10 inventos, patentes y modelos de LINDERS, JOANNES, THEODORUS, MARIA

Combinaciones de fármacos que comprenden un inhibidor de DGAT y un agonista de PPAR.

(21/12/2016) Una combinación de un agonista de PPAR-α y un inhibidor de DGAT en la que el inhibidor de DGAT está seleccionado de un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula** que incluye cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que A representa CH o N; la línea de puntos representa un enlace opcional en caso de que A represente un átomo de carbono; X representa -NRx-C(≥O)-; -Z-C(≥O)-; -Z-NRx-C(≥O)-; -S(≥O)p-; -C(≥S)-; -NRx-C(≥S)-; -Z-C(≥S)-; -Z-NRx-C(≥S)- ; -O-C(≥O)-; -C(≥O)-C(≥O)-; Z representa un radical divalente seleccionado de alcano C1-6-diílo, alqueno C2-6-díilo o alquino C2-6-díilo; en el que cada uno de dicho alcano C1-6-diílo, alqueno C2-6-díilo o alquino C2-6-díilo puede estar opcionalmente sustituido con hidroxilo o amino;…

Derivados de piperidina/piperazina.

(04/03/2015) Un compuesto de fórmula**Fórmula** incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que A representa CH o N; la línea de puntos representa un enlace opcional en el caso de que A represente un átomo de carbono; X representa -C(≥O)-C(≥O)-; -O-C(≥O)-; -NRx-C(≥O)-; -Z1-C(≥O)-; -Z1-NRx-C(≥O)-; -C(≥O)-Z1-; -NRx-C(≥O)-Z1-; - S(≥O)p-; -NRx-C(≥S)-; Z1 representa un radical bivalente seleccionado entre alcanodiílo C1-6, alquenodiílo C2-6 o alquinodiílo C2-6; en el que cada uno de dichos alcanodiílo C1-6, alquenodiílo C2-6 o alquinodiílo C2-6 pueden estar opcionalmente sustituidos con hidroxilo o amino; y en el que dos átomos de hidrógeno unidos al mismo átomo de carbono en alcanodiílo C1- 6 pueden estar opcionalmente reemplazados…

Derivados de piperidina/piperazina.

(13/08/2014) Compuesto de fórmula **Fórmula** incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que A representa CH o N; la línea de puntos representa un enlace opcional en el caso en el que A representa un átomo de carbono; X representa -O-C(≥O)-; -C(≥O)-C(≥O)-; -NRxC(≥O)-; -Z-C(≥O)-; -Z-NRx-C(≥O)-; -C(≥O)-Z-; -NRx-C(≥O)-Z-; -C(≥S)-; -NRx-C(≥S)-; -Z-C(≥S)-; -Z-NRx-C(≥S)-; -C(≥S)-Z-; -NRx-C(≥S)-Z-; Z representa un radical bivalente seleccionado de alcanodiilo C1-6, alquenodiilo C2-6 o alquinodiilo C2-6; en el que cada uno de dicho alcanodiilo C1-6, alquenodiilo C2-6 o alquinodiilo C2-6 puede estar opcionalmente sustituido con hidroxilo o amino; y en el que dos átomos de hidrógeno unidos al mismo átomo de carbono en alcanodiilo C1-6 pueden estar…

Derivados de diaza-espiro-piridinona sustituidos novedosos para uso en enfermedades mediadas por MCH-1.

(23/04/2014) Compuesto según la fórmula (I) una sal de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma de N-óxido del mismo o una sal de amonio cuaternario del mismo, en la que: A es un radical según la fórmula (II) en la que k, l, m, n son cada uno independientemente entre sí, un número entero igual a 0, 1, 2, 3 ó 4, con la condición de que (k+l) y (m+n) sean igual a 2, 3, 4 ó 5; en la que uno de los restos -CH2- puede reemplazarse por O; y en la que cada uno de los restos -CH2- puede estar sustituido con oxo; X es CH o N; R3 se selecciona del grupo de hidrógeno, alquilo C1-5, cicloalquilo C3-6 y alquiloxicarbonilo C1-5; R4, R5 se seleccionan cada uno, independientemente entre sí, del grupo de hidrógeno, halo, ciano, hidroxilo, amino,…

Derivados de benzocicloheptano y benzoxepina.

(10/12/2013) Compuesto de fórmula **Fórmula** incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que: A representa fenilo, tienilo, furanilo o un heterociclo aromático de 6 miembros que contiene 1 ó 2 átomos de nitrógeno; en la que dicho fenilo, tienilo, furanilo o heterociclo aromático de 6 miembros puede estar opcionalmente condensado con fenilo o un heterociclo aromático de 6 miembros que contiene 1 ó 2 átomos de nitrógeno; Z representa CH2 u O; R1 representa halo, hidroxilo, alquilo C1-4, alquiloxilo C1-4, polihaloalquilo C1-4, ciano, nitro, amino, mono o di(alquil C1-4)amino; o en el caso de que A represente fenilo entonces dos sustituyentes R1 adyacentes pueden tomarse juntos para formar un radical de -O-CH2-O- (a-1); u -O-CH2-CH2-O- (a-2); R2 representa hidrógeno o alquilo C1-4; R3…

Bifenilcarboxamidas sustituidas con n-aril piperidina como inhibidores de la apolipoproteína B.

