Tiazoles sustituidos por amida como moduladores de Rorgamma T.
(30/10/2019) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula**
en donde:
es fenilo, piridilo, pirimidilo, pirazinilo o piridazilo;
R1 es Cl, -CN, H, F, OC alquilo, OCHF2, **Fórmula**
OCF3, C alquilo, Br, I, o ciclopropilo; en donde dicho C alquilo está opcionalmente sustituido con hasta seis átomos de flúor;
R2 es F, Cl, -CN, H, alquilo O-C , OCHF2, OCF3, ciclopropilo o C alquilo; en donde dicho C alquilo está opcionalmente sustituido con hasta cinco átomos de flúor, y dicho ciclopropilo está opcionalmente sustituido con OH, CH3, CF3, y hasta cinco átomos de flúor; o R1 y R2 pueden tomarse junto con su anillo A unido para formar un sistema de anillo fusionado seleccionado del…
Tiazoles como moduladores de RORyt.
(08/04/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en donde
es fenil, piridil, pirimidil, pirazinil o piridazil;
R1 es H, Cl, OCF3, C alquil, -CN, F, OC alquil, OCHF2, Br, I o ciclopropil; en donde dicho C alquil está opcionalmente sustituido con hasta seis átomos de flúor;
R2 es H,F, Cl, -CN, OC alquil, OCHF2, OCF3, ciclopropil o C alquil; en donde dicho C alquil está opcionalmente sustituido con hasta cinco átomos de flúor, y dicho ciclopropil está opcionalmente sustituido con OH, CH3, CF3, -CN y hasta cinco átomos de flúor; o R1 y R2 pueden tomarse juntos con su anillo A unido para formar un sistema de anillo fusionado seleccionado del grupo que consiste en naftalenil, isoquinolinil, tetrahidronaftalenil, quinolinil, 2,3-dihidro-1H-indenil, cromanil, isocromanil y naftiridinil; en donde dichos naftalenil, isoquinolinil,…
Compuestos moduladores de FXR que contienen hidroxilos (NR1H4).
(03/04/2019) Un compuesto de acuerdo con la siguiente Formula , un enantiomero, diastereomero, tautomero, solvato o sal farmaceuticamente aceptables del mismo**Fórmula**
en la que
R se selecciona entre el grupo que consiste en hidrogeno, halogeno, -alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, - haloalquilo C1-6, -alquilen C0-6-R7, -O-alquilen C0-6-R7, -alquilen C0-6-CN, -alquilen C0-6-NR7R8, O-C3-10-cicloalquilo, O-alquileno C1-6-R7, O-heterocicloalquilo- C3-10-, -alquilen C0-6-CO2R7, -alquilen C0-6-C(O)R7, -alquilen C0-6- C(O)NR7R8, -alquilen C0-6-C(O)NR7SO2R7, -alquilen C0-6-N(R7)C(O)R7, -alquilen C0-6-SOx-R7, -alquilen C0-6-SO3H, -alquilen C0-6-SO2-NR7R8, -alquilen C0-6-SO2-NR8COR7, -alquilen C0-6-N(R7)SO2-R8 y -alquilen C0-6-SO2- heterocicloalquilo C3-10,
en…
Alcoholes trifluorometílicos como moduladores de ROR-gamma-t.
(20/03/2019) Un compuesto de Fórmula I.**Fórmula**
en donde
X es CH, CR1 o N;
A1 es alquilo C ;
A2 es ciclobutilo, o alquilo C , en donde dicho alquilo C está opcionalmente sustituido con OCH 3 o hasta tres átomos de flúor;
o A1 y A2 se toman junto con su nitrógeno unido para formar un anillo seleccionado del grupo que consiste de azetidinilo, piperidinilo, pirrolidinilo,**Fórmula**
en donde dicho anillo está opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste de F, CF3, CH3, - CN y CH2OH;
R1 es Cl, C(CH3)3, CH2CH3, OCF3, CF3, OCH(CH3)2,…
Derivados de piridinona y de piridazinona como inhibidores de la poli(ADP-ribosa) polimerasa (PARP).
(05/03/2019) Un compuesto de formula V:**Fórmula**
en la que:
la suma de a y j es 1 o 2;
b es 0, 1, 2 o 3;
d es 0 o 1;
i es 0 o 1;
X es N o CH;
cada R1 es independientemente alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, halogeno o ciano;
cada R2 es independientemente hidroxi, halogeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6 o NRaRb;
R4 es hidrogeno o alquilo C1-6;
R5 es un anillo heterociclico saturado de 4 elementos que contiene un atomo de N, un anillo heterociclico saturado o parcialmente saturado de 5 o 6 elementos que contiene uno, dos o tres atomos de N y cero o un atomo de O; o un anillo heterociclico saturado o parcialmente saturado de 7-15 elementos que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroatomos seleccionados independientemente de N, O y S; estando cualquiera de…
Novedosos compuestos moduladores de FXR (NR1H4).
(20/02/2019) Un compuesto de acuerdo con la siguiente Formula , un enantiomero, un diastereomero, un tautomero, un solvato o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo**Fórmula**
en donde
R se selecciona entre el grupo que consiste en hidrogeno, halogeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halo-alquilo C1-6, alquilen C0-6-R7, alquilen C0-6-O-R7, alquilen C0-6-CN, alquilen C0-6-NR7R8, O-cicloalquilo C3-10, O-alquilen C1-6-O-R7, O-heterocicloalquilo C3-10, alquilen C0-6-CO2R7, alquilen C0-6-C(O)R7, alquilen C0-6- C(O)NR7R8, alquilen C0-6-C(O)NR7SO2R7, alquilen C0-6-N(R7)C(O)R7, alquilen C0-6-SOx-R7, alquilen C0-6-SO3H, alquilen C0-6-SO2-NR7R8,…
Nuevos compuestos que modulan la unión y la actividad de FXR (NR1H4).
