Inhibidores del proteasoma y procedimientos de uso de los mismos.
(04/01/2017) Compuesto de fórmula (I) o sal farmacéuticamente aceptable, forma estereoisomérica o tautomérica del mismo, en el que: R1 es alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8 o cicloalquilo C3-C7; R2 es H, -(CH2)aCH2NHC(=NR4)NH-Y, -(CH2)bCH2CONR5R6, -(CH2)cCH2N(R4)CONH2, -(CH2)dCH(R7)NR9R10 o -(CH2)eCH(R7)ZR8; a, b y c son cada uno, independientemente, 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; d y e son cada uno, independientemente, 0, 1, 2, 3 ó 4; R4 es H o alquilo C1-C10; R5 y R6 son cada uno, independientemente, H, alquilo C1-C10, carbociclilo, heterocarbociclilo o un grupo protector de amino; alternativamente, R5 y R6 junto con el átomo de N al que están unidos forman un grupo heterocarbociclilo; R7 es H o alquilo C1-C10; R8 es H, alquilo C1-C10, alquil-S(=O)2-,…
INHIBIDORES DEL PROTEASOMA Y METODOS DE UTILIZACION DE LOS MISMOS.
(24/05/2010) Un compuesto de fórmula (I)
INHIBIDORES DE PROTEASOMAS Y METODOS DE USO DE LOS MISMOS.
(03/12/2009) Compuesto de fórmula (I) o sal farmacéuticamente aceptable, forma estereoisomérica o tautomérica del mismo, en el que: R1 es alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8 o cicloalquilo C3-C7; R2 es H, -(CH2)aCH2NHC(=NR4)NH-Y, -(CH2)bCH2CONR5R6, -(CH2)cCH2N(R4)CONH2, -(CH2)dCH(R7)NR9R10 o -(CH2)eCH(R7)ZR8; a, b y c son cada uno, independientemente, 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; d y e son cada uno, independientemente, 0, 1, 2, 3 ó 4; R4 es H o alquilo C1-C10; R5 y R6 son cada uno, independientemente, H, alquilo C1-C10, carbociclilo, heterocarbociclilo o un grupo protector de amino; alternativamente, R5 y R6 junto con el átomo de N al que…
INHIBIDORES DEL PROTEASOMA Y PROCEDIMIENTOS DE UTILIZACION.
(22/06/2009) Un compuesto de Fórmula (I):**(Ver fórmula)* o una de sus sales, forma estereoisomérica o tautomérica farmacéuticamente aceptable, en la que: R 1 es alquilo C1-C4; Y es o H, CN, NO2, o un grupo protector de guanidino; Z es -CN, -C(=O)OR 5 , ftalimido, -NHSO2R 6 , o -NR 3 R 4 ; R 3 es H o alquilo C1-C4; R 4 se selecciona del grupo arilo-SO2-, arilo-C(=O)-, aralquilo-C(=O)-, alquilo-C(=O)-, arilo-OC(=O)-, aralquilo-OC(= O)-, alquilo-OC(=O)-, arilo-NHC(=O)-, y alquilo-NHC(=O)-; en el que el arilo o aralquilo está opcionalmente sustituido por uno o más grupos metilo o metoxi; R 5 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, en la que R 5 está opcionalmente sustituido…
CICLOHEXIL(ALQUIL)-PROPANOLAMINAS, SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.
