16 inventos, patentes y modelos de JAUTELAT, ROLF

Imidazo[1,2-a]piridin-3-carboxamidas sustituidas con hidroxi y su uso como estimuladores de la guanilato ciclasa soluble.

(21/06/2017) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que A representa CH2, CD2 o CH(CH3), R1 representa alquilo (C4-C6), cicloalquilo (C3-C7), piridilo o fenilo, pudiendo estar sustituido alquilo (C4-C6) hasta seis veces con flúor, pudiendo estar sustituido cicloalquilo (C3-C7) con uno 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo y alquilo (C1-C4), pudiendo estar sustituido piridilo con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo y alquilo (C1-C4), y pudiendo estar sustituido fenilo con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre…

Imidazo[1,2-a]piridincarboxamidas aminosustituidas y su uso.

(03/05/2017) ent-N-[(2S)-amino-2-metilbutil]-8-[(2,6-difluorobencil)oxi]-2,6-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-carboxamida (enantiómero A)**Fórmula** ent-N-(2-amino-2-metilbutil)-5 8-[(2,6-difluorobencil)oxi]-2,6-dimetilimidazo[1,2-a]-piridin-3-carboxamida (enantiómero B)**Fórmula** ent-N-(2-amino-5,5,5-trifluoro-2-metilpentil)-2,6-dimetil-8-[(2,3,6-trifluorobencil)oxi]imidazo[1,2-a]piridin-3- carboxamida (enantiómero B)**Fórmula** ent-N-(2-amino-5,5,5-trifluoro-2-metilpentil)-8-[(2,6-difluorobencil)oxi]-2,6-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-carboxamida (enantiómero B)**Fórmula** ent-N-(2-amino-5,5,5-trifluoro-2-metilpentil)-8-[(2,6-difluorobencil)oxi]-2,6-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-carboxamida (enantiómero A)**Fórmula** ent-N-(2-amino-3-fluoro-2-metilpropil)-2,6-dimetil-8-[(2,3,6-trifluorobencil)oxi]imidazo[1,2-a]piridin-3-carboxamida…

5-Fluoro-1H-pirazolopiridinas sustituidas y su uso.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(27/01/2016). Solicitante/s: Adverio Pharma GmbH. Clasificación: A61P15/00, C07D471/04, A61P9/00, A61K31/437.

Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), en donde alquilo (C1-C4) puede estar sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados, de modo independiente entre sí, del grupo de flúor y trifluorometilo, así como sus N-óxidos, sales, solvatos, sales de los N-óxidos y solvatos de los N-óxidos y sales.

PDF original: ES-2567795_T3.pdf

6-Imidazopirazinas sustituidas para uso como inhibidores de Mps-1 y TKK en el tratamiento de trastornos hiperproliferativos.

(18/01/2016) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 representa un resto *CH2-Z, indicando * el punto de unión con el resto de la molécula, en el que Z es un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo de C1-C6-, -(CH2)m-alquenilo de C2-C6, -(CH2)nalquinilo de C2-C6, -(CH2)m-cicloalquilo de C3-C6, -(CH2)m-(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros), aril-alquilo de C1-C6-, heteroaril-alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-, R'(R")N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1- C6-, H2N-alquilo de C1-C6-, -alquilo de C1-C6-CN, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6- alquilo de C1-C6-, cicloalquilo de C3-C6-, un heterocicloalquilo…

Imidazopiridazinas sustituidas.

(13/01/2016) Un compuesto de fórmula general I:**Fórmula** en la que: A se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula** en las que * indica el punto de unión de dichos grupos con el resto de la molécula ; R3 representa un grupo fenil-X; en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido, de forma igual o diferente, con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R7; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en: H, (CH3)2CH-, CHF2-, CF3-, CF3-CH2-, CF3-CH2-CH2-, CF3-CH(OH)-, HO-CH2-, HO-C(CH3)2-, HO-C(CH3)2CH2-, HO-CH2-CH(OH)-, H3C-O-CH2-, H2N-CH2-CH2-, H2N-C(CH3)2-, (CH3)2N-CH2-, (CH3)2N-CH2-CH2-, (CH3)2N-CH2- CH2-CH2-, (CH3)2N-C(CH3)2-, H3C-S(≥O)2-CH2-, H3C-S(≥O)2-CH2-CH2-, HO-S(≥O)2-CH2-,…

Derivados de anilinopirimidina sustituidos con sulfona como inhibidores de CDK, su preparación y su uso como fármaco.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(13/01/2016). Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Clasificación: A61P35/00, A61K31/505, C07D239/47.

Compuestos de Fórmula general (Ia)**Fórmula** en la que R1 representa un grupo metilo o representa un anillo ciclopropilo y Ra y Rb representan un grupo metilo y Rc representa hidrógeno o un grupo metilo así como sus sales, diastereómeros y enantiómeros.

PDF original: ES-2567709_T3.pdf

Imidazopirazinas sustituidas.

