9 inventos, patentes y modelos de MIYAKE, TAKAHIRO

Derivados de amino-piperidina como inhibidores de CETP.

(27/11/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula*+ en donde R1 es cicloalquilo, heterociclilo, arilo, alquilo-O-C(O)-, alcanoilo, o alquilo, en donde cada cicloalquilo,heterociclilo o arilo está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados a partir de alquilo, arilo,haloalquilo, hidroxilo, halógeno, nitro, carboxilo, tiol, ciano, HSO3-, cicloalquilo, alquenilo, alcoxi, cicloalcoxi,alqueniloxi, alquil-O-C(O)-, alcanoilo, carbamoilo, alquil-S-, alquil-SO-, alquil-SO2-, amino, mono o di-sustituido(alquil, cicloalquil, aril, y / o aril-alquil-)amino, H2N-SO2-, o heterociclilo, y en donde cada alcanoilo, alquil-O-C(O)-,alquilo, alcoxi, o heterociclilo está opcionalmente…

Derivados 1,2-disustituidos de 4-bencilamino-pirrolidina como inhibidores CETP útiles para el tratamiento de enfermedades tales como hiperlipidemia o arteriosclerosis.

(17/10/2013) Un compuesto seleccionado del grupo consistente de: (4-carboximetil-ciclohexilmetil éster del ácido (2R,4S)-4-{(3,5-Bis-trifluorometil-bencil)-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-pirimidin-2-il]-amino}-2-etil-pirrolidin-1-carboxílico (Ex. 4-9); 3-metil-oxetan-3-ilmetil éster del áÁcido (2R,4S)-4-{(3,5-Bis-trifluorometil-bencil)-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-pirimidin-2-il]-amino}-2-etil-pirrolidin-1-carboxílico (Ej 9); 4-etoxicarbonilmetil-ciclohexilmetil éster del ácido (2R,4S)-4-{(3,5-Bis-trifluorometil-bencil)-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-pirimidin-2-il]-amino}-2-etil-pirrolidin-1-carboxílico (Ej 7-12); 3-etil-oxetan-3-ilmetil éster del ácido (2R,4S)-4-{(3,5-Bis-trifluorometil-bencil)-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-pirimidin-2-il]-amino}-2-etil-pirrolidin-1-carboxílico…

2,4-Di(fenilamino)-pirimidinas útiles en el tratamiento de enfermedades neoplásicas, trastornos inflamatorios y del sistema inmunitario.

(09/10/2013) Compuesto de fórmula I' **Fórmula** en el que: n' se selecciona entre 1 y 2; R'1 se selecciona entre fenilo, piridinilo, pirazolilo y pirimidinilo; en el que R'1 está sustituido por 2 ó 3 radicalesseleccionados independientemente entre etoxi, etilo, propilo, metilo, t-butilo, trifluorometilo, nitrilo, ciclobutiloxi, 2,2,2-trifluoroetoxi, isobutiloxi, t-butiloxi, isopropiloxi, metil-amino-carbonilo, ciclopropil-metoxi, dimetilamino-propilamino,metoxi-etoxi, -X'R'4, -C(O)R'4 y -OX'R'4; en los que X' es un enlace, metileno o etileno; R'4 se selecciona entrepiperazinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, morfolino,…

2,4-Di(fenilamino)pirimidinas útiles para el tratamiento de enfermedades neoplásicas y de trastornos inflamatorios y del sistema inmune.

(28/06/2013) Compuesto de fórmula I **Fórmula** cada uno de R0 o R2 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, o halógeno; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, heterociclilo de 5 ó 6 miembros no sustituido o sustituido quecomprende 1 ó 2 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, alcoxi 20 C1-C8, o halógeno; R3 es alquil C1-C8-sulfonilo, aril C5-C10-sulfonilo, carbamoílo sustituido o no sustituido, o sulfamoílo no sustituido osustituido; o los sustituyentes adyacentes R2 y R3 son -CH2-NH-CO-, -CH2-NH-SO2-, -CH2-CH2-SO2-, y aquellas parejas en lasque el hidrógeno en NH está sustituido por alquilo C1-C8; R4 es hidrógeno; R5 es cloro o bromo; R6…

2,4-Pirimidindiaminas útiles para el tratamiento de enfermedades neoplásicas, trastornos inflamatorios y del sistema inmunitario.

