13 inventos, patentes y modelos de LAVERGNE, OLIVIER

Inhibidores macrocíclicos de cinasa LRRK2.

(21/06/2019) Un compuesto de fórmula I o un estereoisómero, tautómero, racémico, sal, hidrato, forma de N-óxido o solvato del mismo**Fórmula** En donde R1 se selecciona de -H, -halo, -OH, -alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, -NR9R10, -(C=O)-R4, -(C=S)-R4, -SO2- R4, -CN, -NR9-SO2-R4, -cicloalquilo C3-6, -O-cicloalquilo C3-6, -Ar1 y -Het1; en donde cada uno de dicho -alquilo C1-6 se sustituye opcional e independientemente con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de -halo, -OR35, -NR11R12, -Oalquilo C1-6, y -S-alquilo C1-6; R5 está unido a Z1 o Z5 y se selecciona de -H, -halo, -OH, -alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6,-NR6R7, -(C=O)- R8, -(C=S)-R8, -SO2-R3, -CN, -NR6-SO2-R3, -cicloalquilo C3-6, -O-cicloalquilo C3-6, -Ar5 y -Het5; en donde cada uno de dicho…

Inhibidores macrocíclicos de la LRRK2 quinasa.

(20/01/2016) Un compuesto de fórmula I o un estereoisómero, tautómero, racémico, sal, hidrato, forma N-óxido, o solvato del mismo, en la que A1 y A2 se seleccionan entre C y N; en la que cuando A1 es C, entonces A2 es N; y en la que cuando A2 es C, entonces A1 es N; R1 y R7 cada uno se selecciona independientemente entre -H, -halo, -OH, -alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, - NR9R10, -(C≥O)-R4, -SO2-R4, -CN, -NR9-SO2-R4, -cicloalquilo C3-6, y -Het6; en la que cada uno de dicho -alquilo C1-6 es opcional e independientemente sustituido con desde 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre -halo, -OH, -NR11R12, -Oalquilo C1-6, y -S-alquilo C1-6; R2 se selecciona entre -H, -halo, -OH, -alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, -(C≥O)-alquilo C1-6, -(C≥O)-O-alquilo C1-6,…

Derivados de imidazolidin-2,4-diona y su utlilización como medicamento contra el cáncer.

(04/06/2013) Compuesto de fórmula general (I) en forma racémica, de enantiómero o en cualquier combinación de estas formas y en la cual R1 y R2 representan independientemente un átomo de halógeno o bien un radical alquilo, haloalquilo, alcoxi, ciano,nitro, amino, alquilamino, dialquilamino, -NR8-CO-R5, -NR8-SO2-R5, -NR8-CO-(CH2)n-NR6R7, -NR8-SO2-(CH2)n-NR6R7ó -CO-NH2; n representa un número entero escogido entre 0, 1, 2, 3, 4, 5 y 6; R5 representa un radical alquilo, arilo o heteroarilo; R6 y R7 representan independientemente un átomo de hidrógeno, un radical alquilo o un alquiloxicarbonilo; R8 representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo; R3 representa un radical alquilo o un átomo de hidrógeno; o bien los dos radicales R3 forman junto con el átomo decarbono al que están unidos un radical cicloalquilo que comprende…

DERIVADOS DE BENZOTIAZOL- Y BENZOXAZOL-4,7-DIONA Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE FOSFATASAS CDC25.

(16/02/2008) Uso de un compuesto de fórmula general (I) (I) en la que: R1 representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo, alcoxialquilo, alquiltioalquilo, cicloalquilo, -(CH2)-X-Y, (CH2)-Z-NR5R6 o un radical -CHR35R36 en el que R35 y R36 forman, conjuntamente con el átomo de carbono que les porta, un radical indanilo o tetralinilo, o también R35 y R36 forman, conjuntamente con el átomo de carbono que les porta, un heterociclo saturado que cuenta de 5 a 7 miembros y de 1 a 2 heteroátomos elegidos entre O, N y S, estando eventualmente sustituidos los átomos de nitrógeno de dicho heterociclo con radicales elegidos entre los radicales alquilo…

ANALOGICOS DE LA CAMPTOTECINA OPTICAMENTE PUROS.

(16/10/2007) Compuestos de fórmula general (IA) en la cual R1 representa un radical alquilo inferior; R2, R3, R4 y R5 representan, independientemente, un átomo de hidrógeno, un radical halo o -OSO2R10; R6 representa un átomo de hidrógeno, un radical alquilo lineal o ramificado que cuenta con 1 a 12 átomos de carbono eventualmente substituido por uno o varios radicales halo idénticos o diferentes, hidroxi alquilo inferior, alcoxi inferior alquilo inferior, cicloalquilo, cicloalquilo alquilo inferior, nitro, halo, arilo substituido o no substituido, o arilo alquilo inferior substituido o no substituido, siendo el o los substituyentes idénticos…

DERIVADOS DE MIKANOLIDA, SU PREPARACION Y SUS APLICACIONES TERAPEUTICAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES (S.C.R.A.S.). Clasificación: A61P35/00, A61P31/12, A61K31/343, A61P33/00, C07D493/18.