(30/12/2015) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: A representa un grupo**Fórmula** Z representa un grupo -C(≥O)N(H)R2, o un grupo seleccionado de:**Fórmula** R1 representa un átomo de hidrógeno; R2 representa un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-, R6a(R6b)N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1-C6-, -alquilo de C1-C6-CN, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1- C6-alquilo de C1-C6-, alquenilo de C2-C6-, alquinilo de C2-C6- o cicloalquilo de C3-C6-; en el que dicho grupo cicloalquilo de C3-C6- está opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica…

Imidazopirazinas 2-sustituidas para uso como inhibidores de Mps-1 y TTK en el tratamiento de trastornos hiper-proliferativos.

(27/05/2015) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 representa un resto *CH2-Z, indicando * el punto de unión con el resto de la molécula, en donde Z es un átomo de hidrógeno, o un alquil-C1-C6- que está opcionalmente sustituido, de manera igual o diferente, con 1, 2, 3 ó 4 grupos R7; R2 representa un grupo**Fórmula** en que * indica el punto de unión con el resto de la molécula, y en que R6a, R6b, R6c, R6d representan, independientemente uno de otro, un átomo de hidrógeno o de halógeno, o un grupo - CN, alquil-C1-C6-, alcoxi-C1-C6-, halo-alquil-C1-C6-, R(R')N- alquil-C1-C6-, HO-alquil-C1-C6-, alcoxi- C1-C6-alquil-C1-C6-, halo-alcoxi-C1-C6-alquil-C1-C6-,…

Imidazopirazinas 6-tiosustituidas para uso como inhibidores de MPS-1 y TKK en el tratamiento de trastornos hiperproliferativos.

(10/12/2014) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 representa un resto de *CH2-Z, indicando * el punto de unión con el resto de la molécula, en el que Z es un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo de C1-C6-, -(CH2)m-cicloalquilo de C3-C6, aril-alquilo de C1-C6-, heteroaril-alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-, R'(R")N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1-C6-, H2N-alquilo de C1-C6-, -alquilo de C1-C6-CN, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, cicloalquilo de C3-C6-, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, arilo o heteroarilo; dicho grupo alquilo de C1-C6-, -(CH2)m-cicloalquilo de C3-C6, aril-alquilo de C1-C6-,…

6-Fluoro-1H-pirazol[4,3-b]piridinas sustituidas y su uso.

(01/10/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), en donde alquilo (C1-C4) puede estar sustituido con uno o dos sustituyentes independientemente uno de otro seleccionados del grupo de flúor y trifluorometilo, R2 representa alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C7) o un heterociclo de 4 a 7 miembros, en donde alquilo (C1-C4) puede estar sustituido con uno o dos sustituyentes independientemente uno de otro seleccionados del grupo de flúor, trifluorometilo y cicloalquilo (C3-C7), R3 representa alquilo (C1-C6) o bencilo, en donde alquilo (C1-C6) está sustituido con un sustituyente trifluorometilo, en donde alquilo (C1-C6) puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes flúor, y en…

Derivados de anilino-pirimidina sustituidos con sulfoximina como inhibidores de CDK, su preparación y uso como medicamentos.

(18/06/2014) Compuestos de la fórmula general (I)**Fórmula** en la que X representa -O- o -NH-, y R1 representa un grupo metilo, etilo, propilo o isopropilo, y R2 y R3, independientemente uno de otro, representa hidrógeno, un grupo metilo o etilo, y R4 representa un grupo alquilo C1-C6 o un anillo cicloalquilo C3-C7, así como sus sales, diastereómeros y enantiómeros.

SULFIMIDAS COMO AGENTES INHIBIDORES DE PROTEÍNA CINASAS.

(21/02/2011) Compuestos de la fórmula general I en la queR1representa (i)hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, -NR8R9, -NR7-C(O)-R12, -NR7-C(O)-OR12, -NR7-C(O)-NR8R9, -NR7-SO2-R12, -CF3 ó -OCF3, ó (ii)un radical alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alcoxi de C1-C6 o alquinilo de C2-C6, que eventualmente está sustituido una vez o múltiples veces, de igual o diferente manera, con hidroxi, -NR8R9, -NR7-C(O)-R12, -NR7-C(O)-OR12, -NR7-C(O)-NR8R9, -NR7-SO2-R12, ciano, halógeno, alcoxi de C1-C6, -CF3 y/o -OCF3, ó (iii)un anillo de fenilo o de heteroarilo monocíclico, que eventualmente está sustituido una vez o múltiples veces, de igual o diferente manera, con hidroxi, -NR8R9, -NR7-C(O)-R12, -NR7-C(O)-OR12, -NR7-C(O)-NR8R9, -NR7-SO2-R12, ciano, halógeno, -CF3, alcoxi de C1-C6, -OCF3 y/o alquilo de C1-C6, R2representa (i)hidrógeno o (ii)un radical…

PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS CON SULFOXIMINO COMO AGENTES INHIBIDORES DE CDK Y/O VEGF, SU PREPARACION Y UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS.