(16/02/2008) Un compuesto de fórmula (I) : en la que: A es un grupo de fórmula (a) o (b) en la que R representa un átomo de hidrógeno o de halógeno, un grupo -S(O)z(C1-C4)alquilo, un grupo -NHSO2(C1-C4)alquilo, un grupo -SO2NH(C1-C4)alquilo, un grupo -NHSO2fenil-(C1-C4)alquilo o un grupo -NHSO2fenilo, pudiendo dicho fenilo estar sustituido con un átomo de halógeno, un grupo (C1-C4)alquilo o un grupo (C1-C4)alcoxi; R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo (C1-C4)alquilo, un grupo -CO(C1-C4)alquilo, un grupo fenil-(C1-C4)alquilo o un grupo -CO-fenilo, pudiendo dicho fenilo estar sustituido con un átomo de halógeno o un grupo (C1-C4)alcoxi; R2 es un átomo de hidrógeno, un grupo -SO2(C1-C4)alquilo, un grupo -SO2fenil-(C1-C4)alquilo o un grupo -SO2fenilo ; X completa un anillo de 5 a 8 átomos, siendo dicho anillo saturado…
DERIVADOS DEL ACIDO BARBITURICO CON ACTIVIDAD ANTIMETASTASICA Y ANTITUMORAL.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/03/2006). Solicitante/s: ROCHE DIAGNOSTICS GMBH. Clasificación: C07D401/12, C07D403/12, A61K31/515, C07D239/62.
La presente invención se refiere a derivados de ácido barbitúrico de la fórmula general (I), siendo precisadas las significaciones de R, n y A en las reivindicaciones. Estos compuestos han demostrado una actividad significativa como inhibidores de las metzincinas y pueden utilizarse como agentes antitumorales o antimetastáticos.
INDAZOLES HETERO-ANULADOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/08/2001). Solicitante/s: NOVUSPHARMA S.P.A. THE UNIVERSITY OF VERMONT. Clasificación: A61K31/435, A61K31/495, A61K31/50, C07D471/06, C07D487/06.
ESTA INVENCION ESTA DIRIGIDA A INDAZOLES HETERO-ANILLADOS DE FORMULA (I) Y ESPECIALMENTE A INDAZOL-6(2H)-ONAS ANILLADAS DE QUINOLINO, ISOQUINOLINO, FTALACINO, E QUINOXALINO 2, 5DISUBSTITUIDAS Y MONO N-OXIDOS RELACIONADOS. SE HA MOSTRADO QUE ESTOS COMPUESTOS TIENEN ACTIVIDAD ANTITUMORAL.
ISOQUINOINDAZOL-6-(2H)-ONAS SUSTITUIDAS CON 2-AMINOALQUIL-5-AMINOALQUILAMINO CON ACTIVIDAD ANTITUMORAL.
(16/05/2001) SE PRESENTAN COMPUESTOS DE FORMULA (I) DONDE R ES HIDROGENO O HIDROXI; X O Y ES UN ATOMO DE CARBONO Y EL OTRO ES UN ATOMO DE NITROGENO DE FORMA QUE CUANDO Y ES NITROGENO, R ES HIDROGENO; A Y B SON IGUALES O DIFERENTES Y SE SELECCIONAN DEL GRUPO C1-C10 ALQUILO O FENILALQUILO; C2-C10 ALQUILO TIENE UNO O DOS SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DEL GRUPO COMPUESTO DE OR1 Y NR2R3; C2-C10 ALQUILO INTERRUMPIDO POR UNO O DOS ATOMOS DE OXIGENO O POR UN GRUPO -NR4- Y SIENDO TAL C2-C10 ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O DOS GRUPOS HIDROXI (OH) O NR2R3; R2 Y R3 PUEDEN SER IGUALES O DISTINTOS Y ESTAN SELECCIONADOS DEL GRUPO COMPUESTO POR HIDROGENO, C1-C10 ALQUILO, FENILALQUILO, FENIL, C2C10 ALQUILO SUSTITUIDO CON UNO O DOS GRUPOS HIDROXI (OH), O R2 Y R3 TOMADOS CONJUNTAMENTE CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN VINCULADOS FORMAN UN…
6,9-BIS(AMINO SUSTITUIDO)BENZO G)FTALAZIN-5,10-DIONA COMO AGENTES ANTITUMORALES.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/08/1995). Solicitante/s: BOEHRINGER MANNHEIM ITALIA S.P.A.. Clasificación: A61K31/495, C07D403/12, C07D237/26, C07D237/30.
COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN DONDE X Y R1 TIENEN LOS SIGNIFICADOS DESCRITOS EN LA ESPECIFICACION, USADOS COMO AGENTES ANTITUMOR.