9 inventos, patentes y modelos de KESSLER, HORST

AGONISTAS DE BRS-3 NO PEPTIDICOS.

(13/08/2009) Compuestos de la fórmula general I, ** ver fórmula** en los que significan A1 CH o, con la condición de que A2 no represente un enlace y A3, simultáneamente, signifique NH, también nitrógeno; A2 un enlace, alquileno-C1-2 o, con la condición de que A1 represente CH y R2 signifique hidrógeno, también carbonilo; A3 metileno, eventualmente sustituido con alquilo-C1-4 o alquil-C1-4-carbonilamida o, con la condición de que R2 signifique hidrógeno o represente, conjuntamente con R1 un enlace, también NH; R1 hidrógeno o, con la condición de que A2 represente carbonilo, también amino, y R2 hidrógeno, o R1 y R2 representan, conjuntamente, un enlace, con la condición de que A2 signifique un enlace; R3 hidrógeno o metilo; Ar1 fenilo, eventualmente sustituido 1 a 2 veces con halógeno o alquilo-C1-4, o con alquilen-C1-2-dioxi unido a dos átomos de carbono de anillo…

DERIVADOS DE PEPTIDOS Y DE PEPTIDOMIMETICOS CON PROPIEDADES II INHIBIDOREAS DE INTEGRINA.

(01/05/2009) Compuesto de fórmula I B-Q-X1 en la que B es una molécula bioactiva mediadora de la adhesión celular, seleccionada del grupo** ver fórmula** y Thr-Trp-Tyr-Lys-Ile-Ala-Phe-Gln-Arg-Asn-Arg-Lys (ii) Trp-Tyr-Lys-Ile-Ala-Phe-Gln-Arg-Asn-Arg-Lys (iii) Tyr-Lys-Ile-Ala-Phe-Gln-Arg-Asn-Arg-Lys (iv) Thr-Trp-Tyr-Lys-Ile-Ala-Phe-Gln-Arg-Asn-Arg (v) Thr-Trp-Tyr-Lys-Ile-Ala-Phe-Gln-Arg-Asn (vi) Thr-Trp-Tyr-Lys-Ile-Ala-Phe-Gln-Arg (vii) significando para (i) X H 2N-C(=NH)-NH, Het-NH-, H 2N-C(=NH)-, A-C(=NH)-NH- o Het- Y -(CH2)n- o ** ver fórmula** -(CH 2) s-CH(R 4 )-(CH 2) t- o -(CH 2) p-Het 1 -(CH 2) q-, Z N-R 2 o CH-R 2 R 2 H o alquilo con 1 a…

CONJUGADOS PEPTIDICOS Y PEPTIDOMIMETICOS CON PROPIEDADES INHIBIDORAS DE INTEGRINA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/11/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K47/48, A61F2/02.

Compuesto de fórmula 1 B-Q-X1 en la que B es una molécula bioactiva que se une a integrina Q falta o es una molécula espaciadora orgánica seleccionada del grupo [CO-(CH2)x-NH-]m, (xii) [CO-CH2-(O-CH2CH2)y-NH-]m, (xiii) [CO-(CH2)2-CO-] (xiv) [NH-(CH2)z-NH-] (xv) [CO-CH2-(OCH2CH2)y-O-CH2-CO-] (xvi) [NH-CH2CH2-(OCH2CH2)y-NH-] (xvii) así como su combinación en las que m es en cada caso, independientemente entre sí, 1 a 20 x es 1 a 12 y es 1 a 50 z es 1 a 12, X1 significa una molécula de anclaje seleccionada del grupo -Lys-(CO-CH2-(CH2)n-PO3H2)2 (i) -Lys-[Lys-(CO-CH2-(CH2)n-PO3H2)2]2 (ii) o -Lys-(Lys[-Lys-(CO-CH2-(CH2)n-PO3H2)2]2 (iii) y n es en cada caso, independientemente entre sí, 0, 1, 2 ó 3, y en las que un grupo amino libre del grupo B está unido peptídicamente entre sí a un grupo carboxilo libre de la molécula espaciadora Q o de la molécula de anclaje X1, o un grupo amino libre del resto Q a un grupo carboxilo libre del resto X1, así como sus sales.

DERIVADOS DE CICLOPEPTIDOS CON PROPIEDADES INHIBIDORAS DE INTEGRINA.

(01/08/2005) Compuestos de la fórmula I R-Q-X I, donde R significa ciclo-(Arg-Gly-Asp-Z) , estando unido Z a Q, o si falta Q a X en la cadena lateral, Q falta, -[CO-R1-NH-]m, -[NH-R1-CO-]m –[CO-R1-CO-]m, -(CO-CH2-O-CH2CH2-O-CH2CH2-NH-)n , -(NH-CH2-O-CH2CH2- O-CH2CH2-CO)n, -(NH-CH2CH2-O-CH2CH2-O-CH2-CO-)n o –(CO-CH2-O- CH2CH2-O-CH2CH2-NH-)n- [CO-R1-NH-]m, X significa –CO-CH=CH2, -CO-C(CH3)=CH2, -NH-CH=CH2, - NH-C(CH3)=CH2 o –NH-(CH2)p-SR10, Z respectivamente de modo independiente entre sí, significa un resto di- o tripéptido siendo seleccionados los aminoácidos, independientemente entre sí, a partir de un grupo constituido por Ala,…

IMPLANTES RECUBIERTOS CON PEPTIDOS Y PROCEDIMIENTO PARA SU FABRICACION.

(16/04/2005) Implante, adecuado para diferentes órganos humanos o animales, compuesto esencialmente por una matriz portadora y un recubrimiento peptídico que reviste a esta matriz, que comprende, para la estimulación dirigida de la adherencia de células del cuerpo humano o animal, péptidos idénticos o diferentes que poseen secuencias que reconocen puntos de unión en los receptores de las integrinas responsables de la adhesión, en células humanas o animales, en el que la matriz portadora tiene en su superficie grupos reactivos capaces de fijación que, adicionalmente, son capaces de formar con los correspondientes grupos reactivos funcionales de dicha capa…

DERIVADOS CICLOPEPTIDOS.

(16/12/2004) LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) R 1 - Q 1 - X Q SUP,2 - R 2 DONDE Q 1 , Q 2 CADA UNO DE ELLOS IN DEPENDIENTEMENTE ESTAN AUSENTES O SON -NH - (CH 2 ) N - CO -; R 1 , R 2 CADA UNO DE ELLOS INDEPENDIENTEMENTE ESTAN AUSENTES O SON CICLO-(ARG-GLI-ASP-Z) , DONDE Z ESTA AUSENTE DE LA CADENA LATERAL DE Q 1 O Q 2 , O EN EL CASO DE Q 1 Y/O Q 2 NO EXISTAN, ESTA UNIDO A X, Y DONDE AL MENOS UNO DE LOS RESTOS R 1 O R 2 SIEMPRE ESTA INCLUIDOS; X ES - CO - R 18 - CO - Y EN EL CASO DE QUE R 1 - Q 1 O R 2 - Q 2 FALTEN ES R 10 , R SUP,13 , R 16 , HET - CO O UN RESTO DE PIGMENTO FLUORESCENTE UNIDO MEDIANTE UN ENLACE - CONH, - COO -, - NH C(=S) - NH -, NH - C(=O) - NH, - SO 2 NH - O - NHCO; Y Z, R 10 , R S UP,13 , R 16 , R 18 , HET Y N TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA REIVINDICACION 1, ASI COMO SUS SALES, SE PUEDEN USAR COMO INHIBIDORES…

DERIVADOS DE DIACILHIDRAZINA.

(16/05/2004) Compuestos de la **fórmula** donde X significa H2N-C(=NH)-NH-, H3N-C(=NH)-NH- o –Het1-NH- Y significa –(CH2)n- o Z significa N-R2 o CH-R2, R1, R2, independientemente entre sí, significan H o A, R3 significa H, Ar o Het, R4 significa H, A, Ar, OH, OA, OAr, arilalquilo, Hal, CN, NO2, CF3 u OCF3, A significa alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, Ar significa fenilo no substituido, o mono-, di- o trisubstituido por A, OH, OA, CF3, OCF3, CN, NO2 o Hal, que puede estar substituido por fenilo mono-, di- o trisubstituido por A, OH, OA, CF3, OCF3, CN, NO2 o Hal, de modo que se produce un bifenilo no substituido o substituido, o naftilo no substituido, o mono-, di- o trisubstituido por A, OH,…

DERIVADOS DE DIACILHIDRAZINA COMO INHIBIDORES DE INTEGRINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K31/415, C07D235/30, A61K31/15, C07C243/38.

Compuestos de la fórmula I **(Fórmula)** donde X significa H2N-C(=NH)-NH-, Y significa **(Fórmula)** -(CH2)n-, -(CH2) CH2)o o -(CH2)n-Het2-(CH2)q- , Z significa -(CH2)r-R5, R1, R2 significa H, R3 significa H, R5 significa COOH, Het2 significa piridilo, n significa 3, 4 ó 5, m, o, p, q, r significan en cada caso, independientemente entre sí, 0, 1 ó 2, así como sus sales y solvatos.

INHIBIDORES CICLICOS DE ADHESION.

(16/03/2003) LA INVENCION TRATA DE NUEVOS CICLOPEPTIDOS DE FORMULA (I): CICLO - (ARG - GLY - ASP - X - Y), EN DONDE X ES CHA, NAL, PHE, 2 - R 1 - PHE, 3 - R 1 - PHE, 4 - R 1 PHE, H OMO - PHE, PHG, THI, TRP, TYR O DERIVADOS DE TYR, PUDIENDO ESTAR ETERIFICADOS LOS GRUPOS OH CON RADICALES ALQUILICOS CON 1-18 ATOMOS DE C, Y PUDIENDO ESTAR TRANSFORMADOS EN DERIVADOS LOS CITADOS RADICALES DE AMINOACIDOS; R 1 ES NH 2 , NO SUB,2 , I, BR, CL, F, ALQUILO CON 1-18 ATOMOS DE C, AR, AR - O O 3 H; ; Y ES GLY, PUDIENDO ESTAR SUSTITUIDO EL ATOMO DE N - AL MEDIANTE R 2 Y/O EL ATOMO DE C AL MEDIANTE R 3 Y/O R 4 , CON LA CONDICION DE QUE GLY ESTA AL MENOS SUS TITUIDO DE MANERA SENCILLA EN LA FORMULA INDICADA; AR ES FENILO, QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO OPCIONALMENTE UNA O…

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