Adición del 1,4-conjugado asimétrico catalizado por metal de compuestos de vinilboro a 4-oxi-ciclopent-2-en-1-onas sustituidos en 2 que producen prostaglandinas y análogos de prostaglandinas.
(20/02/2019) Un procedimiento de preparación de un compuesto de 4-oxi-ciclopentan-1-ona 2,3-disustituido de fórmula I**Fórmula**
el procedimiento comprende poner en contacto un compuesto4-oxi-ciclopent-2-en-1-onas sustituido en 2 de fórmula II**Fórmula**
un compuesto de fórmula III**Fórmula**
en un disolvente con un aditivo metálico, opcionalmente en presencia de un aditivo básico, para dar el compuesto de fórmula I;
en la que
R1, R3, R4 y R5 representan independientemente hidrógeno, arilo, heteroarilo, alquilo, arilalquilo, ariloxialquilo, alquenilo o alquinilo; o R3 y R5 se toman juntos para formar un anillo carbocíclico de 5 a 7 miembros, que tiene opcionalmente…
Procedimiento para la preparación de cladribina.
(27/04/2016) Un procedimiento para hacer la cladribina de fórmula I**Fórmula**
, que comprende:
a) acoplar un compuesto de fórmula II**Fórmula**
en donde cada uno de R1, R2 y R3 es independientemente alquilo, alquenilo, alquinilo o arilo, x es 0, 1 o 2, y es 2, 1 o 0, y R4 es hidrógeno o SiR1R2R3, con la condición de que cuando x es 2, y es 0, R4 es SiR1R2R3, con una 2-desoxiribofuranosa protegida de fórmula III**Fórmula**
en donde cada uno de R6 y R7 es independientemente un grupo protector de hidroxilo, y R5 es un grupo lábil, en un disolvente orgánico y en presencia de un ácido de BrØnsted o ácido de Lewis basado en ácido sulfónico, para obtener una…
Proceso e intermedios para preparar lapatinib.
(23/03/2016) Un proceso para preparar lapatinib o su sal farmacéuticamente aceptable, que comprende convertir un compuesto de fórmula (IX)**Fórmula**
en lapatinib o su sal farmacéuticamente aceptable, en donde la etapa de conversión del compuesto de fórmula (IX) en lapatinib o su sal farmacéuticamente aceptable se realiza por el método A o el método B descritos a continuación: método A que comprende:
i) activar el compuesto de fórmula (IX) con un reactivo de halogenación, sulfonación, fosfonilación o que forma uniones amida;
ii) hacer reaccionar el compuesto activado de fórmula (IX) con 3-cloro-4-(3-fluorobenciloxi)anilina (VII) para producir el compuesto de fórmula (IV)**Fórmula**
o su sal; y
iii) convertir el compuesto de fórmula (IV) o su sal en lapatinib o su sal farmacéuticamente aceptable:
…
Procedimiento para preparar nucleósidos de 5-azacitosina y sus derivados.
(07/05/2014) Un procedimiento para la preparación de un compuesto nucleósido de 5-azacitosina de fórmula I:**Fórmula**
en la que R1 es hidrógeno, hidroxi o halógeno; R2 es hidrógeno o halógeno, que comprende: a. hacer reaccionar 5-azacitosina con un agente de sililación, para producir una mezcla de reacción que contiene 5-azacitosina sililada de fórmula II:**Fórmula**
en la que cada R3 es independientemente un grupo alquílico C1-C20 o grupo arílico opcionalmente sustituido;
b. acoplar la 5-azacitosina sililada de fórmula II con una D-ribofuranosa protegida de fórmula III:**Fórmula** en la que R1' es hidrógeno, halógeno…
(29/08/2013) Un método para producir una IM4 protegida ß-enriquecida que comprende los pasos de:
acoplar 1-O-AAcetil-3,5-di-O(p-clorobenzoil)-2-desoxi-D-ribofuranosa y una 5-azacitosina protegida en presencia de un solvente orgánico y un catalizador que comprende un ácido de Lewis no metálico o un ácido Brønsted, y realizar la reacción de acoplamiento a una temperatura de 0º c o inferior para producir la IM4 protegida; y extinguir la reacción de acoplamiento con una amina orgánica a una temperatura de 0º C o inferior.
Procedimiento para preparar Galantamina.
(14/08/2013) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
en la que Z es un haluro o t-butilo, que comprende: **Fórmula**
activar un compuesto de la fórmula II: **fórmula**
en la que Z se define como anteriormente, con un agente de acoplamiento para dar un compuesto activado de fórmula III: en la que X es un grupo saliente resultante de la utilización del agente de acoplamiento; y **Fórmula**
acoplar el compuesto activado de fórmula III con un compuesto N-metil-N-(2-[4-hidroxifenil]etil)amina (A12) de fórmula: **Fórmula**
o la sal de ácido del compuesto A12 para dar el compuesto…