(07/03/2012) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** los N-óxidos, las sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamenteisoméricas de la misma, donde es hidrógeno, alquilo C1-4, halo o polihaloalquiloC1-4; es hidrógeno, alquilo C1-4, halo o polihaloalquilo C1-4; R3 es hidrógeno o alquilo C1-4; es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo; n es el número entero 1; X1 es carbono y X2 es carbono; o X1 es nitrógeno y X2 es carbono; X1 es carbono y X2 es nitrógeno; X3 es carbono o nitrógeno; Y representa O, o NR6 donde R6 es hidrógeno o alquilo C1-4; R5 representa un radical de fórmula donde: m es un número entero entre 0, 1 o 2; Z es O o NH; R7 es hidrógeno; alquilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido con hidroxi, amino, mono o di(alquilo C1-4)amino,alquiloxicarbonilo C1-4 , aminocarbonilo,…

COMPUESTOS INHIBIDORES DE MTP DE ÁCIDOS TETRAHIDRO-NAFTALENO-1- CARBOXÍLICOS SUSTITUIDOS CON PIPERIDINA O PIPERAZINA.

(16/12/2010) Compuesto de fórmula (I) **Fórmula** A1 C O R1 N X A2 C (I) R5 R4 O R3a R3b R3c R2a R2b R2c las sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables de los mismos, los N-óxidos de los mismos, y las formas estereoquímicamente isómeras de los mismos, en donde X es N, o CH; A1 es -CH2-, o -C(=O)-; A2 10 está ausente o representa -CH2-, cuando X representa N, o A2 es -NR6-, cuando X representa CH, en donde R6 es hidrógeno o C1-4al quilo; R1 es -NR7R8, o -OR9; en donde cada uno de R7 y R8 se seleccionan independientemente de hidrógeno, C1-8alquilo, C1-8alquilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente cada uno de otro de halo, ciano, C3-8cicloalquilo, C1-4alquilcarbonilo, C1-4alquiloxicarbonilo, polihaloC1-4alquilo, hidroxicarbonilo, - OR10, -NR10R11, -CONR12R13, arilo, arilo policíclico, o heteroarilo; C3-8cicloalquilo;…

PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE 14-HIDROXINORMORFINONA.

(21/09/2010) Un proceso para la preparación de un derivado de 14-hidroxinormorfinona de fórmula IV

DERIVADOS DE BENZOTRIAZOL COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES CANNABINOIDES.

(27/11/2009) Uso de un compuesto de fórmula (I) infra en la fabricación de un medicamento para tratamiento o la prevención de obesidad, trastornos psiquiátricos y neurológicos, trastornos neuroinflamatorios, trastornos cognitivos y de la memoria, psicosis, trastornos gastrointestinales, adicción, asma y cirrosis hepática **(Ver fórmula)** una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptables y una forma estereoisómera del mismo, en donde R1 es hidrógeno, halo, hidroxilo, hidroximetilo, trifluorometilo, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, alquiloxicarbonilo C1-6, carboxilo, formilo, (hidroxiimino)-metilo, ciano, amino, mono- y di-(alquil C1-6)amino o nitro; R2 es hidrógeno; alquilo C1-10 sustituido opcionalmente con Ar1, cicloalquilo C3-7, hidroxilo o alquil-oxi…

BENCILAMINOS SUSTITUIDOS Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESION.

(16/05/2003) LA INVENCION SE REFIERE A CIERTOS NUEVOS DERIVADOS DEL BENCILAMINO DE LA FORMULA (I) EN LA QUE R 1 Y R 2 QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, SE SELECCIONAN CADA UNA ENTRE ARILOC 6-12 , HETEROARILOC 2-14 , ARILC 612 ALQUILOC 1-6 , ALQUILOC 1-6 , HETEROARILC 214 ALQUILOC S UB,1-6 (EN DONDE LA MOLECULA DE ALQUILO, ARILO O HETEROARILO PUEDE ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDA POR UNO O MAS SUSTITUYENTES SELECCIONADOS ENTRE ALCOXIDOC 1-6 , ALQUILOC 1-6 , CICLOALQUILOC 3-6 , CICLOALQUENILOC 46 , ARILOC 6-12 , HETEROARILOC 2-14 , HALOGENO, AMINO, HIDROXIDO, HALOA LQUILOC 1-6 , NITRO, ALQUILTIOC 1-6 , SULFONAMIDO, ALQUILSULFONILOC 1-6 , HIDROXIALQUILOC 1-6 , ALCOXICARBON ILOC 1-6 , CARBONILO, CARBOXIALQUILOC 1-6 , CARBOXAMIDO Y ALQUILCARBOXAMIDOC 1-6 ), HIDROGENO, ALQUILOC 1-6 , CICLOALQUILOC 3-6…

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