Un compuesto de la **fórmula**, en la que R1 representa un átomo de hidrógeno o un radical SR4 o NR4R5; R2 representa SR6 o NR6R7; R3 representa OH, O(CO)R14, OSiR15R16R17, O(CO)OR18 o O(CO)NHR18; R4 y R6 representan, independientemente, un radical alquilo, un radical cicloalquilo, cicloalquilalquilo, hidroxialquilo o también uno de los radicales arilo o aralquilo opcionalmente sustituidos sobre su grupo arilo con uno o más radicales elegidos entre los radicales alquilo, hidroxi o alcoxi, R5 y R7 representan, independientemente, un átomo de hidrógeno, un radical alquilo, un radical cicloalquilo, cicloalquilalquilo, hidroxialquilo o también uno de los radicales arilo o aralquilo opcionalmente sustituidos sobre su grupo arilo con uno o más radicales elegidos entre los radicales alquilo, hidroxi o alcoxi, o una sal de un compuesto de la fórmula general.

NUEVOS ANALOGOS DE LA CAMPTOTECINA, PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/06/2006) Un procedimiento de preparación de compuestos de fórmula O en forma racémica, de enantiómero o cualesquiera combinaciones de estas formas, en la que R1 representa alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, haloalquilo inferior, alcoxi inferior alquilo inferior o alquiltio inferior alquilo inferior; R2, R3 y R4 representan, independientemente, H, halo, haloalquilo inferior, alquilo inferior, alquenilo inferior, ciano, cianoalquilo inferior, nitro, nitroalquilo inferior, amido, amidoalquilo inferior, hidrazino, hidrazinoalquilo inferior, azido, azidoalquilo inferior, -(CH2)mNR6R7, -(CH2)mOR6, -(CH2)mSR6, -(CH2)mCO2R6, -(CH2)mNR6C(O)R8, -(CH2)m C(O)R8, -(CH2)mOC(O)R8, -O(CH2)mNR6R7, -OC(O)NR6R7, -OC(O)(CH2)mCO2R6 o -(CH2)n[N=X], -OC(O)[N=X], -(CH2)mOC(O)[N=X], arilo o arilalquilo inferior sustituido o no sustituido,…

ANALOGOS OPTICAMENTE PUROS DE LA CAMPTOTECINA, PRODUCTO INTERMEDIO DE SINTESIS OPTICAMENTE PURO Y SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION.

(16/06/2004) Análogos ópticamente puros de la camptotecina, producto intermedio de síntesis ópticamente puro y su procedimiento de preparación. Los compuestos de la invención poseen una actividad antitumoral. Se pueden utilizar para el tratamiento de los tumores, por ejemplo de los tumores que expresan una topoisomerasa, en un paciente por administración a este último de una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto de fórmula (II) o de una sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto de fórmula (II), o también de una mezcla cualquiera de estos últimos. Los ejemplos de tumores o de cánceres comprenden los cánceres de esófago, de estómago, de intestinos, de recto, de cavidad oral, de faringe, de laringe, de pulmón, de colón, de mama, de cérvix uteri, de corpus endometrio, de ovarios, de próstata, de testículos, de vejiga, de riñones, de hígado, de páncreas,…

FORMA PROFARMACOS Y ANALOGOS DE LA CAMPOTECINA, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/05/2004). Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES (S.C.R.A.S.). Clasificación: C07D471/14, A61K31/47, C07D491/22, C07D498/22.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS ANALOGOS DE LA CAMPTOTECINA Y EN CONCRETO A LOS PRODUCTOS QUE RESPONDEN A LAS SIGUIENTES FORMULAS: 8 - ETIL - 8,9 - DIHIDRO - 8 - HIDROXI - 1 - BENCIL 2H, 10H, 12H - [1,3] OXACINO [5,6 - F] OXEPIONO [3',4':6,7] INDOLICINO [1,2 - B] QUINOLEINA - 10,13 (15H) - DIONA; 5 - ETIL - 9,10 - DIFLUORO - 4,5 - DIHIDRO - 5 - (2 - AMINO - 1 - OXOPROPOXI) - 1H - OXEPINO [3',4':6,7] INDOLICINO [1,,2 - B] QUINOLEINA - 3, 15 (4H, 13H) - DIONA; SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS, LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENENS Y SU UTILIZACION PARA LA REALIZACION DE MEDICAMENTOS ANTITUMORALES, ANTIVIRALES O ANTIPARASITARIOS.

