Moduladores de receptores opioides.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(21/03/2019). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: A61K31/4178, A61K31/4164, A61P25/04, A61K31/454, C07D233/54, A61K31/4172, C07D233/64.
Uso de un compuesto que tiene la siguiente estructura:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la fabricación de un medicamento para tratar o mejorar un trastorno mediado por el receptor de opioide δ o μ seleccionado de dolor o un trastorno gastrointestinal.
PDF original: ES-2705077_T3.pdf
Derivados heterocíclicos como moduladores del receptor opioide.
(05/10/2016) Un compuesto de Fórmula (II)**Fórmula**
en la que:
M1 se selecciona del grupo que consiste de hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, amino, alquilamino C1-6, dialquilamino (C1-6) y -NR37R38, en la que R37 y R38 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi C1-4, alquilamino C1-4, mercapto, alquilmercapto C1-4;
cuando R37 y R38 están presente en el mismo grupo sustituyente, R37 y R38 pueden opcionalmente tomarse juntos para formar un anillo de 5 a 8 miembros;
M2 se selecciona del grupo que consiste de hidroxi y alcoxi C1-6;
Y es CH o un átomo de nitrógeno;
…
Moduladores de receptores opioides.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(13/07/2016). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: A61K31/4178, A61K31/417, A61P25/04, A61K31/454, C07D233/54, A61K31/4172, C07D233/64.
Una formulación de dosificación farmacéutica adecuado para la administración oral que comprende el compuesto que tiene la estructura:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y un portador farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2596434_T3.pdf
Profármacos de pirimidinas que inhiben la replicación del VIH.
(11/02/2016) Un compuesto de fórmula
(A1)(A2)N-R1 (I)
una forma de N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que
R1 es -S(≥O)-R8; -S(≥O)2-R8; alquil C1-6-oxicarbonil-alquil C1-6-carbonilo; hidroxicarbonil-alquil C1-6-carbonilo; aril1- alquil C1-6-oxicarbonil-alquil C1-6-carbonilo; Het1-alquil C1-6-oxicarbonil-alquil C1-6-carbonilo; R9R10N-alquil C1-6- oxicarbonil-alquil C1-6-carbonilo;
(A1)(A2)N- es la forma enlazada covalentemente del intermedio correspondiente de fórmula (A1)(A2)N-H, en la que dicho intermedio de fórmula (A1)(A2)N-H es una pirimidina de fórmula**Fórmula**
un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una…
Inhibidores de la replicación del VIH.
(22/04/2015) Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que
-b1≥b2-C(R2a)≥b3-b4≥ representa un radical bivalente de fórmula:
-CH≥CH-C(R2a10 )≥CH-CH≥ (b-1);
-N≥CH-C(R2a)≥CH-CH≥ (b-2);
-CH≥N-C(R2a)≥CH-CH≥ (b-3);
-N≥CH-C(R2a)≥N-CH≥ (b-4);
-N≥CH-C(R2a)≥CH-N≥ (b-5);
-CH≥N-C(R2a20 )≥N-CH≥ (b-6);
-N≥N-C(R2a)≥CH-CH≥ (b-7);
R1 es hidrógeno; arilo; formilo; alquilcarbonilo C1-6; alquilo C1-6; alquiloxicarbonilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido con formilo, alquilcarbonilo C1-6, alquiloxicarbonilo C1-6, alquilcarboniloxi C1-6; alquiloxi C1-6-alquilcarbonilo C1-6 sustituido con alquiloxicarbonilo C1-6;
q es 0, 1, 2;…
Proceso para preparar intermedios de compuestos útiles como moduladores de receptores opioides.
(31/12/2014) Un proceso para producir un compuesto de fórmula D-9 de un compuesto de fórmula D-1, que comprende los pasos de:**Fórmula**
en el que
R41a es aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-6, o aminocarbonilo (C1-6alquilo)2;
RD1≥ H, alquilo C1-6, o arilalquilo (C1-6);
R41 se selecciona de alquilo (C1-6), alcoxi(C1-6), arilalcoxi (C1-6), arilalquilcarboniloxi (C1-6), heteroaril(C1- 6)alquilcarboniloxi, heteroarilo, hidroxi, halógeno, aminosulfonilo, formilamino, aminocarbonilo,
alquilaminocarbonilo C1-6, (alquil C1-6)2 aminocarbonilo, heterociclilcarbonilo, carboxi o cuano; y en el que el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con amino, alquilamino C1-6, o amino (alquil C1-6)2; y en elque la porción de arilo del arilalquilcarboniloxi (C1-6) está opcionalmente sustituida con uno o a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente del…
Moduladores de receptores opioides.
(05/11/2013) Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula**
en el que:
R1 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo, heterociclilo, arilalquilo (C1-6) y heteroarilalquilo (C1-6); en la que cuando R1 es fenilalquilo (C1-6), el fenilo está opcionalmente condensado a un heterociclilo o cicloalquilo; en la que cuando R1 es alquilo C1-2, dicho alquilo C1-2 está opcionalmente sustituido con uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste de alcoxi C1-6, arilo, cicloalquilo, heterociclilo, hidroxi, ciano, amino, alquilamino C1-6, (alquil C1-6)2amino, trifluorometilo y carboxi;
y adicionalmente, en la que cuando R1 es alquilo C3-6, dicho alquilo…
NUEVOS COMPUESTOS COMO MODULADORES DE RECEPTORES OPIOIDES.
(04/11/2011) Un compuesto de Formula (I) **Fórmula** en la que: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrogeno, alquilo C1-6, cicloalquilo, heterociclilo, arilalquilo (C1- 6) y heteroarilalquilo (C1-6); en la que cuando R1 es fenilalquilo (C1-6), fenilo esta opcionalmente condensado a un heterociclilo o cicloalquilo; en la que cuando R1 es alquilo C1-2, dicho alquilo C1-2 esta opcionalmente sustituido con uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alcoxi C1-6, arilo, cicloalquilo, heterociclilo, hidroxi, ciano, amino, alquilamino C1-6, (alquil C1-6)2amino, trifluorometilo y carboxi; y adicionalmente, en la que cuando R1 es alquilo C3-6, dicho alquilo C3-6 esta opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el…
DERIVADOS HETEROCÍCLICOS COMO MODULADORES DEL RECEPTOR OPIOIDE.
(20/10/2011) Un compuesto de Fórmula (I):** Fórmula** en la que: X es -(CR15R16)m-, en el que: m es un número entero de 0 a 2, y R15 y R16 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-4 y arilo; con la condición de que sólo uno de R15 o R18 puede ser alquilo C1-4 o arilo; y el tamaño de anillo de núcleo total del anillo que contiene a X no será mayor que un anillo de ocho miembros: R1 es en la que A- se selecciona entre el grupo que consiste en N-C y C-N; R22 es un sustituyente unido a un nitrógeno del anillo y se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-4 y arilo;…
PIRIMIDINAS INHIBIDORAS DE LA REPLICACION DEL VIH.
(12/05/2010) Un compuesto que presenta la fórmula
DERIVADOS DE 2,4-TRIAZINA DISUSTITUIDOS.
(16/07/2006) Un compuesto de **fórmula** un N-óxido, una sal de adición, una amina cuaternaria o una forma estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que: -b1=b2-C(R2a)=b3-b4= representa un radical bivalente de fórmula -CH=CH-C(R2a)=CH-CH= (b-1); q es 0, 1, 2, 3 ó 4; R1 es hidrógeno, arilo, formilo, (alquil C1- 6)carbonilo, alquilo C1-6, (alquiloxi C1-6)carbonilo, alquilo C1-6 sustituido con formilo, (alquil C1- 6)carbonilo, (alquiloxi C1-6)carbonilo; R2a es ciano; aminocarbonilo; mono- o di(metil)aminocarbonilo; alquilo C1-6 sustituido con ciano; aminocarbonilo o mono- o di(metil)aminocarbonilo; alquenilo C2-6 sustituido con ciano; o alquinilo C2-6 sustituido con ciano; cada R2 independientemente es hidroxilo,…
DERIVADOS DE 1,3,5-TRIAZINA TRISUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES POR VIH.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D251/52, A61K31/53, C07D403/12, C07D251/70, C07D251/42, C07D251/50, C07D251/66.
Uso de un compuesto de fórmula un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que A es CH, CR4 o N; n es 0, 1, 2, 3 ó 4; R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, hidroxilo, alquilo C1-12, alquiloxilo C1-12, (alquil C1-12)carbonilo, (alquiloxi C1-12)carbonilo, arilo, amino, mono- o o di(alquil C1-12)amino, mono- o o di(alquilC1-12)aminocarbonilo , en los que cada uno de los grupos alquilo C1-12 anteriormente mencionados puede estar sustituido, opcionalmente y cada uno individualmente, por uno o dos sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de hidroxilo, alquiloxilo C1-6, hidroxi(alquiloxi C1-6), carboxilo, (alquiloxi C1-6)carbonilo, ciano, amino, imino, aminocarbonilo, aminocarbonilamino, mono- o di(alquil C C1-6)amino, arilo y Het; o R1 y R2, considerados juntos, pueden formar pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, azido o mono- o o di(alquil C C1-12) amino(alquilideno C1-4).
PIRIMIDINAS INHIBIDORAS DE LA REPLICACION DEL VIH.
(01/11/2003) Esta invención se refiere a la utilización de compuestos de fórmula *fórmula * los N-óxidos, las sales de adición farmacéuticamente aceptables, las aminas cuaternarias y las formas estereoisoméricas de los mismos, en la que -a{sup,1}=a{sup,2}-a{sup ,3}=a{sup,4}- forman un fenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridacinilo o piracinilo con el grupo vinilo al que estás unidos; n es de 0 a 4 y posiblemente 5; R{sup,1} es hidrógeno, arilo, formilo, alquilcarbonilo C{sub,1-6}, alquilo C{sub,1-6}, alquiloxicarbonilo C{sub,1-6}, alquilo C{sub,1-6} sustituido, o alquiloxi C{sub,1-6}alquilcarbonilo C{sub,1-6}; cada R{sup,2} es, independientemente, hidroxi, halo, alquilo C{sub,1-6} opcionalmente sustituido,…