(09/05/2012) Un compuesto de fórmula I' en la que: n' se selecciona de 1 y 2; R'2 se selecciona de hidrógeno y halo; R'3 se selecciona de -S (O) 0-2NR'5R'6, -S (O) 0-2R'6, -NR'5S (O) 0-2R'6 y -C (O) NR'5R'6; en las que R'5 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-6; y R'6 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-12, y R'1 se selecciona de fenilo, piridinilo, pirazolilo y pirimidinilo; en la que cualquier R'1 está sustituido con 3 radicales independientemente seleccionados de etoxi, etilo, propilo, metilo, t-butilo, trifluorometilo, nitrilo, ciclobutiloxi, 2, 2, 2- trifluoroetoxi, isobutiloxi, t-butiloxi, isopropiloxi, metil-amino-carbonilo, ciclopropil-metoxi, dimetilamino-propil-amino, metoxi-etoxi, -X'R'4, -C (O) R'4 y -OX'R'4; en la que X' es un enlace,…

DERIVADOS 1,2-DISUSTITUIDOS-4-BENCILAMINO-PIRROLIDINA COMO INHIBIDORES CETP ÚTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES TALES COMO HIPERLIPIDEMIA O ARTERIOSCLEROSIS.

(01/03/2012) Un compuesto de la fórmula (I): R1 es alquil-O-C(O)-, alcanoilo o heterociclilo, en donde dicho heterociclilo se sustituye opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados de halógeno, dialquilamino, alcoxi, heterociclilo, en donde el heterociclilo sustituyente se sustituye adicionalmente opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados de alquilo, hidroxi y alcanoilo, R2 es alquilo, cicloalquilo, o cicloalquil-alquilo-, en donde cada alquilo o cicloalquilo se sustituye opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados de alquilo, alcoxi o halógeno; R3 es R8-O-C(O)-, (R8)(R9)N-C(O)-, R8-C(O)-, arilo, heterociclilo o heteroarilo, en donde cada arilo se puede sustituir opcionalmente…

DERIVADOS DE PIRIMIDINA.

(14/10/2011) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en la que R0 es hidrógeno R1 es un heterociclo monocíclico de 6 miembros o bicíclico de 10 miembros sin sustituir o sustituido que comprende 1 ó 2 heteroátomos independientemente seleccionados de N y O; R2 y R3 junto con el C al que están unidos forman un heterociclo que comprende al menos 1 heteroátomo independientemente seleccionado de N que está sin sustituir o sustituido una o más veces con un sustituyente independientemente seleccionado de alquilo inferior y oxo; R4 es hidrógeno R5 es halógeno R6 es hidrógeno R7 es hidrógeno; R8 es hidrógeno; halógeno, alcoxi C1-C7; carbonilo sin sustituir o sustituido con alquilo C1-C7; alcoxi C1-C7alcoxi…

2,4-DI(FENILAMINO)PIRIMIDINAS ÚTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEOPLÁSTICAS Y DE TRANSTORNOS INFLAMATORIOS Y DEL SISTEMA INMUNE.

(06/06/2011) Compuesto de formula I **Fórmula** en la que R0 o R2 son en cada caso independientemente hidrogeno, piperazino, N-metilpiperazino o 1-metil-4-piperidiloxi; R1 es hidrogeno, piperazino, N-metilpiperazino, morfolino, 1-metil-4-piperidiniloxi, 3-morfolinopropoxi o 2- morfolinoetoxi; R3 es sulfamoilo, metilsulfamoilo o propilsulfamoilo; o la pareja de sustituyentes adyacentes R0 y R1 o R1 y R2 es -O-CH2-O-, o la pareja de sustituyentes adyacentes R2 y R3 es -CH2-NH-CO- o -CH2-NH-SO2-; R4 es hidrogeno; R5 es hidrogeno, cloro, bromo, trifluorometilo o nitro; R6 es hidrogeno; R7 y R9 son en cada caso independientemente hidrogeno, metilo, isopropilo, trifluorometilo,…

PIRROLOPIRIMIDINAS ESPIRO SUSTITUIDAS.

(16/03/2007) Un compuesto de formula I, o una sal farmacéuticamente aceptable o éster del mismo: fórmula I en donde E es un radical de fórmula a o de fórmula b fórmula a fórmula b en donde A es CH2, CH2-CH2 o C=O; B es CH2, C=O o D es CH2, o C=O; G es CH2, CH2C=O o CH2-CH2; J es CH2, C=O o CH2-CH2; L es H, OCH3, halo, o alcoxi inferior; M es CH2 o NH; Q es H, alquilo inferior, alquilo inferior hidroxi sustituido, alquilo inferior opcionalmente sustituido, alquil sulfonilo inferior, alquilo inferior aril carbocíclico, alquilo inferior aril carbocíclico sustituido con alcoxi inferior, alquilo inferior aril carbocíclico halo sustituido, alquilo inferior N-heterociclil sustituido, arilo carbocíclico sustituido…