(24/02/2016) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula , un enantiómero, diastereómero, tautómero, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo**Fórmula**
en la que
R se selecciona del grupo que consiste de COOR6, CONR7R8, tetrazolilo, SO2NR7R8, alquilo C1-6, SO2-alquilo C1- 6 y H, en el que R6 se selecciona independientemente del grupo que consiste de H o alquilo C1-6, y R7 y R8 seleccionados independientemente entre sí del grupo que consiste de H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquilen C1- 6 -R9, SO2-alquilo C1-6, en el que R9 está seleccionado del grupo que consiste en COOH, OH y SO3H;
A se selecciona del grupo que consiste de fenilo, piridilo, pirimidilo, pirazolilo, indolilo, tienilo, benzotienilo, indazolilo, bencisoxazolilo, benzofuranilo, benzotriazolilo, furanilo, benzotiazolilo, tiazolilo,…
Nuevos compuestos que modulan la actividad de FXR (NR1H4).
(03/02/2016) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula , un enantiómero, diastereómero, tautómero, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo**Fórmula**
en la que
R se selecciona del grupo que consiste de COOR6, CONR7R8, tetrazolilo, SO2NR7R8, alquilo C1-6, SO2-alquilo C1- 6 y H, en el que R6 se selecciona independientemente del grupo que consiste de H o alquilo C1-6, y R7 y R8 seleccionados independientemente entre sí del grupo que consiste de H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquilen C1- 6 -R9, SO2-alquilo C1-6, en el que R9 está seleccionado del grupo que consiste en COOH, OH y SO3H;
A se selecciona del grupo que consiste…
Nuevos componentes que se unen a FXR (NR1H4) y modulan su actividad.
(12/11/2014) Un compuesto de acuerdo coo la siguiente fórmula , un enantiómero. dlastereómero, tautómero. o sal fannacéuticamente aceptable del mismo**Fórmula**
en donde
R es seleccionado del grupo que consiste de COORe" CONR7Ra. tetrazolllo o H. con Re independientemente seleccionado del grupo que consiste de H, o alquilo C1-6, y R7 y R8 Independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste de H. alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alqulleno C1-6-R9. SO2 alquilo-C1-6 , donde R9 es seleccionado del grupo que consiste de COOH. OH. o SO3,H;
A es seleccionado del grupo que consiste de lenilo, plrldilo, pirazolilo. Indolilo, tienllo. benzotlenilo. indazolllo, benzisoxazolilo, benzofuranllo, benzotriazolilo, furanllo, benzotiazolllo. tiazolilo. cada uno opcionalmente sustituido con uno o dos grupos…
Derivados de piridazinona como inhibidores de PARP.
(03/09/2014) Un compuesto de fórmula estructura I:**Fórmula**
en la que:
a es 0 o 1;
b es 0 o 1;
c es 0, 1, 2, 3 o 4;
d es 1 o 2;
e es 0, 1, 2, 3 o 4;
f es 0, 1, 2, 3 o 4;
A es un anillo heterocíclico saturado monocíclico, condensado, puenteado o espiro de 6 a 15 miembros que contiene dos átomos de N y cero o un átomo de O, sustituido con un grupo oxo;
cada R1 es independientemente alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, halógeno o ciano;
cada R2 es independientemente hidroxi, halógeno, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6 o NRaRb;
cada uno de R3 y R4 20 es independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6; cada R5 es independientemente ciano, halógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquenilo C2-10, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6,…
Compuestos novedosos para la modulación de la actividad del receptor gamma huérfano (ROR gamma, NR1F3) relacionado con RAR del receptor nuclear huérfano y para el tratamiento de enfermedad autoinmunitaria e inflamatoria crónica.
(21/05/2014) Compuesto representado por la formula **Fórmula**
y los enantiOmeros, diastereomeros, tautOmeros, solvatos y sales farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que:
R1 es hidrogeno; alquilo C1.42; alquenilo C1..12; alquinilo C1-12; cicloalquilo C3-10; COO-alquilo Ci_6; C0NR10R11; CN; NR1°R11; un heterociclo saturado de 3-10 miembros que contiene 1 0 2 heteroatomos seleccionados independientemente del grupo que consiste en N, 0 y S; un sistema de anillos heteroaromatico mono o biciclico de 5-10 miembros que contiene 1, 2, 3 6 4 heteroatomos seleccionados independientemente del grupo que consiste en N, 0 y S; o un sistema de anillos aromatic° mono o biciclico de 6-10 miembros
en…
Derivados heterocíclicos como inhibidores de histona desacetilasas (HDAC).
(12/03/2014) Un compuesto de fórmula (I) :
en la que:
p es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5;
q es 1, 2, 3 ó 4;
t es 0 ó 1;
D está ausente, (CH2) b o (CH≥CH) C;
b es 1, 2 ó 3;
c es 1, 2 ó 3;
X es C o S≥O; Het es un heterociclo insaturado de 5 miembros que contiene 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, pero no más de uno de los cuales es O o S, o un heterociclo insaturado de 6 miembros que contiene 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N y O; opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente elegidos entre ciano, halógeno, hidroxi, oxo, nitro, amino, alquil C1-6amino, di (alquil C1-6) amino, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, cicloalquilo C3-10, alquenilo C2-6,…