UN ATOMO DE CLORO O HIDROGENO, UN GRUPO METOXI, ETOXI O ACETOXI, Y N REPRESENTA 0,1 O 2. EL PROCESO COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE R2 Y N SON TAL COMO SE DEFINE ANTERIORMENTE, CON UN NITRITO ORGANICO O INORGANICO, EN UN ALCOHOL R1OH, DONDE R ES TAL COMO SE DEFINE ANTERIORMENTE, O EN UNA MEZCLA R1OH NORGANICO. LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) SON INTERMEDIOS CONOCIDOS EN LA SINTESIS DE INHIBIDORES DE ELASTASA DE LEUCOCITO HUMANO (HLE).
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/12/1994). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Clasificación: C07F7/18, A61K31/43, C07D499/00.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA I Y A LAS SALES DEL MISMO ACEPTABLES PARA USO FARMACEUTICO O VETERINARIO, EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O UUN GRUPO ALQUILO DE 1 A 4 C QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO CON UNO O MAS GRUPOS OH LIBRES O PROTEGIDOS O ATOMOS DE HALOGENO; R2 ES UN GRUPO CARBOXILICO LIBRE O ESTERIFICADO O UN ANION CARBOXILATO; R3 Y R4 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE H O UN GRUPO ORGANICO; X ES (II); Q ES: (A") UN GRUPO HIDROXI LIBRE O PROTEGIDO; (B") UN GRUPO ACILOXI DE 1 A 4 C; (C") UN GRUPO CARBAMOILOXI OCONH2; (D") UN GRUPO TIOHETEROCICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; (E") UN GRUPO IMIDO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO;(F") UN GRUPO AMONIO CUATERNARIO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO O (G") UN ATOMO DE HALOGENO. TAMBIEN SE DESCRIBEN METODOS PARA PREPARAR COMPUESTOS DE FORMULA (I) QUE SON UTILES COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ACIDO 1,1-DIOXOCEFEM-4-CARBOTIOLICO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/10/1990). Ver ilustración. Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Clasificación: C07D501/00.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARA DERIVADOS DE ACIDO 1,1-DIOXOCEFEM-4-CARBOTIOLICO. COMPRENDE PARTIR DE UN COMPUESTO (II) Y EFECTUAR LAS SIGUIENTES ETAPAS EN CUALQUIER ORDEN: -CONVERTIR EL GRUPO CARBOXI EN -C(=O)SA POR REACCION CON X-S-A (III); -OXIDAR EL ATOMO DE AZUFRE EN POSICION 1 DEL NUCLEO A UN GRUPO SULFONA POR REACCION CON UN PERACIDO, PUDIENDO EFECTUARSE ESTAS ETAPAS EN CUALQUIER ORDEN, PARA PROPORCIONAR EL COMPUESTO (I). EN LAS FORMULAS ANTERIORES (A) ES HIDROGENO O UN GRUPO ORGANICO, RSI1 ES HIDROGENO O HALOGENO O UN GRUPO ORGANICO; RSI2 ES HIDROGENO O HALOGENO, ALQUILO CSI1-4 O ACILOXI; RSI3 ES HIDROGENO, ALQUILO CSI1-4 O ALCOXI, BENCILO O METILENO, RSI4 ES CLORO, FLUOR, HIDROGENO O UN GRUPO ORGANICO Y X ES HIDROGENO, UN METAL O UN RESTO BORILO ESTANNILO O SULFENILO. LOS COMPUESTOS (I) SON UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEASA Y PARA LA PREVENCION, CONTROL Y TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS Y DEGENERATIVAS.
