Derivados heteroaromáticos en calidad de inhibidores de NIK.
(22/04/2020) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en donde
R1 representa alquilo C1-4;
R2 representa alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con un R5 o alquilo C1-6 sustituido con uno, dos o tres átomos de Y representa CR4 o N;
R4 representa hidrógeno o halo;
R5 representa Het3a, -NR6aR6b u -OR7;
R6a representa hidrógeno o alquilo C1-4;
R6b representa hidrógeno; alquilo C1-4; cicloalquilo C3-6; -C(=O)-alquilo C1-4; -C(=O)-Het4; -S(=O)2-alquilo C1-4; -C(=O)- alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -NR16aR16b; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH…
Nuevos derivados de 1-(4-pirimidinil)-1H-pirrolo[3,2-c]piridina como inhibidores de NIK.
(15/04/2020) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en la que
R1 es alquilo de C1-4;
R2 se selecciona del grupo de alquilo de C1-4; cicloalquilo de C3-6; y Het1;
Het1 es un heteroarilo seleccionado del grupo de tiazolilo e isoxazolilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes alquilo de C1-4;
o R1 y R2, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un cicloalquilo de C3-6;
R3 es hidrógeno;
R4 es hidrógeno;
R5 es hidrógeno;
R6 se selecciona del grupo de halógeno y alquilo de C1-6;
R7 es hidrógeno;
R8 se selecciona del grupo de hidrógeno, Het6, ciano,…
Nuevos derivados de cianoindolina con sustituyente heteroaromático de 6 miembros como inhibidores de NIK.
(04/12/2019) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
un tautómero o una forma estereoisómera del mismo, en donde
R1 representa alquilo C1-4;
R2 representa alquilo C1-6, o alquilo C1-6 sustituido con un R5;
Y representa CR4 o N;
R4 representa hidrógeno o halógeno;
R5 representa halógeno, Het3a, -NR6aR6b o -OR7;
R6a representa hidrógeno o alquilo C1-4;
R6b representa hidrógeno; alquilo C1-4; cicloalquilo C3-6; -C(=O)-alquilo C1-4; -C(=O)-Het4; -S(=O)2-alquilo C1-4; -C(=O)- alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -NR16aR16b; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -S(=O)2-alquilo C1-4;
R7 representa hidrógeno,…
Nuevos derivados de cianoindolina sustituida como inhibidores de nik.
(04/12/2019) Compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
tautómero o forma estereoisomérica del mismo, en el que
R1 representa alquilo C1-4;
R2 representa alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido con un R5;
Y representa CR4 o N;
R4 representa hidrógeno o halo;
R5 representa halo, Het3a, -NR6aR6b u -OR7;
R6a representa hidrógeno o alquilo C1-4;
R6b representa hidrógeno; alquilo C1-4; cicloalquilo C3-6; -C(=O)-alquilo C1-4; -C(=O)-Het4;
-S(=O)2-alquilo C1-4; -C(=O)-alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y
-NR16aR16b; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -S(=O)2-alquilo C1-4;
R7 representa hidrógeno, alquilo C1-4, -alquil C1-4-NR8aR8b, -C(=O)-R9, -S(=O)2-OH, -P(=O)2-OH,…
Derivados de 3-(2-aminopirimidin-4-il)-5-(3-hidroxipropinil)-1H-pirrolo[2,3-c]piridina como inhibidores de NIK para el tratamiento del cáncer.
(27/11/2019) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, donde
R1 se selecciona del grupo formado por hidrógeno; C1-6alquilo; C1-6alquilo sustituido con uno o más sustituyentes flúor; y C1-6alquilo sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo formado por -NR1aR1b, -OH y -OC1-4alquilo;
R2 se selecciona del grupo formado por hidrógeno; C1-6alquilo; C1-6alquilo sustituido con uno o más sustituyentes flúor; C1-6alquilo sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo formado por -NR2aR2b, -OH, -OC1-4alquilo, C3- 6cicloalquilo, Het1, Het2 y fenilo;
-C(=O)-NR2cR2d;…
Nuevos derivados de pirazolopirimidina como inhibidores de nik.
(31/05/2019) Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula**
o un tautómero o forma estereoisomérica de este, donde
R1 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquiloC1-4; y alquiloC1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro;
R2 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquiloC1-4; alquiloC1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro;
cicloalquiloC3-6; y Het1;
o R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquiloC3-6;
Het1 es un heteroarilo seleccionado del grupo de tienilo, tiazolilo, pirrolilo, oxazolilo, oxadiazolilo, pirazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, piridinilo y pirimidinilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente…
Nuevos derivados de tienopirimidina en calidad de inhibidores de nik.
(19/03/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un tautómero o forma estereoisomérica de este, donde
R0 se selecciona del grupo de hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 y
alquilo C1-4 sustituido con un -OalquiloC1-4;
Het es un radical heterocíclico bicíclico seleccionado de**Fórmula**
R1a se selecciona del grupo de hidrógeno; alquilo C1-4; y alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro; R2a se selecciona del grupo de hidrógeno; alquilo C1-4; alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro; cicloalquilo C3-6; y Het1a;
o R1a y R2a ,junto con el átomo de carbono al que…
Nuevos derivados de pirazol en calidad de inhibidores de nik.
(19/03/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un tautómero o forma estereoisomérica de este, donde
R1 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquilo C1-4; y alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro;
R2 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquilo C1-4; alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro; cicloalquilo C3-6; y Het1;
Het1 es un heteroarilo seleccionado del grupo de tienilo, tiazolilo, pirrolilo, oxazolilo, pirazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, piridinilo y pirimidinilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno…
Nuevos compuestos como inhibidores de nik.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(09/01/2019). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61P35/00, A61K31/505, C07D471/04.
Un compuesto seleccionado de:**Fórmula**
sus tautómeros y formas estereoisoméricas,
y las sales de adición farmacéuticamente aceptables y los solvatos de los mismos.
PDF original: ES-2718557_T3.pdf
Nuevos derivados de 3-(1h-pirazol-4-il)-1h-pirrolo[2,3-c]piridina como inhibidores de nik.
(03/08/2016) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un tautómero o forma estereoisomérica de este, donde
R1 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquilo C1-4; y alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro;
R2 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquilo C1-4; alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro; cicloalquilo C3-6; y Het1;
Het1 es un heteroarilo seleccionado a partir del grupo constituido por tienilo, tiazolilo, pirrolilo, oxazolilo, pirazolilo, imidazolilo, isoxazolilo e isotiazolilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes…