COMPUESTOS DE HETEROARILO BICICLICOS SUSTITUIDOS COMO ANTAGONISTAS DE LA INTEGRINA.
Un compuesto de fórmula general (I): **(Fórmula)** en donde: R1 representa arilo,
heteroarilo, alquilo, alquenilo o alquinilo opcionalmente sustituido, en que cada uno está opcionalmente sustituido con R2, -Z2R3, -Z3H, -C(=O)-R3, -NR4-C(=Z3)-R3, -NR4-C(=O)-OR3, -NR4-SO2R3, -SO2-NY1Y2, -NY1Y2 o -C(=Z3)-NY1Y2, o cicloalquilo o heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, en que cada uno está opcionalmente sustituido con R3, -Z2R3, -Z3H, -C(=O)-R3, -NR4-C(=Z3)-R3, -NR4-C(=O)-OR3, -NR4-SO2-R3, -SO2NY1Y2, -NY1Y2 o -C(=Z3)-NY1Y2; R2 representa arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heteroarilo o heterocicloalquilo; R3 representa alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo , heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquinilo, heterocicloalquilo o heterocicloalquilalquilo; R4 representa hidrógeno o alquilo inferior; R5 es un enlace directo o una cadena de alquileno, una cadena de alquenileno o una cadena de alquinileno; R7 es hidrógeno, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo o heterocicloalquilalquilo; R8 es alquilo, arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterocicloalquilo, o alquilo sustituido con arilo, un grupo funcional de carácter ácido (o un correspondiente derivado protegido), cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, -Z3H, -Z2R3, -C(=O)-NY3Y4 o -NY3Y4; R9 es hidrógeno, R3 o alquilo sustituido con alcoxi, cicloalquilo, hidroxi, mercapto, alquiltio o -NY3Y4; R10 es hidrógeno o un grupo que consiste en cadenas laterales de aminoácidos y correspondientes derivados protegidos, un grupo funcional de carácter ácido o un correspondiente derivado protegido, R3, -Z2R3, -C(=O)-R3 o -C(=O) -NY3Y4, o alquilo sustituido con un grupo funcional de carácter ácido o un correspondiente derivado protegido o con R3, -Z2R3, -NY3Y4, -NH-C(=O)-R3, -C(=O)-R5-NH2, -C(=O)-Ar2-NH2, -C(=O)-R5-CO2H, o -C(=O)-NY3Y4; o R9 y R10, junto con los átomos a los que están fijados, forman un anillo de heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros; R11 es alquileno C1-6, opcionalmente sustituido con R3; R12 es alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo o heterocicloalquilalquilo; R13 es hidrógeno, o alquilo opcionalmente sustituido con arilo, un grupo funcional de carácter ácido o un correspondiente derivado protegido, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, -Z3H, -Z2R3, -C(=O)-NY3Y4 o -NY3Y4; R16 es hidrógeno, acilo, acilamino, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilendioxi, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquiltio, aroílo, aroilamino, arilo, arilalquiloxi, arilalquiloxicarbonilo , arilalquiltio, ariloxi, ariloxicarbonilo, arilsulfinilo, arilsulfonilo, ariltio, carboxi, ciano, halo, heteroaroílo, heteroarilo, heteroarilalquiloxi, heteroaroilamino, heteroariloxi, hidroxi, nitro, trifluorometilo, Y1Y2N-, Y1Y2NCO-, Y1Y2NSO2-, Y1Y2N-alquilenoC2-6-Z1- , alquilC(=O)-Y1N-, alquilSO2-Y1N- o alquilo opcionalmente sustituido con arilo, heteroarilo, hidroxi o Y1Y2N-; R17 es H o alquilo inferior; Ar1 es piridilo, pirimidinilo o tienilo.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: AVENTIS PHARMA LIMITED.
Nacionalidad solicitante: Reino Unido.
Dirección: AVENTIS HOUSE, 50 KINGS HILL AVENUE, KINGS HILL,WEST MALLING, KENT ME19 4AH.
Inventor/es: CLARK, DAVID, EDWARD, MORLEY, ANDREW, DAVID, MCCARTHY, CLIVE, PICKETT, STEPHEN, DENNIS, EASTWOOD, PAUL ROBERT, AVENTIS PHARMA LIMITED, HARRIS, NEIL VICTOR, AVENTIS PHARMA LIMITED.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 12 de Abril de 2000.
Fecha Concesión Europea: 12 de Enero de 2005.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/44 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
- C07D413/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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