(07/08/2009) Compuestos de la fórmula general (I) ** ver fórmula** en la que Q representa el grupo ** ver fórmulas** L, M y T en cada caso independientemente unos de otros, representan carbono, oxígeno, nitrógeno o azufre, R 1 representa hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-C6, CF3, CN, nitro o el grupo -COR 8 o -O-alquilo de C1-C6, R 2 representa hidrógeno o alquilo de C1-C10, alquenilo de C2-C10, alquinilo de C2-C10, cicloalquilo de C3-C10, arilo o heteroarilo eventualmente sustituido una vez o múltiples veces, de igual o diferente manera, con hidroxi, halógeno, alcoxi de C1-C6, amino, ciano, alquilo de C1-C6, -NH-(CH2)n-cicloalquilo de C3-C10, cicloalquilo de C 3-C 10, hidroxi-alquilo de C 1-C 6, alquenilo de C 2-C 6, alquinilo de C 2-C 6, alcoxi de C 1-C 6-alquilo de C 1-C 6, alcoxi de C 1-C 6-alcoxi de C 1-C 6-alquilo de C 1-C 6, -NH-alquilo…

PIRIMIDINAS INHIBIDORAS DE CDK, SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS.

(20/05/2009) Compuestos de la fórmula general I** ver fórmula** en la que R1 significa halógeno R2 representa -CH(CH3)-(CH2)n-R 5 , -CH-(CH2OH)2, -(CH2)nR 7 , -CH(C3H7)-(CH2)n-R 5 , -CH(C2H5)-(CH2)n- R 5 , -CH 2-CN, -CH(CH 3)COCH 3, -CH(CH 3)-C(OH)(CH 3) 2, -CH(CH(OH)CH 3)OCH 3, -CH(C 2H 5)CO-R 5 , alquinilo de C 2-C 4, -(CH 2) n-COR 5 , -(CH 2) n-CO-alquilo de C 1-C 6, -(CH 2) n-C(OH)(CH 3)-fenilo (Ph), -CH (CH3)-C(CH3)-R 5 , -CH(CH3)-C(CH3)(C2H5)-R 5 , -CH(OCH3)-CH2-R 5 , -CH2-CH(OH)-R 5 , -CH(OCH3)- CHR 5 -CH3, -CH(CH3)-CH(OH)-CH2-CH=CH2, -CH(C2H5)-CH(OH)-(CH2)n-CH3, -CH(CH3)-CH(OH)- (CH2)n-CH3, -CH(CH3)-CH(OH)-CH(CH3)2,…

17ALFA-ALQUIL-17BETA-OXI-ESTRATRIENOS Y PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION, UTILIZACION DE LOS 17ALFA-ALQUIL-17BETA-OXI-ESTRATRIENOS PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS, ASI COMO FORMULACIONES FARMACEUTICAS.

(01/12/2008) 17alfa-alquil-17Beta-oxi-estratrienos con la fórmula general I (Ver fórmula) en la que Hal representa F o Cl; y está unido en la posición 11Beta con el entramado fundamental de estratrieno; R 3 representa hidrógeno, alquilo de C1-C4, alcanoílo de C1-C4 o un éter cíclico de C3-C7 con un átomo de O, R 170 representa hidrógeno, alquilo de C1-C4 o alcanoílo de C1-C4, R 170 0 representa alquilo de C1-C4, alquilo de C1-C4, alquinilo de C1-C4, así como radicales alquilo de C1-C4 por lo menos parcialmente fluorados, estando unidos R 170 -O en la posición 17Beta y R17'''' en la posición 17alfa al entramado fundamental de estratrieno, SK representa la agrupación U-V-W-X-Y-Z-E, estando unida esta agrupación a través de U en la posición 7alfa con el entramado de estratrieno, en que U representa o bien un radical alquileno, alquenileno…

4-FLUOROALQUIL-2H-BENZOPIRANOS CON ACTIVIDAD ANTI-ESTROGENA.

(16/11/2004) 4-Trifluorometil-2H-benzopiranos de la fórmula general I en los que R1 y R2 independientemente uno de otro, significan un átomo de hidrógeno, un grupo metilo. un grupo alquilo C2-C5 de cadena lineal o ramificada, un grupo alcanoílo de cadena lineal o ramificada con hasta 5 átomos de carbono o un grupo benzoílo, X significa un átomo de oxígeno o azufre, o un grupo metileno n significa 2, 3 ó 4, Y significa un radical piperidino, pirrolidino, hexametilenimino, dimetilamino, dietilamino, dipropilamino, N-metil-N- fenetilamino, N-metil-N-(3-fenil-propil)amino , N-butil-N-etilamino, tiomorfolino, morfolino, N- metil-N-pentil-amino , N-isobutil-N-metilamino , N-bencil-N-metilamino y N-butil-N-metilamino…

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