Derivados de nucleósidos como inhibidores de la ARN polimerasa viral dependiente de ARN.
(07/01/2015) El uso de un compuesto de fórmula estructural I que tiene la configuración estereoquímica:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para la fabricación de un medicamento para inhibir la polimerasa NS5B del VHC, inhibir la replicación del VHC o tratar la infección del VHC, en la que B es:**Fórmula**
Y es alquilcarbonilo C1-10, P3O9H4, P2O6H3 o P(O)R9R10;
R1 es hidrógeno, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4 o alquilo C1-4 sustituido opcionalmente con amino, hidroxi o de 1 a 3 átomos de flúor y uno de R2 y R3 es hidroxi o alcoxi C1-4 y el otro de R2 y R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno;
hidroxi,
halógeno;
alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con de 1 a 3 átomos de flúor,
alcoxi…
Inhibidores de la proteasa NS3 del VHC.
(27/11/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
p y c son, de manera independiente, 1 o 2;
R1 es CO2R10, CONR10SO2R6, CONR10SO2NR8R9 o tetrazolilo;
R2 es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 o cicloalquilo C3-C8, estando dichos alquilo, alquenilo o cicloalquiloopcionalmente sustituidos con 1 a 3 halo;
R3 es alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C8, cicloalquil C3-C8(alquilo C1-C8), aril(alquilo C1-C8) o Het, en el que arilo esfenilo o naftilo, y dichos alquilo, cicloalquilo o arilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentesseleccionados del grupo que consiste en halo, OR10, SR10, N(R1015 )2, N(alquil C1-C6)O(alquilo C1-C6), alquilo C1-C6,haloalquilo C1-C6, halo(alcoxi C1-C6), NO2, CN, CF3, SO2(alquilo C1-C6), S(O)(alquilo…
INHIBIDORES DE PROTEASA NS3 DE HCV.
(12/02/2010) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que: p y q son los dos 1; R1 es CONR10SO2R6; R2 es alquilo C1-C6 o alquenilo C2-C6, en los que dicho alquilo o alquenilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 halo; R3 es alquilo C1-C8 o cicloalquilo C3-C8; R5 es H; R6 es cicloalquilo C3-C6; Y es C(=O); Z es O; M es alquileno C1-C12 o alquenileno C1-C12; y cada R10 es independientemente H o alquilo C1-C6.; o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo
DERIVADOS DE NUCLEOSIDOS COMO INHIBIDORES DE LA ARN POLIMERASA VIRICA DEPENDIENTE DE ARN.
(01/08/2007) Un compuesto de fórmula estructural I: o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable; en la que R1 es alquenilo C2-4, alquinilo C2-4 o alquilo C1-4, en el que el alquilo no está sustituido o está sustituido con hidroxi, amino, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, o uno a tres átomos de flúor; R2 es hidrógeno, flúor, hidroxi, mercapto, alcoxi C1-4 o alquilo C1-4; o R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un sistema anular monocíclico saturado de 3 a 6 miembros, que opcionalmente contiene un heteroátomo seleccionado de O, S y N-alquilo(C0-4); R3 y R4 se seleccionan cada uno de forma independiente del…
PROCEDIMIENTO DE ENSAYO DE EXTENSION DE ADN POLIMERASA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/08/2002). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C12Q1/68, C12P19/34.
SE HA DESARROLLADO UN ANALISIS DE ENZIMAS QUE ACTUAN SOBRE SUSTRATOS PARA PRODUCIR UN PRODUCTO OLIGONUCLEOTIDO DE CADENA SENCILLA QUE IMPLICA LA EXTENSION DEL ADN CATALIZADA POR POLIMERASA DEL PRODUCTO DE DIVISION DEL OLIGONUCLEOTIDO UTILIZANDO NUCLEOTIDOS MARCADOS Y UNA PLANTILLA TEMPLETE DE ADN QUE CONTIENE UNA REGION 3' COMPLEMENTARIA DEL PRODUCTO OLIGONUCLEOTIDO UNIDO A LA REGION 5' FORMADA POR RESIDUOS REPETIDOS DE OLIGONUCLEOTIDOS. EL ANALISIS DE EXTENSION DE LA ADN POLIMERASA NO CONLLEVA SEPARACION ELECTROFORETICA EN GEL Y ES SENSIBLE PARA LA DETECCION SELECTIVA DE GRANDES VOLUMENES DE INHIBIDORES POTENCIALES. OTRAS CARACTERISTICAS FUNDAMENTALES DEL ENSAYO SON QUE CONTROLA LA REACCION DE DIVISION DEL SUSTRATO SOLO EN LA POSICION CORRECTA DE LA SECUENCIA, CON LO QUE DISCRIMINA ENTRE PRODUCTOS DE DIVISION INESPECIFICOS, Y QUE TIENE UNA SENSIBILIDAD SUFICIENTE PARA DETECTAR 200 ATOMOLES DE PRODUCTO.
PROCEDIMIENTO DE ENSAYO DE EXTENSION DE DNA POLIMERASA PARA ENDONUCLEASA DEL VIRUS DE LA GRIPE.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/08/2002). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C12Q1/68.
SE HA DESARROLLADO UN ENSAYO DE LA ENDONUCLEASA DEL VIRUS DE LA GRIPE QUE CONSISTE EN UNA EXTENSION CATALIZADA POR UNA POLIMERASA DEL DNA DEL PRODUCTO DE EXFOLIACION DE LA ENDONUCLEASA VIRAL QUE HACE USO DE NUCLEOTIDOS ETIQUETADOS Y DE UN MOLDE DE DNA QUE CONTIENE UNA REGION 3 COMPLEMENTARIA AL PRODUCTO UNIDA A UNA REGION 5 QUE CONSISTE EN RESIDUOS REPETIDOS. EL ENSAYO ACOPLADO A LA POLIMERASA DEL DNA NO INCLUYE UNA SEPARACION ELECTROFORETICA DE GEL Y PERMITE SELECCIONAR UN ALTO VOLUMEN DE INHIBIDORES POTENCIALES. OTRA CARACTERISTICA CLAVE DEL ENSAYO ES QUE ES LO SUFICIENTEMENTE SENSIBLE COMO PARA DETECTAR 200 ATTOMOLES DE PRODUCTO.