NUEVOS ANALOGOS DE LA CAMPTOTECINA, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/05/2004). Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES (S.C.R.A.S.). Clasificación: C07D471/14, A61K31/435, C07D498/22.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS ANALOGOS DE LA CAMPTOTECINA Y EN CONCRETO A LOS PRODUCTOS QUE RESPONDEN A LAS SIGUIENTES FORMULAS: 5 - ETIL - 9,10 - DIFLUORO- 4,5- DIHIDRO - 5 - HIDROXI - 12 -(4 -METIL PIPERIDINOMETIL) - 1H - OXEPINO [3',4':6,7] INDOLICINO [1,2 - B] QUINOLEINA - 3, 15 (4H -13H) - DIONA; 5 - ETIL - 12- DIETILAMINOMETIL - 9 - FLUORO - 4,5 - DIHIDRO 5 - HIDROXI - 10 - METIL - 1H - OXEPINO [3',4':6,7] INDOLICINO [1,2 - B] QUINOLEINA - 3, 15 (4H, 13H) - DIONA; - 5 - ETIL - 9 FLUORO - 4,5 - DIHIDRO - 5 - HIDROXI - 10 - METIL - 12 (4 METIL PIPERIDINOMETIL) - 1H - OXEPINO [3', 4': 6,7] INDOLICINO [1,2 - B] 1UINOLEINA - 3, 15 (4H, 13H) - DIONA; SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS, LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y SU UTILIZACION PARA LA OBTENCION DE MEDICAMENTOS ANTITUMORALES, ANTIVIRALES O ANTIPARASITARIOS.

ANALOGOS OPTICAMENTE PUROS DE LA CAMPOTECINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/2004). Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES (S.C.R.A.S.). Clasificación: A61K31/47, C07D491/22.

Compuestos de fórmula general (IA) en la cual R1 representa un radical alquilo inferior; R2, R3, R4 y R5 representan independientemente un átomo de hidrógeno un radical halo o -OSO2R10; R6 representa un radical -(CH2)mSiR7R8R9; R7, R8 y R9 representan independientemente un radical alquilo inferior; R10 representa un radical alquilo inferior eventualmente sustituido con uno o varios radicales halo iguales o diferentes, o arilo eventualmente sustituido con uno o varios radicales alquilo inferior iguales o diferentes; m es un número entero comprendido entre 0 y 6; debiendo entenderse que cuando el término “inferior” se refiere a un radical alquilo, esto significa como máximo 6 átomos de carbono; o las sales de adición de estos últimos.

NUEVOS ANALOGOS DE LA CAMPTOTECINA, METODOS DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/04/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES (S.C.R.A.S.). Clasificación: C07D471/14, A61K31/47, C07D491/04, C07D491/22, C07D213/61, C07D213/64.

LA INVENCION SE REFIERE A UN ANALOGO DE LA CAMPTOTECINA CARACTERIZADO POR QUE LA HIDROXI LACTONA DE LA CAMPTOTECINA ES UNA BE} - HIDROXI LACTONA O EL BE} - HIDROXIACIDO CORRESPONDIENTE, LO QUE DETERMINA LA APERTURA DE DICHA LACTONA, O UN DERIVADO DE ESTE BE} - HIDROXIACIDO, O UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DE ESTOS ULTIMOS COMPUESTOS, Y EN PARTICULAR A LOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) Y (II). LA INVENCION SE REFIERE ASIMISMO A LOS METODOS DE PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) O (II), A LAS COMPOSICIONES FARMACOLOGICOS QUE LOS CONTIENEN Y A SU UTILIZACION, EN PARTICULAR COMO INHIBIDORES DE LA TOPOISOMERASA Y ANTITUMORALES.

Nuevos análogos tetracíclicos de camptotecina, sus procedimientos de preparación, su aplicación como medicamentos y las composiciones farmacéuticas que los contienen.

(16/11/2002) Un compuesto, caracterizado porque dicho compuesto es de fórmula (I), **fórmula** en la forma racémica, enantiómera o cualquier combinación de estas formas, en la cual R1 representa un radical alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, alcoxialquilo o alquiltioalquilo; R2, R3 y R4 representan independientemente un radical H, hidroxi, alcoxi, arilalcoxi, halo, haloalquilo, alquilo, alquenilo, ciano, cianoalquilo, nitro, nitroalquilo, amido, amidoalquilo, (CH2)mNR6R7, (CH2)mOR6, (CH2)mSR6, (CH2)mCO2R6, (CH2)mNR6C(O)R8, (CH2)mC(O)R8, (CH2)mOC(O)R8, O(CH2)mNR6R7, OC(O)NR6R7, OC(O)(CH2)mCO2R6, o uno de los radicales fenilo, naftilo, antracilo, bifenilo, indenilo, fenilalquilo, naftilalquilo, antracilalquilo, bifenilalquilo…

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