Procedimiento para la preparación de moduladores de receptores H3 de histamina.
(30/05/2019) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I-E) **Fórmula**
en donde
R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C4 y cicloalquilo C3-C10;
m es 2
R2 se selecciona del grupo que consiste en -OCHR3R4 y -Z-Ar;
R3 es hidrógeno y R4 es un cicloalquilo C3-C10 o un anillo de heterocicloalquilo; en donde el cicloalquilo C3-C10 o el anillo de heterocicloalquilo no están sustituidos o están sustituido con -alquilo C1-C4 o acetilo;
alternativamente, R3 y R4 se toman junto con el carbono al que están unidos para formar un cicloalquilo C3-C10 o un anillo de heterocicloalquilo; en donde el cicloalquilo C3-C10 o el anillo…
(13/03/2019) Una composición farmacéutica que comprende:
(a) una cantidad terapéuticamente eficaz de al menos un compuesto seleccionado del grupo que consiste de:
(R*)-(2-cloro-3-(trifluorometil)fenil)(1-(5-fluoropirimidin-2-il)-4-metil-6,7-dihidro-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-c]piridin- 5(4H)-il)metanona;
5-{[2-fluoro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-1-pirazin-2-il-4,5,6,7-tetrahidro-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-c]piridina;
(S*)-(3-fluoro-2-(trifluorometil)piridin-4-il)(1-(5-fluoropirimidin-2-il)-6-metil-6,7-dihidro-1H-[1,2,3]triazolo[4,5- c]piridin-5(4H)-il)metanona;
(R*)-(2-cloro-3-(trifluorometil)fenil)(4-metil-1-(1H-pirazol-5-il)-6,7-dihidro-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-c]piridin-5(4H)- il)metanona;
(6S)-1-(5-fluoropirimidin-2-il)-5-{[2-fluoro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-6-metil-4,5,6,7-tetrahidro-…
Procedimiento para la preparación de moduladores de receptores H3 de histamina.
(08/03/2017) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I-E)**Fórmula**
en donde
R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C4 y cicloalquilo C3-C10; m es 2 R2 se selecciona del grupo que consiste en-OCHR3R4 y -Z-Ar;
R3 es hidrógeno y R4 es un cicloalquilo C3-C10 o anillo de heterocicloalquilo; en donde el cicloalquilo C3-C10 o el anillo de heterocicloalquilo están insustituidos o sustituidos con alquilo C1-C4 o acetilo;
alternativamente, R3 y R4 se toman junto con el carbono al que están anclados para formar un cicloalquilo C3- C10 o anillo de heterocicloalquilo; en donde el cicloalquilo C3-C10 o el anillo de heterocicloalquilo están insustituidos o sustituidos con alquilo C1-C4 o acetilo;
Z se selecciona del grupo que consiste…
(20/01/2016) Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula**
en la que R1 es (a)fenilo, opcionalmente sustituido con cero a cuatro grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, C1-C4 alquilo, alcoxi, perhaloalquilo y perhaloalcoxi; o (b) heteroarilo, selecciona independientemente del grupo que consiste en: **Fórmula**
en la que Rk se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, halo, C1-C3 alquilo, hidroxilo, perhaloalquilo y alcoxi;
Rj se selecciona independientemente de H o C1-C3 alquilo en el que C1-C3 alquilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes halo, un sustituyente OH o un sustituyente…
Proceso para la preparación de derivados sustituidos de pirimidina.
(04/03/2015) Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
L1 es CN;
Rc se selecciona del grupo formado por H, metilo, etilo, propilo, isopropilo, -CF3, ciclopropilo y ciclobutilo;
R6 es hidrógeno;
R8 se selecciona del grupo formado por hidrógeno y alquilo C1-4; Z se selecciona del grupo formado por N y CH;
n es 1 o 2;
R9, R10 y R11 se seleccionan cada uno, e independientemente, del grupo formado por hidrógeno y alquilo C1-4; y
sales farmacéuticamente aceptables de los mismos;
que incluyen **Fórmula**
reacción de un compuesto de fórmula (V) en la que PG1 y PG2 son cada uno, e independientemente, un grupo protector de nitrógeno, con un compuesto de fórmula (VI), en la que LG1 es un grupo saliente, en un primer disolvente orgánico;…
Moduladores de benzofuro- y benzotienopirimidina del receptor de histamina H4.
(23/10/2013) Una entidad química seleccionada de los compuestos de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
R1 y R2 son cada uno independientemente H, Cl, F, Br, metilo, etilo, metoxi, NO2 o CF3;
R5 es H, metoxi, Cl, F, Br o CF3;
A es N o CRa;
en la que Ra es H o Cl;
con la condición de que al menos dos de R1, R2, R5 y Ra sean H;
X es O o S;
-N(R3)R4 es uno de los restos:**Fórmula**
Triazolopiridina-2-iloxi-fenil y triazolopiridina-iloxi-fenil amino como moduladores del leucotrieno A4 hidrolasa.
(02/10/2013) Una entidad química seleccionada a partir de los compuestos de la Fórmula (I), de sales farmacéuticamenteaceptables de los compuestos de la Fórmula (I), de profármacos farmacéuticamente aceptables de loscompuestos de la Fórmula (I) y los solvatos de la Fórmula (I).
en el que
X4, X5, X6 y X7 se definen como una de los siguientes a) y b):
a) una X4,X5,X6 y X7 es N y las otros son CRa; donde cada Ra es independientemente H, metil, cloro, flúor otrifluorometil; y
b) una X4 y X7es N y cada una X5 y X6 es CH;
cada una de R1y R2 es independientemente H, -(CH2)2-3OCH3, -CH2C(O)NH2, -(CH2)3NH2. -(CH2)1-2CO2H, -CH2CO2CH2CH3, bencil, 3 - (2 - oxo - pirrolidin -- 1 -il) - propil, 1 - acetil - azetidina -3 il - metil, cicloalquilomonocíclico, 1 - metil - 4 - piperidinil o - C1 - 4 alquilo no sustituido o sustituido con fenil, cicloalquilomonocíclico,…
Tiazolopiridin-2-iloxi-fenil y tiazolopirazin-2-iloxi-fenil aminas como moduladores de la leucotrieno A4 hidrolasa.
(15/04/2013) Un procedimiento para sintetizar una amina E51**Fórmula**
que comprende una acetilación-reducción de una oxima E41 **Fórmula**
por reacción de dicha oxima E41 con un anhídrido de ácido carboxílico e hidrógeno en presencia de un catalizadorde hidrogenación, en la que
R1i es uno de entre un resto alquilo C1-6 C(O)-, arilo C(O)-, y -OC(O)- esterificado, en donde dicho resto alquilo C1-6es lineal o ramificado, y dichos restos arilo y alquilo C1-6 están opcional e independientemente sustituidos con por lomenos un sustituyente del grupo de halo y alquilo C1-6 lineal o ramificado;
R2i' es uno de entre alquilo C1-10, CH2arilo-, -S(O)2arilo, y -S(O)2alquilo C1-6, en donde dicho resto alquilo C1-10 eslineal…
Procedimiento para la preparación de derivados de ciclopropilamida.
(07/02/2013) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (IIs)
o un hidrato, solvato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
que comprende
hacer reaccionar un compuesto de fórmula (XXs); en un primer disolvente orgánico; para dar el compuesto
correspondiente de fórmula (XXIs), en la que L es un grupo saliente; y en la que el compuesto de fórmula (XXIs) noestá aislado;